Pharmacocinétique - voie orale
Après administration orale, le principe actif est complètement et rapidement absorbé avec un métabolisme de premier passage hépatique minime et une biodisponibilité élevée d'environ 85 %. La liaison du bétaxolol aux protéines plasmatiques est d'environ 50 % et son volume de distribution est d'environ 6 l/kg.
85-90 % de la dose administrée sont métabolisés dans le foie. Un seul métabolite (2-3 % de la dose administrée), résultant de l'hydroxylation aliphatique de la molécule, a un effet bêta-bloquant. L'effet du métabolite est sélectif et représente 50 % de celui du bétaxolol. 10 à 15 % de la dose administrée sont excrétés sous forme inchangée via les reins. Les métabolites are sont principalement excrétés par les reins. Le pic des concentrations plasmatiques est observé 2-4 heures après l'administration orale de 20 mg, il atteint 30 à 60 ng/ml.
Les variations intra- et inter-individuelles du pic des concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont très faibles. La demi-vie d'élimination plasmatique (16-20 h) permet une administration quotidienne unique. La demi-vie d'élimination plasmatique est prolongée chez les patients âgés et chez les patients sous dialyse (24-30 h). En cas d'insuffisance hépatique, aucune modification significative des paramètres pharmacocinétiques n'a été observée.
Effets indésirables - voie orale
Afin de caractériser la fréquence des effets indésirables, la terminologie suivante sera utilisée.
Très fréquent (≥1/10)
Fréquent (≥ 1/100 à < 1/10)
Peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100)
Rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)
Très rare (≥ 1/10 000)
Clinique :
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquentes : réactions allergiques cutanées (rougeurs, démangeaisons, éruptions) et perte de cheveux
Rares : les bêta-bloquants peuvent déclencher un psoriasis ou aggraver les symptômes d'un psoriasis existant ou provoquer des éruptions psoriasiformes
Affections du système nerveux
Fréquentes : en particulier lors de la phase précoce du traitement, fatigue, étourdissements, céphalées et sudations
Peu fréquentes : symptômes de type myasthénie grave avec faiblesse musculaire
Très rares : exacerbation d'une myasthénie grave existante, paresthésie distale
Affections oculaires
Peu fréquentes : flux lacrymal réduit (à prendre en considération si le patient utilise des lentilles de contact)
Très rares : troubles visuels
Affections psychiatriques
Fréquentes : asthénie, insomnie
Rares : dépression
Très rares : hallucinations, confusion, cauchemars
Affections gastro-intestinales
Fréquentes : douleurs gastriques, diarrhées, nausées et vomissements
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Très rares : hypoglycémie, hyperglycémie. Un diabète latent peut devenir manifeste ou un diabète existant peut s'aggraver.
Inconnus : Chez les patients présentant un hyperthyroïdisme, les signes cliniques de thyréotoxicose (tachycardie et tremblements) peuvent être masqués. Après une période de jeûne prolongée ou d'efforts physiques intenses, une hypoglycémie peut survenir. Les signes d'avertissement de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie et les tremblements) peuvent être masqués.
Affections cardiaques
Fréquentes : bradycardie, bradycardie sévère possible
Rares : insuffisance cardiaque, chute de la tension artérielle, ralentissement de la conduction ou augmentation d'un bloc auriculo-ventriculaire existant
Affections vasculaires
Fréquentes : froideur des extrémités
Rares : syndrome Raynaud, augmentation d'une claudication intermittente existante
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Rares : bronchospasme
Affections des organes de reproduction et du sein
Fréquentes : impuissance
Investigations :
L'apparition d'anticorps antinucléaires n'a été que rarement observée : ces anticorps n'ont été associés à des signes cliniques de type lupus érythémateux disséminé que dans des cas exceptionnels et ont disparu à l'arrêt du traitement.
Pendant le traitement par le bétaxolol, des troubles du métabolisme lipidique peuvent survenir (diminution du HDL-cholestérol, augmentation des triglycérides).
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