Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тиклопидин

Тиклопидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тиклопидин - Medzai.net
Тиклопидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тиклопидин - Medzai.net
Международное наименование:
TICLOPIDINE
Регистрационный номер CAS:
55142-85-3
Брутто-формула:
C14H14ClNS
Номенклатура ИЮПАК:
5-[(2-chlorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine

5-(2-chlorobenzyl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine

Поделиться в соц. сетях:

Тиклопидин - Химические соединения

Тиклопидин
Международное наименование:
TICLOPIDINE
Регистрационный номер CAS:
55142-85-3
Брутто-формула:
C14H14ClNS
Номенклатура ИЮПАК:

5-[(2-chlorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine

5-(2-chlorobenzyl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine

TICLOPIDINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
53885-35-1
Брутто-формула:
C14H14ClNS.ClH

Тиклопидин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ticlopidine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de ticlopidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ticlopidine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тиклопидин
Фармакопея США
ticlopidine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ticlopidina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ticlopidine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
ticlopidinum
Фармакопея Китая
噻氯匹定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тиклопидин

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тиклопидин при приеме внутрь

После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме достигается через 2 ч; биодоступность составляет 80–90% (увеличивается на 10–20% при приеме после еды). В плазме крови на 98% связан с белками (с альбумином, кислым альфа1-гликопротеином и липопротеидами). Метаболизируется в печени с образованием четырех метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью. T1/2 после однократного приема (250 мг) составляет около 13ч, на фоне регулярного— 4–5 дней. Равновесная концентрация в крови создается через 2–3 нед. Экскретируется с мочой в основном в виде метаболитов. На 1/3 в неизмененном виде выводится с желчью и фекалиями. Cl уменьшается у пожилых больных. Снижает агрегацию тромбоцитов, не изменяя активности циклооксигеназы и фосфодиэстеразы. Тормозит рост эндотелиальных клеток. Уменьшает вязкость крови и удлиняет время кровотечения. У больных с гломерулонефритом понижает протеинурию и увеличивает клиренс креатинина. Эффект начинается через 24–48ч после приема, достигает максимума на 3–6 день и продолжается 4–10 дней.

Дозировка

Дозировка - Тиклопидин при приеме внутрь
Внутрь, во время еды— по 250мг 2 раза в день; при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 750мг/сут. При почечной недостаточности показано снижение дозировки.

Показания к применению

Показания к применению - Тиклопидин при системном применении
Острый инфаркта миокарда (ранние этапы и реабилитационный период), нестабильная стенокардия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (вторичная профилактика инсульта), состояния после протезирования клапанов сердца, аортокоронарного шунтирования (с венозным шунтом) и ангиопластики (баллонной дилатации), тяжелый атеросклероз периферических артерий, перемежающаяся хромота, хронический гломерулонефрит, серповидно-клеточная анемия, микроангиопатия при сахарном диабете.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые пептические язвы желудка, опасность кровотечения при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. анамнестические указания), геморрагический диатез, нейтропения, тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции печени, острый геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Побочные действия

Побочные действия - Тиклопидин при системном применении

Желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм), реже— кровотечения, геморрагические высыпания, гематурия, тромбоцитопения, нейтропения (в первые 3 мес), тяжелый агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия (единичные случаи), головокружение, головная боль, шум в ушах, астения, увеличение содержания холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы (в первые 1–4 мес), холестатическая желтуха, сыпь, зуд.

Передозировка

Геморрагический синдром, судороги, гипотермия, одышка, вестибулярные нарушения. При проведении постмаркетинговых испытаний описан один случай передозировки (38-летний мужчина принял единовременно 6г без каких-либо серьезных осложнений— отмечалось увеличение времени кровотечения и уровня трансаминаз).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает ингибирующее влияние ацетилсалициловой кислоты и других НПВС на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечений (в т.ч. на фоне гепарина и непрямых антикоагулянтов). Антациды, уменьшая всасывание, снижают концентрацию в плазме на 18%; циметидин, блокируя микросомальное окисление, снижает клиренс на 50%. На 15% уменьшает уровень дигоксина в крови, клиренс теофиллина. Увеличивает концентрацию фенитоина в плазме.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019