Хинаголид

Селективный агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает угнетение секреции гормона передней доли гипофиза - пролактина. В связи с этим хинаголид оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, эффективно уменьшая выраженность таких ее проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие, снижение либидо. Продолжительность действия хинаголида после однократного применения - около суток.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Однако в связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность ниже ожидаемой. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения составляет около 100 л. Биотрансформируется в печени путем дезэтилирования с образованием неактивных метаболитов. 95% дозы экскретируется (в основном в виде метаболитов) почками и кишечником. Т_1/2— 11–12ч.

Эффект пропорционален дозе, однако увеличение свыше 50мкг не повышает действенность (хотя и пролонгирует ее). Клинически значимое снижение уровня пролактина наступает через 2ч после приема, достигает максимума через 4–6ч и сохраняется 24ч. П

Внутрь, один раз в сутки, перед сном; начальная доза— 25мкг/сут в течение 3 дней, в течение последующих 3 дней— 50мкг/сут, с 7 дня— 75мкг/сут. Средняя поддерживающая доза— 75–150мкг/сут. В случае необходимости суточную дозу повышают постепенно— каждые 4 нед на 75–150мкг.

Гиперпролактинемия (в т.ч. идиопатическая или при микро- или макроаденоме гипофиза) с галактореей, снижением либидо, олиго- или аменореей, бесплодием.

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, слабость, повышенная утомляемость, острый психоз (проходящий после отмены препарата).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, ортостатический коллапс.

Прочие: гиперемия кожи лица, заложенность носа.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, понижение АД, коллапс, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.

Опыт применения при беременности ограничен. В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия не установлено. При наступлении беременности прием хинаголида следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене хинаголида не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене препарата показано тщательное наблюдение в течение всей беременности.

Поскольку хинаголид подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).

Алкоголь ухудшает переносимость хинаголида. ЛС, блокирующие дофаминовые рецепторы, уменьшают действие хинаголида.