Bricanyl - Résumé des caractéristiques du médicament

Après administration orale, la biodisponibilité absolue du sulfate de terbutaline, est faible, de l'ordre de 15 à 20 %, en raison notamment d'un effet de premier passage hépatique.

La biodisponibilité relative de cette forme à libération prolongée par rapport à la forme comprimé ordinaire est de 62 %.

Avec cette forme galénique, qui permet une libération du principe actif progressive et indépendant du pH, un pic de concentration écrêté, un Tmax d'environ 6 heures, un profil cinétiques en *pseudo-plateau » maintenu pendant 6 à 9 heures autorisent une administration biquotidienne.

La terbutaline est largement distribuée ; la fixation aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 15 à 25 % ; elle est en grande partie métabolisée au niveau hépatique en dérivés sulfoconjugués.

L'élimination, principalement urinaire, se fait en partie sous forme de métabolites sulfonconjugués, en partie sous forme active.

Par ailleurs :

L'administration de terbutaline par intraveineuse et sous cutanée permet d'obtenir un pic plasmatique immédiat ou quasi-immédiat et donc plus précoce que par voie orale ; la biodisponibilité est de 100%, la demi-vie d'élimination de 5 à 6 heures ; 90% de la dose est éliminée dans les urines sous forme d'un métabolite inactif sulfoconjugué. Elle est en grande partie métabolisée au niveau hépatique en dérivés sulfoconjugués.

L'élimination principalement urinaire, se fait en partie sous forme de métabolites sulfoconjugués en partie sous forme active.

La terbutaline traverse la barrière placentaire et diffuse dans le lait maternel.

Après nébulisations répétées, les concentrations plasmatiques observées aux doses thérapeutiques ne sont pas négligeables mais restent inférieures à celles observées per os ou en injection.

Il n'y a pas de corrélation entre le taux sanguin et la courbe d'efficacité.

Après résorption pulmonaire, la terbutaline est faiblement liée aux protéines plasmatiques.

Elle est métabolisée dans le foie en dérivés sulfo et conjugués, éliminés dans les urines.

Les effets indésirables listés ci-dessous sont classés par fréquence et par classe de systèmes d'organes (SOC). Les groupes de fréquence sont définis selon la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), et très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

L'asthme bronchique. La bronchite chronique, l'emphysème et d'autres maladies pulmonaires où le bronchospasme est un facteur de complication.

^# Quelques patients se sentent tendus, ce qui est également dû aux effets sur les muscles squelettiques et non directement lié à la stimulation du SNC.

^ Signalé spontanément dans les données post-commercialisation ; la fréquence est donc considérée comme indéterminée.

* Dans de rares cas, par des mécanismes non précisés, un bronchospasme paradoxal peut se produire, avec une respiration sifflante immédiatement après l'inhalation. Ce signe doit être immédiatement traité avec un bronchodilatateur à effet rapide. La thérapie par Bricanyl doit être interrompue et après évaluation, une thérapie alternative doit être initiée.

Les effets indésirables les plus fréquents de Bricanyl 0,5mg/1ml solution injectable sont corrélés à l'activité pharmacologique béta2‑mimétique et peuvent être limités ou évités par une surveillance étroite des paramètres hémodynamiques, comme la pression artérielle et le rythme cardiaque, et un ajustement approprié de la dose. Ils disparaissent normalement à l'arrêt du traitement.

Les effets indésirables listés ci-dessous sont classés par fréquence et par classe de systèmes d'organes (SOC). Les groupes de fréquence sont définis selon la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100), rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000), et très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

^# Quelques patients se sentent tendus, ce qui est également dû aux effets sur les muscles squelettiques et non directement lié à la stimulation du SNC.

^ Signalé spontanément dans les données post-marketing ; la fréquence est donc considérée come inconnue.

* Dans de rares cas, par des mécanismes non précisés, un bronchospasme paradoxal peut se produire, avec une respiration sifflante immédiatement après l'inhalation. Ce signe doit être immédiatement traité avec un bronchodilatateur à effet rapide. La thérapie par Bricanyl doit être interrompue et après évaluation, une thérapie alternative doit être initiée.

° Ces réactions ont été rapportées en association avec l'utilisation d'un bêta2-mimétique de courte durée d'action dans les indications obstétricales et sont considérées comme des effets de classe

L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors de contrôles antidopage.

L'utilisation des bêta2 mimétiques par voie générale peut parfois démasquer une pathologie cardiaque préexistante méconnue. Dans la mesure du possible l'administration par voie inhalée doit être privilégiée car elle représente le meilleur rapport efficacité/tolérance.

Cette spécialité est un bronchodilatateur à action retardée et de longue durée. Il ne constitue par le traitement de la crise d'asthme et doit être réservé au traitement continu de fond. Si en dépit d'un traitement bien conduit une dyspnée paroxystique survient, il sera recommandé au patient de recourir à un bronchodilatateur bêta2 mimétique par voie inhalée à action rapide et de courte durée pour traiter les symptômes. Le médecin devra l'informer qu'une consultation médicale immédiate est nécessaire si le soulagement habituellement obtenu n'est pas rapidement observé après inhalation du bronchodilatateur de courte durée d'action.

Si un patient développe en quelques jours une augmentation rapide de sa consommation en bronchodilatateur bêta2 mimétiques à action rapide et de courte durée par voie inhalée, on doit craindre (surtout si les valeurs du débitmètre de pointe s'abaissent et/ou deviennent irrégulières) une décompensation de sa maladie et la possibilité d'une évolution vers un état de mal asthmatique. Le médecin devra donc prévenir le patient de la nécessité dans ce cas, d'une consultation immédiate, sans avoir au préalable, dépassé les doses maximales prescrites. La conduite thérapeutique devra alors être réévaluée.

Chez les patients asthmatiques adultes, l'association à un traitement anti-inflammatoire continu doit être envisagée dès qu'il est nécessaire de recourir plus de 1 fois par semaine aux bêta2 mimétiques. Ce médicament indiqué en traitement continu chez des patients, nécessitant des prises quotidiennes de bêta2 mimétiques et/ou en cas d'asthme nocturne, dot être associé à un traitement anti-inflammatoire continu comme les corticoïdes par voie inhalée et ne doit en aucun cas s'y substituer.

Le patient doit par ailleurs, être averti que l'amélioration de son état clinique ne doit pas conduire à une modification de son traitement, en particulier à l'arrêt de la corticothérapie par voie inhalée sans avis médical.

Il est nécessaire d'associer un traitement anti-inflammatoire continu comme les corticoïdes inhalés ou les antagonistes du récepteur aux leucotriènes chez les patients avec un asthme persistant pour lesquels un traitement continu par bêta2 mimétiques est requis. Ces patients doivent être avisés de continuer à prendre leur traitement anti-inflammatoire après l'initiation de Bricanyl LP 5 mg même lorsque les symptômes diminuent. Si les symptômes persistent ou si le traitement par bêta2 mimétiques nécessite d'être augmenté, ceci indique une aggravation sous-jacente de la maladie et le traitement doit être réajusté.

Des effets cardiovasculaires peuvent être observés avec les médicaments sympathomimétiques, y compris Bricanyl. Les cas issus de la littérature et de l'expérience post-commercialisation ont mis en évidence la survenue de rares cas d'ischémie myocardique en lien avec l'utilisation des bêta2-mimétiques. Les patients traités par Bricanyl et présentant des pathologies cardiaques sévères (cardiopathie ischémique, arythmie ou insuffisance cardiaque sévère) doivent être informés de prendre un avis médical s'ils ressentent une douleur thoracique ou tout autre symptôme témoignant d'une aggravation de leur pathologie cardiaque. Une attention particulière doit être apportée aux symptômes tels qu'une dyspnée ou une douleur thoracique car ceux-ci peuvent être d'origine respiratoire ou cardiaque.

L'administration de terbutaline par voie orale devra être envisagée avec prudence :

Les bêta-bloquants (y compris ceux sous forme de collyres) peuvent inhiber partiellement ou totalement l'effet des bêta2stimulants.