Langue - Français
Русский
 





Hormones sexuelles féminines, leurs analogues synthétiques et antagonistes





Les Substances actives appartenant au groupe "Hormones sexuelles féminines, leurs analogues synthétiques et antagonistes"

L'ulipristal acétate est un modulateur synthétique sélectif des récepteurs de la progestérone actif par voie orale qui agit en se liant avec une forte affinité aux récepteurs de la progestérone humaine.
Quand il est utilisé en contraception d'urgence, le mécanisme d'action est l'inhibition ou le retard de l'ovulation via la suppression du pic d'hormone lutéinisante (LH).

L'acétate de chlormadinone est un progestatif de synthèse dérivé de la 17 hydroxy-progestérone dont le profil hormonal a les caractéristiques suivantes : action lutéomimétique obtenue à une dose 35 fois plus faible que celle de la progestérone naturelle, comme les autres progestatifs de cette classe, action anti-estrogène, administré à la dose habituelle de 10 mg par jour en 2 prises, action anti-gonadotrope modérée, l'acétate de chlormadinone, administré du 5ème au 25ème jour du cycle à la dose de 10 mg par jour en une seule prise, supprime le pic ovulatoire des gonadotrophines, diminue le taux d'estrogènes circulants et empêche la sécrétion de progestérone.
Cependant, l'effet anti-gonadotrope n'est pas complet chez toutes les patientes, absence d'effet androgénique.

L’acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse anti-androgène et antigonadotrope.
L'acétate de cyprotérone, dérivé de la 17 α-hydroxyprogestérone, possède avant tout une action antiandrogène.

L’AMP est un analogue de la 17 a‑hydroxyprogestérone avec des effets anti-œstrogéniques, antiandrogéniques et antigonadotrophiques.
inhibe la sécrétion des gonadotrophines ce qui, à son tour, prévient la maturation folliculaire et l’ovulation.

L'acétate de nomégestrol est un progestatif de synthèse dérivé de la 19-norprogestérone.
Dépourvu d'activité androgénique et estrogénique, l'affinité de l'acétate de nomégestrol pour le récepteur de la progestérone est 2,5 fois supérieure à celle de l'hormone naturelle.

Le mode d’action et les constituants pertinents pour l’amélioration des symptômes de la ménopause ne sont pas connus.
Des études pharmacologiques cliniques indiquent que les symptômes de la ménopause (tels que bouffées de chaleur et les sueurs abondantes) peuvent s’améliorer sous traitement avec un médicament contenant de la racine d’actée à grappes.

est un puissant et hautement sélectif inhibiteur non stéroïdien de l'aromatase.
Chez la femme ménopausée, l'estradiol résulte principalement de la conversion, dans les tissus périphériques, de l'androstènedione en estrone via le complexe enzymatique de l'aromatase.

La cabergoline est un dérivé de l'ergot de seigle, exerçant sur les récepteurs dopaminergiques D2 des propriétés agonistes.
La cabergoline exerce un effet hypotenseur qui apparaît habituellement au cours des 6 premières heures suivant la prise du médicament.

Pharmacologiquement, le citrate de clomifène présente les caractéristiques d'un composé anti-œstrogénique.
Le citrate de clomifène se fixe sur les récepteurs œstrogéniques hypothalamiques, supprimant ainsi l'effet freinateur des œstrogènes et aboutissant à une stimulation des sécrétions hypophysaires de FSH et de LH.

Comme les autres contraceptifs uniquement progestatifs, convient le mieux aux femmes qui allaitent et à celles qui ne peuvent pas ou ne veulent pas utiliser d'estrogènes.
Contrairement aux autres contraceptifs uniquement progestatifs traditionnels, l'effet contraceptif d’ est essentiellement lié à une inhibition de l'ovulation.

Le diénogest agit sur l’endométriose en réduisant la production endogène d’estradiol et en inhibant ainsi les effets trophiques de l’estradiol sur l’endomètre tant eutopique qu’ectopique.
Administré en continu, le diénogest génère un environnement endocrinien hypo‑estrogénique et hyperprogestogénique, entraînant une décidualisation initiale du tissu de l’endomètre, suivie d’une atrophie des lésions liées à l’endométriose.

Equivalence œstrogénique : 0.
3 mg de diéthylstilbestrol a le même effet que 1 mg d'œstrone.

La dydrogestérone est un progestatif actif par voie orale qui provoque une sécrétion endométriale suffisante après imprégnation estrogénique de l’endomètre, conférant ainsi une protection contre le risque accru d’hyperplasie de l’endomètre et/ou de carcinomes induits par les estrogènes.
Elle est indiquée en cas d’insuffisance en progestérone endogène.

Estradiol Le principe actif, 17β-estradiol de synthèse, est chimiquement et biologiquement identique à l'estradiol endogène humain.
Il remplace l'arrêt de production des estrogènes chez les femmes ménopausées et soulage les symptômes climatériques de la ménopause.

Par rapport aux autres estrogènes, l'estriol est un œstrogène d'action courte.
Ceci est dû d'une part, à une courte rétention de l'hormone au niveau du noyau des cellules des organes-cibles et d'autre part, à son peu d'affinité pour les protéines plasmatiques et à son métabolisme rapide.

Administrés per os, les estrogènes peuvent présenter des risques métaboliques et thrombo-emboliques: stimulation de la synthèse lors du premier passage hépatique de protéines synthétisées par le foie agiotensinogène, VLDL-triglycérides, altération des facteurs de la coagulation dans le sens d'une hypercoagulabilité.
.

L’implant est un implant non biodégradable, radio-opaque, contenant de l’étonogestrel destiné à un usage sous-cutané, préchargé dans un applicateur stérile, jetable.
L’étonogestrel est le métabolite biologiquement actif du désogestrel, un progestatif largement utilisé dans les CO.

La 17a hydroxyprogestérone possède les propriétés lutéomimétique et gestagène de la progestérone du corps jaune ovarien.
Elle assure la transformation sécrétoire de l'endomètre, favorisant la nidation.

L’élimination de la stimulation des estrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumral dépend de la présence des estrogènes et lorsqu’une hormonothérapie est instituée.
Chez la femme ménopausée, la principale source des estrogènes provient de l’action d’une enzyme, l’aromatase, sur les androgènes d’origine surrénalienne (principalement l’androstènedione et la testostérone), qu’elle transforme en estrone et estradiol.

Le mode d’action principal est de bloquer et/ou de retarder l’ovulation par la suppression du pic de l’hormone lutéinisante (LH).
Le lévonorgestrel interfère avec le processus d’ovulation uniquement s’il a été administré avant l’augmentation initiale du taux de LH.

Au niveau hypothalamo-hypophysaire, il freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
Au niveau nigro-strié, par stimulation directe et prolongée des récepteurs dopaminergiques D2 post-synaptiques, le lisuride pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson.

La mifépristone est un stéroïde synthétique à action anti-progestative par compétition avec la progestérone au niveau de ses récepteurs.
À des doses de 3 à 10 mg/kg par voie orale, elle inhibe l'action de la progestérone endogène ou exogène chez différentes espèces animales (rat, souris, lapin et singe).

La progestérone est un stéroïde naturel qui est sécrété par les ovaires, le placenta et les glandes surrénales.
En présence d’une imprégnation estrogénique adéquate, la progestérone transforme l’endomètre prolifératif en endomètre sécrétoire.

En tant que modulateur sélectif de l'activation des récepteurs aux œstrogènes (MoSARE/SERM), le raloxifène possède des activités agonistes ou antagonistes sélectives sur les tissus sensibles aux œstrogènes.
Il agit comme un agoniste sur l'os, partiellement sur le métabolisme du cholestérol (réduction du cholestérol total et du LDL-cholestérol), mais pas sur l'hypothalamus ou l'utérus ou le sein.

Anti-estrogène par inhibition compétitive de la liaison de l'estradiol avec ses récepteurs.
Par ailleurs, le tamoxifène possède un effet estrogénique sur plusieurs tissus tels l'endomètre et l'os (diminution de la perte osseuse post-ménopausique) et sur les lipides sanguins (diminution du LDL cholestérol).

La tibolone est un progestatif norstéroïde avec des métabolites actifs estrogéniques et androgéniques.
Après une administration orale, la tibolone est rapidement métabolisée en 3 composants qui contribuent aux effets pharmacodynamiques de .


La liste des médicaments appartenant au groupe - Hormones sexuelles féminines, leurs analogues synthétiques et antagonistes:

L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019