Рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Является полипептидом, включающим 191 аминокислоту. Биологическая активность составляет приблизительно 3 МЕ/мг. Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя тем самым анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание глюкозы в крови.
Фармакокинетика - Соматропин при парентеральном введении
Всасывание
После п/к введения биодоступность соматропина составляет примерно 80% как у здоровых лиц, так и у больных с дефицитом гормона роста. При п/к введении препарата Соматропин в дозе 5 мг здоровым добровольцам, Сmах соматропина в плазме и Тmах составляли, соответственно, 72±28 мкг/л и 4±2 ч.
Выведение
Средний T1/2 соматропина после в/в введения взрослым пациентам с дефицитом гормона роста составляет около 0.4 ч. Тем не менее, после п/к введения Т1/2 препарата достигает 3 ч.
Отдельные группы пациентов
Абсолютная биодоступность соматропина после п/к введения не различается у мужчин и женщин.
Нет данных о влиянии на фармакокинетические параметры соматропина возраста, расы, нарушения функции печени, почек или сердца.
Дозировка - Соматропин при парентеральном введении
Раствор для подкожного введения;
Соматропин вводят п/к, медленно, 1 раз/сут, обычно на ночь. Следует менять места инъекций для профилактики развития липоатрофии.
Дозы подбирают индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела, эффективности в процессе терапии.
Дети
При недостаточной секреции гормона роста рекомендуется доза 0.025-0.035 мг/кг/сут или 0.7-1 мг/м2/сут. Лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата.
При синдроме Шерешевского-Тернера рекомендуется доза 0.045-0.05 мг/кг/сут или 1.4 мг/м2/сут.
При синдроме Прадера-Вилли для увеличения роста и улучшения композиции тела у детей рекомендуемая доза составляет 0.035 мг/кг/сут или 1 мг/м2/сут. Дневная доза препарата не должна превышать 2.7 мг. Лечение не должно назначаться детям, имеющим прибавку в росте менее 1 см в год и практически закрытыми эпифизарными зонами роста костей.
При ХПН у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 0.045-0.05 мг/кг/сут. При недостаточной динамике роста могут потребоваться более высокие дозы препарата. Пересмотр оптимальной дозы возможен через 6 месяцев лечения.
При нарушении роста у детей, рожденных с низкими для данного гестационного возраста показателями роста, рекомендуется доза 0.035 мг/кг/сут или 1 мг/м2/сут до момента достижения желаемого роста. Лечение должно быть прекращено, если после первого года терапии препаратом увеличение роста не превышает 1 см. Терапия также должна быть прекращена, если прибавка в росте не превышает 2 см в год и на основании состояния эпифизарных зон роста, при необходимости, подтверждено, что костный возраст >14 лет (для девочек) или >16 лет (для мальчиков).
Таблица 1. Дозы препарата, рекомендуемые для детей.
| Показания | мг/кг массы тела/сут | мг/м2 поверхности тела/сут |
| Дефицит гормона роста | 0.025-0.035 | 0.7-1 |
| Синдром Прадера-Вилли | 0.035 | 1 |
| Синдром Шерешевского-Тернера | 0.045-0.05 | 1.4 |
| ХПН | 0.045-0.05 | 1.4 |
| Дети с низким ростом при рождении | 0.035 | 1 |
Взрослые
У взрослых с выраженным дефицитом гормона роста заместительную терапию рекомендуется начинать с низких доз - 0.15-0.3 мг/сут с последующим ее постепенным увеличением в зависимости от концентрации ИРФ-I в сыворотке крови. Этот показатель должен находиться в пределах 2 отклонений от среднего для данного возраста. У пациентов с нормальной исходной концентрацией ИРФ-I доза препарата должна подбираться таким образом, чтобы значения ИРФ-I находились на верхней границе нормы, не выходя за пределы 2 стандартных отклонений от среднего. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, но не превышает, как правило, 1 мг/сут, что соответствует 3 МЕ/сут.
Пожилым пациентам рекомендуются более низкие дозы.
Показания к применению - Соматропин при системном применении
Нарушение процесса роста у детей при недостаточности эндогенного гормона роста, хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, синдром Шерешевского— Тернера, остеопороз, синдромы иммунодефицита, сопровождающиеся потерей массы тела.
Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, закрытие эпифизов, беременность, кормление грудью.
Побочные действия - Соматропин при системном применении
Головная боль, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся сильными и частыми головными болями, тошнотой, рвотой, нарушением зрения, угнетение функции щитовидной железы с развитием симптомов гипотиреоза, гипергликемия, лейкемия, эпифизеолиз головки бедренной кости, отечный синдром; местные реакции— изменение объема жировой ткани, боль и зуд в месте инъекции.
Симптомы длительной передозировки: гигантизм и акромегалия, признаки гиперсекреции гормона роста; одноразовой— гипо- или гипергликемия.
Категория действия на плод по FDA— C.
Глюкокортикоиды ингибируют стимулирующее влияние соматотропина на процессы роста.
Русский
Français
