Buscopan - Résumé des caractéristiques du médicament

Le bromure de N-butylhyoscine est un ammonium quaternaire polaire. En conséquence, il n'est que partiellement absorbé après administration orale (8%) ou rectale (3%).

Après administration orale de doses uniques de bromure de butylhyoscine de l'ordre de 20 à 400 mg, le pic de concentrations plasmatiques moyennes se situe entre 0,11 ng/mL et 2,04 ng/mL, à environ 2 heures. Dans le même intervalle posologique, les valeurs de l'aire sous la courbe AUC_0-tz observées ont varié de 0,37 à 10,7 ng h/mL.

Compte tenu de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylhyoscine est distribué principalement sur les cellules musculaires des régions abdominale et pelvienne ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes abdominaux. La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylhyoscine est d'environ 4,4%. Les études réalisées chez l'animal ont démontré que le bromure de N-butylhyoscine ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique, mais on ne dispose d'aucune étude clinique sur cet effet.

Après l'administration orale de doses uniques de l'ordre de 100 à 400 mg, les demi-vies d'élimination terminales étaient de 6,2 à 10,6 heures. La voie métabolique principale est le clivage hydrolytique de la liaison ester. Le bromure de butylhyoscine administré oralement est éliminé dans les fèces et dans l'urine. Des études sur l'être humain montrent que 2 à 5 % des doses radioactives sont éliminés par voie rénale après administration orale. Environ 90 % de la radioactivité récupérée peuvent être retrouvés dans les fèces après administration orale. L'élimination urinaire du bromure de butylhyoscine est inférieure à 0,1 % de la dose. Les clairances orales apparentes moyennes après administration de doses orales de 100 à 400 mg s'élèvent de 881 à 1420 L/min, alors que les volumes de distribution correspondants pour le même ordre de grandeur varient de 6,13 à 11.3 x 10⁵ L, ce qui est probablement dû à la très faible disponibilité systémique.

La plupart des effets indésirables observés avec BUSCOPAN sont liés à ses propriétés anticholinergiques. Les effets indésirables anticholinergiques de BUSCOPAN sont en général d'intensité modérée et disparaissent à la poursuite du traitement.

Les effets indésirables sont classés par système classe-organe et fréquence selon la convention suivante :

Très fréquent (³ 1/10)

Fréquent (³ 1/100 à < 1/10)

Peu fréquent (³ 1/1 000 à <1/100)

Rare (³ 1/10 000 à < 1/1 000)

Très rare (< 1/10 000)

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)

Fréquence indéterminée : Réactions anaphylactiques avec dyspnée et choc anaphylactique, éruption cutanée, érythème, et autres réactions d'hypersensibilité.

Peu fréquent : réactions cutanées, urticaire, prurit.

Peu fréquent : Tachycardie

Fréquence indéterminée : Palpitations

Peu fréquent : Sécheresse buccale

Fréquence indéterminée : Constipation

Fréquence indéterminée : Diminution de la sécrétion lacrymale, troubles de l'accommodation

Peu fréquent : Troubles de la transpiration

Fréquence indéterminée : Confusion mentale chez les personnes âgées, excitabilité, irritabilité

Rare : Rétention urinaire

Fréquence indéterminée : Epaississement des sécrétions bronchiques.

Utiliser avec prudence en cas de :

Ce médicament contient du saccharose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase.