L'éthinylestradiol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastrointestinal. Il subit un important effet de premier passage. Par voie orale, sa biodisponibilité moyenne de 40 à 45%.
Au niveau plasmatique, l'éthinylestradiol se lie exclusivement à l'albumine.
Après administration orale, le pic plasmatique d'éthinylestradiol est atteint en 60 à 180 minutes.
La demi-vie de l'éthinylestradiol est comprise entre 6 et 31 heures.
L'éthinylestradiol subit principalement une hydroxylation aromatique, mais une grande variété de métabolites hydroxylés et méthylés sont formés, que l'on retrouve sous forme libre ou conjuguée. L'éthinylestradiol conjugué est excrété par la bile et subit un cycle entérohépatique. 40% du produit sont éliminés dans les urines et 60 % dans les selles.
Incidents relativement rares mais sévères, devant faire interrompre le traitement:
Accidents thrombo-emboliques artériels (en particulier infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral).
Accidents thrombo-emboliques veineux (phlébite, embolie pulmonaire).
Hypertension artérielle, coronaropathies.
Hyperlipidémies (hypertriglycéridémie et/ou hypercholestérolémie), diabète.
Mastodynie sévère, mastopathie bénigne, galactorrhée ( son apparition doit faire rechercher l'existence d'une hyperprolactinémie).
Céphalées importantes et inhabituelles, migraines, vertiges, modification de la vision;
Exacerbation d'une comitialité.
Adénome hépatique, ictères cholestatiques.
Incidents plus fréquents mais mineurs, n'empêchant pas habituellement la poursuite du traitement: Nausées, céphalées banales, prise de poids; tension mammaire; irritabilité, dépression; chloasma; jambes lourdes; saignements intermentruels; oligoménorrhée, aménorrhée; modification de la libido; candidoses vaginales; irritation oculaire par les lentilles de contact.
Rarement: Acné, séborrhée, hypertrichose.
Lithiase biliaire: Augmentation du risque (environ doublé chez les utilisatrices).
Aménorrhées post-thérapeutiques en cas de cycle artificiels
Mises en garde spéciales
Avant la prescription de ce traitement, il importe de rechercher systématiquement les facteurs de risque thromboembolique artériel et veineux et de prendre en compte les contre-indications ou précautions d'emploi.
La survenue de symptômes pouvant faire craindre l'imminence d'une complication impose l'arrêt du traitement: céphalées importantes et inhabituelles, troubles oculaires, élévation de la tension artérielle, signes cliniques de phlébite et. d'embolie pulmonaire.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose.
Précautions d'emploi
Une surveillance attentive doit être exercée chez les patients présentant: épilepsie, migraine, asthme, antécédents vasculaires artériels familiaux et varices.
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