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Ranitidine


Ranitidine - la ranitidine est un antagoniste spécifique des récepteurs h2 à l'histamine, à action rapide.


Ranitidine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Ranitidine - Medzai.net
Ranitidine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Ranitidine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
RANITIDINE
Numéro CAS:
66357-35-5
Formule brute:
C13H22N4O3S
Nomenclature de l'UICPA:
N1'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N1-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine

N1'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methylthio]ethyl]-N1-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine

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Composés chimiques

RANITIDINE
Numéro CAS:
66357-35-5
Formule brute:
C13H22N4O3S
Nomenclature de l'UICPA:

N1'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N1-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine

N1'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methylthio]ethyl]-N1-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine

RANITIDINE (CHLORHYDRATE DE)
Dénomination commune internationale:
RANITIDINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
66357-59-3
Formule brute:
C13H22N4O3S.ClH
RANITIDINE N-OXIDE
Numéro CAS:
73857-20-2
Formule brute:
C13H22N4O4S
DESMETHYLRANITIDINE
Numéro CAS:
66357-25-3
Formule brute:
C12H20N4O3S
RANITIDINE S-OXIDE
Numéro CAS:
73851-70-4
Formule brute:
C13H22N4O4S

Ranitidine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
ranitidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Ранитидин
Pharmacopée américaine
ranitidine
- USP (United States Pharmacopeia)


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé effervescent
  • comprimé effervescente
  • comprimé enrobé
  • comprimé pelliculé
  • comprimé pelliculé sécable
  • granulés effervescente
  • solution buvable
  • solution injectable
  • solution injectable IM - IV

Pharmacodynamique

La ranitidine est un antagoniste spécifique des récepteurs H2 à l'histamine, à action rapide. Elle inhibe la sécrétion basale et stimulée d'acide gastrique et réduit également le volume et la quantité d'acide et de pepsine de la sécrétion gastrique. La ranitidine a une longue durée d'action.
Une dose unique de 75 mg inhibe efficacement la sécrétion d'acide gastrique pour une durée maximale de 12 heures. Les études cliniques ont montré que RANITIDINE, comprimé effervescent soulage les symptômes pendant une durée maximale de 12 heures.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - RANITIDINE - voie orale

La biodisponibilité de la ranitidine est d'environ 50 %.
Les concentrations maximales plasmatiques moyennes, 329 +/- 110 ng/ml (moyenne +/- déviation standard) apparaissent 2 à 3 heures après administration orale d'une dose de 75 mg. Les concentrations plasmatiques de ranitidine sont proportionnelles aux doses administrées jusqu'à 300 mg.
La ranitidine n'est pas complètement métabolisée. L'élimination du médicament s'effectue principalement par sécrétion tubulaire rénale. La demi-vie d'élimination de la ranitidine est de 2 à 3 heures.
Lors des études cinétiques avec de la ranitidine tritiée (dose de 150 mg), 93 % de la dose administrée par voie IV est excrétée dans l'urine et 5 % dans les fèces; après administration par voie orale, 60 à 70 % de la dose administrée est excrétée dans l'urine et 26 % dans les fèces.
L'analyse des urines des premières 24 heures montre que 70 % de la dose administrée par voie IV et 35% de la dose administrée par voie orale sont éliminés sous forme inchangée. Le métabolisme de la ranitidine est identique après administration par voie IV ou orale. Environ 6 % de la dose est éliminée dans l'urine sous forme de N-oxyde, 2 % sous forme de S-oxyde, 2 % sous forme de desméthyl-ranitidine et 1 à 2 % sous forme d'analogue d'acide furoïque.

Pharmacocinétique - RANITIDINE - usage parentéral

L'absorption de la ranitidine après injection intramusculaire est rapide: obtention du pic plasmatique en 15 minutes. La demi-vie d'élimination est d'environ 2,5 heures.
L'élimination de la ranitidine se fait essentiellement par voie rénale. Après injection intraveineuse, 75 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines des 24 heures (50 % non métabolisés). La ranitidine traverse le placenta. La ranitidine passe dans le lait. Le rapport des concentrations lait/plasma est de 1,92 à la 2ème heure, de 2,78 à la 4ème heure et de 6,70 à la 8ème heure.
Chez le sujet âgé, la demi-vie d'élimination plasmatique est augmentée: cela est lié à la diminution de la filtration glomérulaire.

Dosage

Dosage - RANITIDINE - voie orale
Comprimé effervescent(e)
Adultes et adolescents à partir de 16 ans:
Dès l'apparition des symptômes, mettre un comprimé effervescent dans un verre d'eau (75 ml minimum) jusqu'à dissolution complète (en remuant si nécessaire), puis avaler.
La plupart des patients sont soulagés avec 1 ou 2 comprimés par jour.
Il est possible de prendre jusqu'à 4 comprimés par jour.
Il n'est pas nécessaire de prendre les comprimés avec de la nourriture.
Si les symptômes persistent ou s'aggravent après 2 semaines de traitement, les patients doivent consulter leur médecin ou leur pharmacien.
Insuffisance rénale:
L'accumulation de la ranitidine résultant d'une augment ation des concentrations plasmatiques peut se produire chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine < 50 ml/min). Il est recommandé à ces patients de demander l'avis du médecin (voir paragraphe 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi) et de ne pas prendre plus de 2 comprimés par 24 heures.
Enfants:
L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez l'enfant (moins de 16 ans).
Comprimé pelliculé
Adultes et adolescents à partir de 16 ans:
Prendre 1 comprimé dès l'apparition des symptômes, le jour ou la nuit.
La plupart des patients sont soulagés avec 1 ou 2 comprimés par jour.
Il est possible de prendre jusqu'à 4 comprimés par jour.
Il n'est pas nécessaire de prendre les comprimés avec de la nourriture.
Si les symptômes persistent ou s'aggravent après 2 semaines de traitement, les patients doivent consulter leur médecin ou leur pharmacien.
Insuffisance rénale:
L'accumulation de la ranitidine résultant d'une augmentation des concentrations plasmatiques peut se produire chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine < 50 ml/min). Il est recommandé à ces patients de demander l'avis du médecin (voir paragraphe 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi) et de ne pas prendre plus de 2 comprimés par 24 heures.
Enfants:
L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez l'enfant (moins de 16 ans).
Dosage - RANITIDINE - usage parentéral
Solution injectable
En injection IM: 1 à 4 ampoules à 50 mg réparties sur le nycthémère.
En injection IV lente (au moins 2 minutes), après dilution d'une ampoule à 50 mg dans 20 ml de solution injectable: 1 à 4 ampoules à 50 mg réparties sur le nycthémère.
En perfusion IV: 0,125 à 0,250 mg/kg/heure.
Si nécessaire, le relais sera pris par les comprimés dès que possible.
Les doses peuvent être augmentées dans les états hypersécrétoires (syndrome de Zollinger-Ellison).
La posologie doit être diminuée du tiers ou de la moitié chez l'insuffisant rénal et en cas d'insuffisance hépato-cellulaire sévère.

Indications

Indications - RANITIDINE - usage systémique
RANITIDINE est indiqué chez les adultes et chez les enfants de plus de 15 kg.
Traitement du reflux gastro-œsophagien, y compris les œsophagites par reflux et le soulagement des symptômes liés au reflux gastro-œsophagien.

Contre-indications

Hypersensibilité connue à la ranitidine ou à l'un des autres composants du produit,
Femmes enceintes atteintes de phénylcétonurie, en raison de la présence d'aspartam.

Effets indésirables

Effets indésirables - RANITIDINE - usage systémique
Les effets indésirables sont classés par fréquence, en utilisant la classification suivante: très fréquents (> 1/10); fréquents (>1/100, <1/10); peu fréquents (>1/1000, < 1/100); rares (>1/10000, < 1/1000) et très rares (<1/10000).
Les fréquences des effets indésirables ont été estimées à partir des notifications spontanées après commercialisation.
Affections hématologiques et du système lymphatique:
Très rares: modifications de la numération formule sanguine (leucopénies et thrombocytopénies) généralement réversibles; agranulocytose et pancytopénie, avec parfois hypoplasie ou aplasie médullaire.
Affections du système immunitaire:
Rares: réactions d'hypersensibilité (urticaire, œdème angioneurotique, fièvre, bronchospasme, hypotension, douleur thoracique).
Très rare: choc anaphylactique.
Ces effets ont été rapportés après administration d'une dose unique de ranitidine.
Affections psychiatriques:
Très rares: confusion mentale réversible, dépression et hallucinations rapportées principalement chez les sujets très malades et âgés.
Affections du système nerveux:
Très rares: céphalées (parfois sévères), vertiges et mouvements involontaires réversibles.
Affections oculaires:
Très rare: vision floue réversible, suggérant dans certains cas une modification de l'accomodation.
Affections cardiaques:
Très rares: bradycardie et bloc auriculo-ventriculaire.
Affections vasculaires:
Très rare: vascularite.
Affections gastrointestinales:
Très rares: pancréatite aiguë, diarrhée.
Affections hépatobiliaires:
Rares: changements transitoires et réversibles des tests de la fonction hépatique.
Très rares: hépatites (cytolytique, cholestatique ou mixte) habituellement réversibles, avec ou sans ictère.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané:
Rare: éruption cutanée, prurit.
Très rares: érythème polymorphe, alopécie.
Affections musculosquelettiques et systémiques:
Très rares: symptômes musculosquelettiques tels que myalgie, arthralgie.
Affections des reins et des voies urinaires:
Très rare: néphrite aiguë interstitielle.
Affections des organes de reproduction et du sein:
Très rares: impuissance réversible, gynécomastie chez l'homme.

Surdosage

Les données relatives au surdosage sont limitées. Des cas rapportés d'ingestions aiguës de doses allant jusqu'à 18 g par voie orale ont été associés à des effets indésirables transitoires semblables à ceux rencontrés en pratique clinique courante. De plus, des cas de vomissements, d'irritabilité, et d'insomnies ont été rapportés chez les enfants et des cas de somnolence et de nausées chez les adultes. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et de soutien est recommandé.

Grossesse/Allaitement

La ranitidine traverse le placenta et est également excrétée dans le lait maternel. Les données cliniques, en nombre limité chez la femme enceinte, (>1000), n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif, fœtotoxique ou néonatal.
La prescription chez les femmes enceintes et allaitantes doit être faite avec prudence.

Interactions avec d'autres médicaments

+ Diazépam, lidocaïne, phénytoïne, propranolol, théophylline et warfarine
A dose thérapeutique, la ranitidine n'inhibe pas l'activité des cytochromes P450 hépatiques. En conséquence, elle ne potentialise pas, aux doses thérapeutiques, les effets des médicaments métabolisés par ces enzymes, tels que: diazépam, lidocaïne, phénytoïne, propranolol, théophylline et warfarine.
+ Sucralfate
Si des doses élevées de sucralfate (2 g) sont co-administrées avec la ranitidine, l'absorption de cette dernière peut être diminuée. Cet effet ne se produit pas si le sucralfate est administré 2 heures après la prise de ranitidine.
+ Kétoconazole ou d'autres médicaments dont l'absorption est dépendante du pH.
Un traitement concomitant par la ranitidine peut altérer l'absorption du kétoconazole ou d'autres médicaments dont l'absorption est dépendante du pH. En conséquence, une surveillance et un ajustement de la posologie de ces médicaments pourraient être nécessaires.

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