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Principe actif -Acétazolamide

Acétazolamide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Acétazolamide - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
ACETAZOLAMIDE
Numéro CAS:
59-66-5
Formule brute:
C4H6N4O3S2
Nomenclature de l'UICPA:
N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide

N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethanamide

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ACÉTAZOLAMIDE - Composés chimiques

ACÉTAZOLAMIDE
Dénomination commune internationale:
ACETAZOLAMIDE
Numéro CAS:
59-66-5
Formule brute:
C4H6N4O3S2
Nomenclature de l'UICPA:

N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide

N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethanamide

ACETAZOLAMIDE SODIUM
Numéro CAS:
1424-27-7
Formule brute:
C4H5N4O3S2.Na
ACETAZOLAMIDE DISODIUM
Numéro CAS:
76382-16-6
Formule brute:
C4H4N4O3S2.2Na

Acétazolamide - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
acetazolamide
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
acétazolamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
acetazolamide sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Ацетазоламид
Pharmacopée américaine
acetazolamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
acetazolamide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
acetazolamide
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
acetazolamide
- OGYI
Pharmacopée indienne
acetazolamide
- IP
Pharmacopée internationale
acetazolamidum
Pharmacopée chinoise
乙酰唑胺
Pharmacopée mexicaine
acetazolamide
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
acetazolamide
acetazolamide


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques ACÉTAZOLAMIDE

  • comprimé
  • comprimé sécable
  • crème
  • poudre et solution pour préparation injectable

Pharmacodynamique

Inhibiteur spécifique de l'anhydrase carbonique à différents niveaux : tubule rénal, corps ciliaire, plexus choroïde, système nerveux central et muqueuse digestive.
Au niveau du tubule rénal, l'acétazolamide est un diurétique entraînant par substitution ionique : une augmentation de la diurèse aqueuse, une forte élimination des bicarbonates, une excrétion moindre du sodium et du potassium, une alcalinisation des urines. La réponse rénale à une dose de 5 à 10 mg est de 6 à 12 h.
Au niveau de l'œil, l'acétazolamide, en cas d'hypertension oculaire préalable, provoque une chute rapide de la pression par action sur le corps ciliaire et élimination accélérée des bicarbonates et des autres électrolytes qui se trouvent normalement en concentration élevée dans les liquides intra-oculaires. Cette élimination accélérée diminue la pression osmotique des milieux liquidiens de l'œil et, de ce fait, fait baisser la pression intra-oculaire.
Au niveau du système nerveux : effet antisécrétoire sur les plexus choroïdes réduisant la formation du liquide céphalo-rachidien.
Effet sur l'hématose : diminution de l'hypercapnie par acidose métabolique et élimination urinaire des bicarbonates.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - ACÉTAZOLAMIDE - voie orale

L'absorption digestive de l'acétazolamide est très rapide.
Au niveau du plasma, il est fortement lié aux protéines plasmatiques (90-95 %).
La demi-vie plasmatique est de 5 h et l'excrétion urinaire est totale en 24 h sous forme non métabolisée.

Dosage

Dosage - ACÉTAZOLAMIDE - voie orale
Comprimé
Adulte : la posologie usuelle est de 1 à 2 comprimés par jour. Elle peut être augmentée jusqu'à 4 comprimés par jour.
Enfant de plus de 6 ans : 5 à 10 mg/kg/jour.
Mode d'administration
Voie orale.
Répartir les prises au cours des repas.
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
Dosage - ACÉTAZOLAMIDE - usage parentéral
Poudre et solution pour préparation injectable
Adulte : la posologie usuelle est de 1 à 2 g par jour, soit 2 à 4 flacons de 500 mg/jour.
Enfant de plus de 6 ans : 5 à 10 mg/kg/jour.
Mode d'administration
Injection intraveineuse lente ou dans la tubulure de la perfusion.
La voie intramusculaire peut être éventuellement utilisée.
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.

Indications

Indications - ACÉTAZOLAMIDE - usage systémique
Traitement des hypertonies oculaires non jugulables par un traitement topique.
Traitement de certaines alcaloses métaboliques, en particulier au cours des décompensations des insuffisances respiratoires chroniques, nécessitant le recours à la ventilation mécanique.
Traitement symptomatique du mal des montagnes.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les situations suivantes :
Hypersensibilité à l'acétazolamide ou à l'un des excipients,
Insuffisances hépatique, rénale ou surrénale sévères,
Intolérance aux sulfamides,
Antécédents de colique néphrétique.
Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une allergie au blé (autre que la maladie cœliaque).
L'acétazolamide est contre-indiqué au 1er trimestre de la grossesse .

Effets indésirables

Effets indésirables - ACÉTAZOLAMIDE - usage systémique

Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquence indéterminée :
Perturbation du métabolisme glucidique, diabète.
Hyperuricémie avec crise de goutte aiguë.
Hypokaliémie avec acidose métabolique.
Troubles du métabolisme calcique.
Perturbation du métabolisme de l'ammoniaque chez le cirrhotique .
Hyperammoniémie chez les patients épileptiques .
Affections endocriniennes
Rare : dysthyroïdies
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquence indéterminée : lithiase rénale, insuffisance rénale aiguë ou aggravation d'une insuffisance rénale chronique sous-jacente .
Affections hépatobiliaires
Fréquence indéterminée : coma hépatique chez le cirrhotique .
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Rare : asthénie.
Affections du système nerveux
Très fréquent : céphalées.
Rare : somnolence, dysesthésies pouvant être corrigées par adjonction d'un sel de potassium.
Affections gastro-intestinales
Rare : troubles gastro-intestinaux.
Affections du système immunitaire
Fréquence indéterminée : réactions d'hypersensibilité essentiellement à type de rashs cutanés et de fièvre et quelques cas d'érythrodermie, cas isolés de chocs anaphylactiques pouvant être fatals.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée : leucopénie, thrombocytopénie.
Rare : accidents hématologiques (purpura thrombopénique, agranulocytose, aplasie médullaire), probablement par sensibilisation aux sulfamides.
Affections psychiatriques
Fréquence indéterminée : confusion pouvant être associée à des hallucinations.
Affections oculaires
Fréquence indéterminée : glaucome bilatéral aigu par fermeture d'angle et/ou myopie .
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée : rash, prurit, dermite exfoliative généralisée, pustulose exanthématique aiguë généralisée (PEAG).
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée : œdème aigu pulmonaire non-cardiogénique, pouvant être dû à une réaction d'hypersensibilité .
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquence indéterminée : douleur lors de l'injection intramusculaire.

Surdosage

Symptômes
Un déséquilibre électrolytique, une acidose et des effets sur le système nerveux central peuvent être attendus.
Prise en charge
En cas de surdosage, l'hospitalisation est nécessaire dans un but de surveillance et de contrôle hydro-électrolytique.

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge de procréer
Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement.
Grossesse
Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène. En clinique, des cas de malformations concordantes avec celles observées chez l'animal (membres, œil) ainsi que des malformations cranio-maxillo-faciales et cardiaques ont été rapportés après exposition au cours du premier trimestre de grossesse. Des anomalies hydro-électrolytiques (acidose métabolique, hypocalcémie et hypomagnésémie, déshydratation, hypophosphatémie), des anomalies du volume de liquide amniotique (hydroamnios ou oligoamnios voire anamnios) et des retards de croissance ont été rapportés chez le nouveau-né exposé pendant la grossesse.
Compte tenu de ces données, l'acétazolamide :
est contre-indiqué au 1er trimestre de la grossesse (existence d'alternatives plus sûres) ;
ne doit pas être utilisé au cours des 2ème et 3ème trimestres, sauf en cas de nécessité absolue.
Les femmes en âge de procréer doivent être informées du risque et utiliser une contraception efficace pendant le traitement.
En cas d'exposition au cours de la grossesse, il conviendra de réaliser un suivi prénatal spécialisé orienté sur les malformations décrites ci-dessus ainsi qu'une surveillance du volume du liquide amniotique. En cas d'exposition en fin de grossesse, il conviendra de réaliser un bilan hydro-électrolytique chez le nouveau-né.
Allaitement
Compte tenu du passage de l'acétazolamide dans le lait, l'allaitement est déconseillé.
Fertilité

Interactions avec d'autres médicaments

Association déconseillée
+ Acide acétylsalicylique
Majoration des effets indésirables, et notamment de l'acidose métabolique, de l'acide acétylsalicylique à des doses élevées et de l'acétazolamide, par diminution de l'élimination de l'acide acétylsalicylique par l'acétazolamide.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Carbamazépine
Augmentation des concentrations plasmatiques de carbamazépine avec signes de surdosage.
Surveillance clinique et, si besoin, contrôle des concentrations plasmatiques de carbamazépine et réduction éventuelle de sa posologie.
+ Hydroquinidine, quinidine
Augmentation des concentrations plasmatiques de l'hydroquinidine ou de la quinidine et risque de surdosage (diminution de l'excrétion de l'hydroquinidine ou de la quinidine par alcalinisation des urines).
Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle de la concentration plasmatique de l'hydroquinidine ou de la quinidine ; si besoin, adaptation de la posologie pendant le traitement alcalinisant et après son arrêt.
+ Lithium
Diminution de la lithémie avec risque de baisse de l'efficacité thérapeutique.
Surveillance stricte de la lithémie et adaptation éventuelle de la posologie du lithium.
+ Valproïque (acide) et, par extrapolation, valpromide
Augmentation de l'hyperammoniémie , avec risque accru d'encéphalopathie. Surveillance clinique et biologique régulière.

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