Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Пентоксифиллин

Пентоксифиллин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Пентоксифиллин
Международное наименование:
PENTOXIFYLLINE
Регистрационный номер CAS:
6493-05-6
Брутто-формула:
C13H18N4O3
Номенклатура ИЮПАК:
3,7-dimethyl-1-(5-oxohexyl)purine-2,6-dione

3,7-dimethyl-1-(5-oxidanylidenehexyl)purine-2,6-dione

Поделиться в соц. сетях:

Пентоксифиллин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pentoxifylline - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
pentoxifylline - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
pentoxifylline - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пентоксифиллин
Фармакопея США
pentoxifylline - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
pentoxifillina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
pentoxifylline - Ph.Eur.
Международная фармакопея
pentoxifyllinum
Фармакопея Китая
己酮可可碱


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Пентоксифиллин:


Пентоксифиллин выпускается в России в следующих лекарственных формах
концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий

Флекситал концентрат - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

 

20 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;

 

20 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;


концентрат д/пригот. р-ра д/инъекц.

Пентоксифиллин-Эском концентрат - ЭСКОМ

ОАО Научно-производственный концерн "ЭСКОМ"

 

20 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инъекций;


концентрат д/пригот. р-ра для в/в и в/а введ.
 

20 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения;

 

20 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения;


р-р д/в/в введ.
 

20 мг/мл

раствор для внутривенного введения;

 

20 мг/мл

раствор для внутривенного введения;


р-р д/в/в и в/а введ.
 

20 мг/мл

раствор для внутривенного и внутриартериального введения;

 

20 мг/мл

раствор для внутривенного и внутриартериального введения;


р-р д/инфузий

Пентоксифиллин раствор - Фармлэнд

Белорусско-голландское СП ООО "Фармлэнд"

 

2 мг/мл

раствор для инфузий;


р-р д/инъекц.
 

20 мг/мл

раствор для инъекций;

 

20 мг/мл

раствор для инъекций;


таб. пролонгир. действ.
 

600 мг

таблетки пролонгированного действия;


таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.
Пентоксифиллин-СЗ таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой; ЗАО "Северная звезда"  

400 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. кишечнораствор. обол.
 

100 мг

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;

Пентоксифиллин таблетки - Shreya Life Sciences

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

 

100 мг

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой;


таб., покр. кишечнораствор. плен. обол.

Флекситал таблетки - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

 

100 мг

таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой;

 

100 мг

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. обол.
 

100 мг

таблетки, покрытые оболочкой;

 

0.1 г

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол., пролонгир. действ.

Флекситал таблетки - Sun

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

 

400 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой;

Пентоксифиллин таблетки - Shreya Life Sciences

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

 

400 мг

таблетки ретард покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакодинамика

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при "первом прохождении" через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов - 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) - через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Показания к применению

Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Побочные действия - Пентоксифиллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2–3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.

С осторожностью

Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Применение препарата при нарушении функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

При нарушении функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019