Антигистаминный препарат. Мизоластин обладает противоаллергическими и антигистаминными свойствами за счет специфической и селективной блокады периферических гистаминовых рецепторов H1. В исследованиях на животных было показано, что мизоластин блокирует высвобождение гистамина тучными клетками, а также подавляет миграцию нейтрофилов. Препарат лишен значительных холинолитических эффектов.
Мизоластин также обладает способностью ингибировать синтез лейкотриенов, поэтому возможно он обладает противовоспалительными свойствами. В некоторых случаях наблюдались влияния на интервал QT.
Из-за отсутствия способности преодолевать гематоэнцефалический барьер он действует только на периферические рецепторы H1, поэтому в отличие от других антигистаминных препаратов он почти не оказывает седативного действия, хотя временные симптомы усталости все же могут возникать.
Фармакокинетика - мизоластин при приеме внутрь
После приема внутрь мизоластин быстро всасывается. Пиковая концентрация в плазме достигается в среднем через 1,5 часа.
Биодоступность составляет 65%, а кинетика линейна.
Средний период полувыведения составляет 13 часов. Связывание с белками плазмы - 98,4%.
Нарушение функции печени замедляет абсорбцию мизоластина и удлиняет фазу распределения, что приводит к умеренному увеличению AUC (50%).
Основной путь метаболизма - глюкуронизация исходного препарата. Ферментативная система цитохрома P450 3A4 участвует в одном из других метаболических путей с образованием гидроксилированных метаболитов мизоластина. Ни один из идентифицированных метаболитов не влияет на фармакологическую активность мизоластина. Поскольку изоферменты цитохрома P450 участвуют в метаболизме мизоластина, взаимодействия происходят при одновременном применении ингибиторов CYP3A4; поэтому кетоконазол и эритромицин противопоказаны.
Повышение уровня мизоластина в плазме, наблюдаемое при одновременном применении кетоконазола или эритромицина системным путем, достигало значений, эквивалентных тем, которые были получены после приема дозы от 15 до 20 мг одного мизоластина.
Дозировка - мизоластин при приеме внутрь
Таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой
Взрослые, в том числе пожилые люди, и дети старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетка по 10 мг.
Показания к применению - мизоластин при системном применении
Мизоластин показан для симптоматического лечения сезонного аллергического риноконъюнктивита, сенной лихорадки и крапивницы.
Сопутствующее лечение антибиотиками группы макролидов или системными противогрибковыми препаратами имидазольного типа.
Значительные изменения функции печени.
Клинически значимые заболевания сердца или симптоматические аритмии в анамнезе.
Пациенты с известным или подозреваемым удлинением интервала QT или электролитным дисбалансом, особенно с гипокалиемией.
Клинически значимая брадикардия.
Сопутствующее лечение препаратами, удлиняющими интервал QT, например антиаритмическими средствами класса I и класса III.
Побочные действия - мизоластин при системном применении
Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, диарея, боли в животе, тошнота, повышение ферментов печени.
Расстройства центральной нервной системы и психические расстройства: часто преходящая сонливость, головная боль, головокружение, тревога и депрессия.
Гематологические нарушения: нейтропения.
Общие расстройства: часто преходящая астения, повышение аппетита, сопровождающееся увеличением веса.
Очень редко: аллергические реакции (анафилактическая реакция, ангионевротический отек, генерализованная сыпь, крапивница, кожный зуд и гипотония).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия и миалгия.
Во время лечения некоторыми антигистаминными препаратами наблюдается удлинение интервала QT, что увеличивает риск тяжелой сердечной аритмии у субъектов группы риска.
Незначительные изменения уровня глюкозы в крови и ионограммы наблюдались редко. Клиническая значимость этих изменений остается неясной для здоровых в остальном пациентов. Пациенты из группы риска должны периодически наблюдаться (особенно в случаях диабета, у пациентов с риском электролитного дисбаланса или нарушений сердечного ритма).
Русский
Français
