Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тимолол

Тимолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тимолол - Medzai.net
Тимолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тимолол - Medzai.net
Международное наименование:
TIMOLOL ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
26839-75-8
Брутто-формула:
C13H24N4O3S
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol

(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol

Поделиться в соц. сетях:

Тимолол - Химические соединения

Тимолол
Международное наименование:
TIMOLOL ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
26839-75-8
Брутто-формула:
C13H24N4O3S
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol

(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol

ISOTIMOLOL
Регистрационный номер CAS:
59697-06-2
Брутто-формула:
C13H24N4O3S
TIMOLOL MALEATE ESTER
Регистрационный номер CAS:
1026075-53-5
Брутто-формула:
C17H26N4O6S
TIMOLOL MALEATE
Регистрационный номер CAS:
26921-17-5
Брутто-формула:
C13H24N4O3S.C4H4O4
TIMOLOL
Регистрационный номер CAS:
91524-16-2
Брутто-формула:
2C13H24N4O3S.H2O
TIMOLOL MALEATE, R-ENANTIOMER
Регистрационный номер CAS:
26839-77-0
Брутто-формула:
C13H24N4O3S.C4H4O4

Тимолол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
timolol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
timolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
timolol maleate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тимолол
Фармакопея США
timolol anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
timololo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
timolol
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
timolol
- IP
Международная фармакопея
timololum
Фармакопея Китая
噻吗洛尔
Фармакопея Мексики
timolol
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тимолол

  • гель
  • гель глазной
  • капли глазные
  • таб.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.
Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тимолол при местном применении в офтальмологии

При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.
80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.

Дозировка

Дозировка - Тимолол при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Взрослым и детям старше 10 лет закапывают по 1 капле (капли глазные 0.25%) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле (капли глазные 0.5%) 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля (капли глазные 0.25%) 1 раз/сут.
Детям до 10 лет назначают по 1 капле (капли глазные 0.25%) 2 раза/сут.
Препарат предназначен для длительного постоянного применения.
Пациент должен быть предупрежден, что только врач может изменить дозу или временно отменить препарат.

Показания к применению

Показания к применению - Тимолол при местном применении в офтальмологии
повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия); открытоугольная глаукома; вторичная глаукома; для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в качестве дополнительного средства в комбинации с миотиками); врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Побочные действия

Побочные действия - Тимолол при местном применении в офтальмологии

Со стороны органа зрения: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, кератит. При проведении хирургических вмешательств по поводу глаукомы возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза в послеоперационном периоде.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, миастения, сонливость, галлюцинации, звон в ушах, замедление скорости психомоторной реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Прочие: носовое кровотечение, снижение потенции, алопеция.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель— немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь— промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности— на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019