L'acétate de cyprotérone passe dans la circulation plasmatique, l'effet de premier passage hépatique est peu important.
La Cmax est atteinte au bout de 3 à 4 heures.
La demi-vie plasmatique est d'environ 4 heures. L'acétate de cyprotérone présente une certaine affinité pour le tissu adipeux, d'où il est libéré régulièrement pour rejoindre la circulation générale. Il est éliminé avec une demi-vie de 2 jours environ, après métabolisation principalement hépatique. L'élimination complète, pour 1/3 urinaire et 2/3 fécale, se fait à 80 % sous forme de métabolites dont le plus important est la 15β-hydroxycyprotérone.
Les effets indésirables les plus sévères associés à la prise d'ERAPYL sont une toxicité hépatique, des tumeurs hépatiques bénignes ou malignes pouvant conduire à des hémorragies intra-abdominales et des évènements thrombo-emboliques .
Affection des organes de reproduction et du sein
Chez l'homme
inhibition de la spermatogenèse habituellement réversible à l'arrêt du traitement (pouvant entraîner une stérilité temporaire) ;
gynécomastie habituellement réversible à l'arrêt du traitement ;
impuissance ;
baisse de la libido.
Chez la femme
l'activité progestative de l'acétate de cyprotérone peut entraîner des troubles des règles du type saignements intercurrents ou aménorrhée ;
inhibition de l'ovulation ;
tension mammaire ;
augmentation ou diminution de la libido.
Troubles du système sanguin et lymphatique
Chez l'homme
anémie.
Affections endocriniennes
variation de poids ;
comme décrit avec d'autres antiandrogènes, l'utilisation chez l'homme d'ERAPYL 50 mg peut induire une perte osseuse laquelle constitue un facteur de risque d'une éventuelle ostéoporose. De très rares cas ont été rapportés lors d'un traitement prolongé par ERAPYL 50 mg à la posologie moyenne de 100 mg par jour. Cet effet n'a pas été observé lors d'un traitement de courte durée.
Affections psychiatriques
états d'agitation, humeur dépressive.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
dyspnée.
Affections vasculaires
aggravation d'une insuffisance veineuse des membres inférieurs;
événements thrombo-emboliques.
Affections du système nerveux
migraines et céphalées.
Affections hépatobiliaires
ictères, hépatites cytolytiques, hépatites fulminantes, insuffisance hépatique;
des tumeurs hépatiques bénignes ont pu être observées, voir des tumeurs hépatiques malignes conduisant à des cas isolés d'hémorragie abdominale.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
fatigabilité, asthénie;
bouffées de chaleur et sudation (chez l'homme)
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
éruption (rash).
Affections du système immunitaire
réaction d'hypersensibilité.
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (incl. kystes et polypes)
Des cas de méningiomes ont été rapportés en cas d'utilisation prolongée (plusieurs années) d'ERAPYL à des doses de 25 mg par jour et plus.
ERAPYL peut entraîner à fortes doses une toxicité hépatique dose-dépendante. Cette toxicité apparaît habituellement plusieurs mois après le début du traitement. Des cas d'évolution fatale ont été rapportés chez des patients traités à des doses de 100 mg et plus.
De très rares cas de tumeurs hépatiques bénignes ou malignes pouvant conduire à des hémorragies intra-abdominales menaçant le pronostic vital ont été observés après utilisation d'ERAPYL. En cas de plaintes sévères au niveau abdominal, d'hypertrophie du foie ou en cas de signe d'hémorragie intra-abdominale, une tumeur hépatique doit être évoquée.
Un bilan biologique hépatique doit être effectué avant le démarrage du traitement. L'apparition d'une symptomatologie évoquant une possible hépatotoxicité (par exemple : nausées ou vomissements, ictère, démangeaisons intenses, urines foncées, douleurs abdominales) doit aussi conduire à effectuer un bilan biologique hépatique.
Une surveillance biologique est nécessaire avant traitement et toutes les 4 à 6 semaines chez les malades atteints:
d'affections hépatiques chroniques .
de diabète ou d'intolérance au glucose.
La prudence s'impose en cas de diabète non équilibré.
La survenue d´événements thrombo-emboliques a été rapportée chez des patients sous ERAPYL, sans que la responsabilité d'ERAPYL soit établie. Les patients ayant des antécédents d´évènements thrombotiques/thromboemboliques artériels ou veineux (comme une thrombose veineuse profonde, une embolie pulmonaire, un infarctus du myocarde) ou d'accidents cérébro-vasculaires ou souffrant de maladie maligne avancée ont un risque thromboembolique augmenté .
Dans tous les cas, il est impératif d'interrompre le traitement en cas de survenue de:
ictère ou d'élévation des transaminases,
troubles oculaires (perte de vision, diplopie, lésions vasculaires de la rétine),
accidents thrombo-emboliques veineux ou artériels,
céphalées importantes.
Des cas d'anémie ont été rapportés avec ERAPYL chez l'homme dans le traitement du cancer de la prostate. Une surveillance régulière de la numération érythrocytaire est nécessaire au cours du traitement chez l'homme.
Pendant les traitements à fortes doses (≥ 100 mg par jour), il est conseillé de contrôler régulièrement la fonction corticosurrénale, les données précliniques suggérant une possible suppression due à l'effet « corticoïd-like » d'ERAPYL.
Chez la femme, une surveillance médicale et gynécologique (poids, tension artérielle, seins, utérus) est nécessaire. Si des spotting surviennent pendant le traitement combiné, la prise des comprimés ne doit pas être interrompue.
Des cas de méningiomes (simples et multiples) ont été rapportés en cas d'utilisation prolongée (plusieurs années) d'ERAPYL à des doses de 25 mg par jour et plus.
Si un méningiome est diagnostiqué chez un patient traité par ERAPYL, le traitement devra être arrêté
Les femmes enceintes ne doivent pas prendre ERAPYL 50 mg. Il est recommandé de vérifier l'absence de grossesse en début de traitement.
L'utilisation d'ERAPYL est déconseillée chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de mesure contraceptive .
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
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