Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Рифабутин

Рифабутин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Рифабутин - Medzai.net
Международное наименование:
RIFABUTIN
Регистрационный номер CAS:
72559-06-9
Брутто-формула:
C46H62N4O11

Поделиться в соц. сетях:

Рифабутин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
rifabutin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
rifabutine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
rifabutin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Рифабутин
Фармакопея США
rifabutin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
rifabutina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
rifabutinum
Фармакопея Китая
利福布汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Рифабутин

  • капс. желатин.
  • капсулы

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы рифамицина. Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.
Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium.
Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).
Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Рифабутин при приеме внутрь

Абсорбция из ЖКТ - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность - 20%. Время достижения Cmax- 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85%. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Vd - 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T1/2 - 35-40 ч.

Дозировка

Дозировка - Рифабутин при приеме внутрь
Капсулы;
Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.
В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес.
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%.
При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Рифабутин при системном применении
Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже)— лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Побочные действия

Побочные действия - Рифабутин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, головная боль, астения, увеит, помутнение роговицы (при длительном приеме).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение гемопоэза, гемолиз (редко).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, изменение вкуса (дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность (повышение печеночных трансаминаз, желтуха), гепатит, боль в животе.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, дерматит, бронхоспазм, анафилактический шок, лекарственная лихорадка.
Прочие: миалгия, артралгия, боль в груди, гриппоподобный синдром.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, диуретики, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 мг/кг/сут (в 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. У крыс, получавших дозу 40 мг/кг/сут, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, при дозе 200 мг/кг/сут— снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, зидовудина, циклоспорина, пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтов, кортикостероидов, сердечных гликозидов, барбитуратов, бета-адреноблокаторов, хлорамфеникола, диазепама, дапсона, дизопирамида, кетоконазола, фенитоина, мексилетина, аминофиллина, теофиллина, верапамила, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Флуконазол, итраконазол, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 мг/сут). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019