Молекула активного вещества состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой (с молекулярной массой 100 000 дальтон) и легкой (с молекулярной массой 50 000 дальтон) цепей.
Тяжелая цепь имеет высокое сродство к связыванию со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней.
Легкая цепь обладает Zn2+-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомальносвязанного протеина, имеющего молекулярную массу 25 000 дальтон (SNAP-25) и участвующего в процессах экзоцитоза.
Единственная отличительная клиническая особенность гантакурия от любого другого недеполяризующего нервно-мышечного блокирующего препарата, испытанного клинически, заключается в том, что он имеет желаемую двойственность - быстрое начало действия и ультракороткую продолжительность действия даже при введении в 3-4 раза превышающих ED95 доз.
Гантакуриум по состоянию на март 2010 г.
находится в стадии III клинической разработки компанией Maruishi Pharmaceutical Co.
В ходе клинических исследований изучалось потенциальное использование кандокурония йодида при анестезии для облегчения интубации трахеи и обеспечения релаксации скелетных мышц во время операции или механической вентиляции.
Однако в связи с наличием выраженных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы дальнейшие исследования препарата были преращены.
Также является анагонистом NMDA и H1 гистаминовых рецепторов.
Орфенадрин ингибирует обратный захват норэпинефрина и дофамина, блокирует натриевые и калиевые каналы.
Под действием орфенадрина происходит расслабление патологически повышенного мышечного тонуса, специфически блокируя опорный центр в тегментализованной ретикулярной формации.
Также является ингибитором ацетилхолинэстеразы и относится к группе недеполяризующих (однофазных) мышечных релаксантов.
Стеркурония йодид блокирует передачу импульса между концом двигательного нерва и поперечно-полосатой мышцей, связываясь за счет конкуренции с ацетилхолином на никотиновых рецепторах двигательной пластинки поперечно-полосатой мышцы.
Блокируя калиевые каналы, фампридин уменьшает ионный ток через эти каналы и, следовательно, продлевает реполяризацию и улучшает формирование потенциала действия в демиелинизированных аксонах, а также неврологическую функцию.
Усиливая формирование потенциала действия, фампридин может улучшить проводимость в центральной нервной системе.
.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.