Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Винорелбин

Винорелбин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Винорелбин
Международное наименование:
VINORELBINE
Регистрационный номер CAS:
71486-22-1
Брутто-формула:
C45H54N4O8

Поделиться в соц. сетях:

Винорелбин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
vinorelbine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
vinorelbine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Винорелбин
Фармакопея США
vinorelbine - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
vinorelbina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
vinorelbinum
Фармакопея Китая
长春瑞滨


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Винорелбин:


Винорелбин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.

Навельбин капсулы - PIERRE FABRE

Пьер Фабр Медикамент Продакшн

 

20 мг

капсулы;


концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
 

10 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;

 

10 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;

Физико-химические свойства

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Полусинтетическое производное винбластина — алкалоида барвинка розового (Vinca rosea L.). Винорелбина дитартрат — бело-желтый или светло-коричневый аморфный порошок. Растворимость в дистиллированной воде > 1000 мг/мл.

Фармакодинамика

Противоопухолевый эффект винорелбина опосредован преимущественно его действием на микротрубочки. Связывается с тубулином, ингибирует его полимеризацию и тормозит образование митотического веретена. Подобно другим винкаалкалоидам может влиять на метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Ca2+транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов.

Фармакокинетика

После в/в введения прослеживаются 3 фазы изменения плазменного уровня: начальное быстрое понижение (распределение препарата в ткани), постепенное продолжающееся уменьшение концентрации (биотрансформация и экскреция) и продолжительная терминальная фаза (медленное высвобождение из тканей). Т1/2 в 3 фазе составляет 27,7–43,6 ч, плазменный клиренс — 0,97–1,26 л/ч/кг. Равновесный объем распределения — 25,4–40,1 л/кг. Связывание с белками плазмы — 79,6–91,2%. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Метаболизируется в печени, один из метаболитов — дезацетилвинорельбин, обладает противоопухолевой активностью. Экскретируется преимущественно кишечником с желчью.

Показания к применению

Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы; рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами пероральных ГК).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, выраженное угнетение функции костного мозга (исходное число нейтрофилов <1000 клеток/мкл крови, тромбоцитопения), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Винорелбин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, повышение/снижение АД, тахикардия, гранулоцитопения, нейтропения, анемия; редко — инфаркт миокарда, отек легких, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезия, гиперестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея, дисфагия, мукозит, панкреатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, парез кишечника; редко — паралитическая непроходимость кишечника.
Со стороны респираторной системы: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: алопеция, миалгия, артралгия, приливы крови к лицу, гиперкреатинемия, гипонатриемия, геморрагический цистит, синдром неадекватной секреции АДГ; местные реакции — боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации — воспаление подкожной клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей в месте введения.

Дозировка и Способы применения

В/в (в течение 5–10 мин), предварительно разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы. Доза при монотерапии — 25–30 мг/м2 1 раз в неделю. При полихимиотерапии доза и частота введения винорелбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.

С осторожностью

Детский возраст (возможность применения у детей не изучена).

Передозировка

Симптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность.
Лечение: госпитализация больного, переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции. Специфический антидот неизвестен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают. На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При использовании винорелбина в сочетании с митомицином возможно развитие острой дыхательной недостаточности (необходимо соблюдать осторожность). При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности, с цисплатином — усиливается гранулоцитопения. Применение на фоне лучевой терапии приводит к усилению угнетения костного мозга.
На фоне винорелбина (подавляет естественные защитные механизмы) выработка антител в организме в ответ на введение инактивированных вирусных вакцин может снижаться. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вируса, усиление побочных/неблагоприятных эффектов вакцинации и/или снижение выработки АТ. Иммунизацию следует проводить с согласия врача, назначающего винорелбин. Интервал между прекращением применения иммунодепрессанта и восстановлением способности реагировать на вакцину варьирует от 3 мес до 1 г.

Особые указания

Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня нейтрофилов <1500 клеток/мкл или тромбоцитопении <75000 клеток/мкл крови лечение временно прекращают до нормализации количества нейтрофилов и тромбоцитов. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений препарата, применение винорелбина рекомендуется прекратить. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019