Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Клонидин

Клонидин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Клонидин
Международное наименование:
CLONIDINE
Регистрационный номер CAS:
4205-90-7
Брутто-формула:
C9H9Cl2N3
Номенклатура ИЮПАК:
N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine

N-[2,6-bis(chloranyl)phenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine

Поделиться в соц. сетях:

Клонидин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
clonidine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
clonidine (chlorhydrate de) - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
clonidine - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Клонидин
Фармакопея США
clonidine - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
clonidina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
clonidine - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
clonidine - IP
Международная фармакопея
clonidinum
Фармакопея Китая
可乐定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Клонидин:


Клонидин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капли глазные
 

0.125%

капли глазные;


р-р д/в/в введ.
 

0.1 мг/мл

раствор для внутривенного введения;


таб.

Клофелин таблетки - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД

ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД"

 

0.15 мг

таблетки;

 

0.075 мг

таблетки;

Физико-химические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, плохо растворим в спирте, хлороформе и эфире.

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к применению

Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, депрессия, порфирия, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, беременность, кормление грудью; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель дополнительно).

Побочные действия - Клонидин

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, головная боль, головокружение, ночное беспокойство, эйфория, седативный эффект (более выражен у пожилых), депрессия, яркие или кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия; при быстром в/в введении — повышение АД (кратковременное).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек; заложенность носа, снижение потенции и/или либидо, синдром отмены, повышение АД, т.н. гемитоновый криз.
Местные реакции при применении глазных капель: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отек конъюнктивы, конъюнктивит.

Дозировка и Способы применения

Парентерально, сублингвально, внутрь, инстилляции в глаз (капли). Дозы и схема лечения индивидуальны.

С осторожностью

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.
ИБС, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, депрессия (в т.ч. в анамнезе), цереброваскулярные заболевания, полинейропатия, запор, сахарный диабет.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.
Применение при беременности: Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено.
В исследованиях репродукции у животных показано, что у кроликов применение клонидина в дозах, примерно в 3 раза превышающих МРДЧ, не вызывало тератогенного и эмбриотоксического действия.
Однако у крыс, получавших клонидин в течение 2 мес до спаривания в дозах менее 1/3 МРДЧ, отмечено увеличение частоты резорбции плода. Этот эффект отсутствовал при применении у крыс клонидина в дозах до 3 МРДЧ с 6-го по 15-й день беременности. Повышение частоты резорбции наблюдалось у мышей и крыс при применении клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, превышающих МРДЧ в 40 раз.
Применение при кормлении грудью
Клонидин проникает в грудное молоко. Обнаруживается в плазме грудных детей; гипотензивный эффект у младенцев не зарегистрирован.

При нарушении функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивный эффект ослабляют трициклические антидепрессанты. При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные депрессивные расстройства.
Взаимодействие с некоторыми сердечно-сосудистыми средствами
Необходим мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих клонидин одновременно с ЛС, влияющими на функции синусного узла или AV проводимость, такими как гликозиды наперстянки, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы. Сообщалось о синусовой брадикардии, приводящей к госпитализации и необходимости установки кардиостимулятора, в связи с использованием клонидина одновременно с дилтиаземом или верапамилом.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда, а также для лечения вазомоторных симптомов на фоне дисменореи или менопаузы, абстинентном синдроме у наркоманов и лабильном течении артериальной гипертензии его назначение особенно нежелательно.
Для профилактики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5–2 ч после инъекции.
При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 мин прижать пальцем область слезного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное АД.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019