Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
После приема внутрь мизоластин быстро всасывается. Пиковая концентрация в плазме достигается в среднем через 1,5 часа.
Биодоступность составляет 65%, а кинетика линейна.
Средний период полувыведения составляет 13 часов. Связывание с белками плазмы - 98,4%.
Нарушение функции печени замедляет абсорбцию мизоластина и удлиняет фазу распределения, что приводит к умеренному увеличению AUC (50%).
Основной путь метаболизма - глюкуронизация исходного препарата. Ферментативная система цитохрома P450 3A4 участвует в одном из других метаболических путей с образованием гидроксилированных метаболитов мизоластина. Ни один из идентифицированных метаболитов не влияет на фармакологическую активность мизоластина. Поскольку изоферменты цитохрома P450 участвуют в метаболизме мизоластина, взаимодействия происходят при одновременном применении ингибиторов CYP3A4; поэтому кетоконазол и эритромицин противопоказаны.
Повышение уровня мизоластина в плазме, наблюдаемое при одновременном применении кетоконазола или эритромицина системным путем, достигало значений, эквивалентных тем, которые были получены после приема дозы от 15 до 20 мг одного мизоластина.
Побочные действия при приеме внутрь
Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, диарея, боли в животе, тошнота, повышение ферментов печени.
Расстройства центральной нервной системы и психические расстройства: часто преходящая сонливость, головная боль, головокружение, тревога и депрессия.
Гематологические нарушения: нейтропения.
Общие расстройства: часто преходящая астения, повышение аппетита, сопровождающееся увеличением веса.
Очень редко: аллергические реакции (анафилактическая реакция, ангионевротический отек, генерализованная сыпь, крапивница, кожный зуд и гипотония).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия и миалгия.
Во время лечения некоторыми антигистаминными препаратами наблюдается удлинение интервала QT, что увеличивает риск тяжелой сердечной аритмии у субъектов группы риска.
Незначительные изменения уровня глюкозы в крови и ионограммы наблюдались редко. Клиническая значимость этих изменений остается неясной для здоровых в остальном пациентов. Пациенты из группы риска должны периодически наблюдаться (особенно в случаях диабета, у пациентов с риском электролитного дисбаланса или нарушений сердечного ритма).
Противопоказания
Сопутствующее лечение антибиотиками группы макролидов или системными противогрибковыми препаратами имидазольного типа.
Значительные изменения функции печени.
Клинически значимые заболевания сердца или симптоматические аритмии в анамнезе.
Пациенты с известным или подозреваемым удлинением интервала QT или электролитным дисбалансом, особенно с гипокалиемией.
Клинически значимая брадикардия.
Сопутствующее лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, например антиаритмическими средствами класса I и класса III.
Mizocler инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net