Лекарственный препарат Мелоксикам зарегистрирован на территории России
В аптеках России препарат Мелоксикам присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Мелоксикам, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.
Инструкция по применению и дозировка Мелоксикам -Тева таблетки;
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани
Pallagi ut. 13, Debrecen, 4042, Hungary
ВЕНГРИЯ
Мелоксикам буфус раствор для внутримышечного введения;
АО ПФК "Обновление" (Россия)
Дозировка: 10 мг/мл
Форма выпуска
1 мл
мелоксикам
10 мг
Цены в аптеках
357 руб
Инструкция по применению и дозировка Мелоксикам буфус раствор для внутримышечного введения;
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")
г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80
Россия
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")
г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80
Россия
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")
г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80
Россия
Производитель (Выпускающий контроль качества)
АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")
г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80
Россия
Мелоксикам -OBL таблетки;
ЗАО "ФП "Оболенское" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Цены в аптеках
115 руб
Инструкция по применению и дозировка Мелоксикам -OBL таблетки;
Таблетки;
Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. П ри необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит:15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Общие рекомендации
Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.
Подростки
Максимальная доза у подростков 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.
Инструкция к Мелоксикам -OBL таблетки; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (АО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр.1
Россия
Производитель (Все стадии производства)
Акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (АО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, стр. №78
Россия
Мелоксикам таблетки;
ЗАО "Канонфарма продакшн" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Форма выпуска
1 таб.
мелоксикам
15 мг
Цены в аптеках
56 руб
Инструкция по применению и дозировка Мелоксикам таблетки;
Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.
Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
Мелоксикам Авексима таблетки;
ОАО "Авексима" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Форма выпуска
1 таб.
мелоксикам
7.5 мг
Цены в аптеках
124 руб
80 руб
Инструкция по применению и дозировка Мелоксикам Авексима таблетки;
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, - 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
ОАО "Ирбитский химфармзавод"
623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а
Россия
Мелоксикам таблетки;
АО "ВЕРТЕКС" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Форма выпуска
1 таб.
мелоксикам
15 мг
Цены в аптеках
184 руб
238 руб
182 руб
Инструкция по применению и дозировка Мелоксикам таблетки;
Препарат принимают внутрь во время еды 1 раз/сут.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечнойнедостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС")
г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А
Россия
Производитель готовой лекарственной формы
Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС")
г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А
Россия
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС")
г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А
Россия
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС")
г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А
Россия
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС")
г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А
Россия
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС")
г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А
Россия
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Закрытое акционерное общество "ВЕРТЕКС" (ЗАО "ВЕРТЕКС")
г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А
Россия
Мелоксикам ШТАДА таблетки;
АО "Нижфарм" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Форма выпуска
1 таб.
мелоксикам
7.5 мг
-"-
15 мг
Цены в аптеках
235 руб
Инструкция по применению и дозировка Мелоксикам ШТАДА таблетки;
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Препарат принимают 1 раз/сут во время приема пищи.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Общество с ограниченной ответственностью "МАКИЗ-ФАРМА" (ООО "МАКИЗ-ФАРМА")
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8
Россия
Производитель (Все стадии производства)
Общество с ограниченной ответственностью "Хемофарм" (ООО "Хемофарм")
249030, Калужская область, Обнинск, Киевское шоссе, д. 62
Россия
Мелоксикам ДС раствор для внутримышечного введения;
Дансон Трейдинг Фармасьютикал Компани Лимитед (Вьетнам)
Дозировка: 10 мг/мл
Мелоксикам -Прана таблетки;
ООО "ПРАНАФАРМ" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
58 руб
Мелоксикам таблетки;
ЗАО "Медисорб" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
120 руб
Мелоксикам -Акрихин таблетки;
ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
149 руб
Мелоксикам раствор для внутримышечного введения;
ЗАО "Канонфарма продакшн" (Россия)
Дозировка: 10 мг/мл
189 руб
Мелоксикам раствор для внутримышечного введения;
ООО "Тривиум-XXI" (Россия)
Дозировка: 10 мг/мл
Мелоксикам суппозитории ректальные;
ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Мелоксикам раствор для внутримышечного введения;
ООО "АЛВИЛС" (Россия)
Дозировка: 10 мг/мл
Мелоксикам таблетки;
ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" (Республика Беларусь)
Дозировка: 7.5 мг
Мелоксикам раствор для внутримышечного введения;
ОАО "Биосинтез" (Россия)
Дозировка: 10 мг/мл
Мелоксикам Велфарм таблетки;
ООО "Велфарм" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Мелоксикам Велфарм раствор для внутримышечного введения;
ООО "Велфарм" (Россия)
Дозировка: 10 мг/мл
Мелоксикам ДС раствор для внутримышечного введения;
Дансон Трейдинг Фармасьютикал Компани Лимитед (Вьетнам)
Дозировка: 10 мг/мл
Мелоксикам -Прана таблетки;
ООО "ПРАНАФАРМ" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
58 руб
Мелоксикам -СЗ таблетки;
ЗАО "Северная звезда" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Мелоксикам таблетки;
ЗАО "Алтайвитамины" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Мелоксикам Канон суппозитории ректальные;
ЗАО "Канонфарма продакшн" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
Мелоксикам таблетки;
ЗАО "Медисорб" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
120 руб
Мелоксикам раствор для внутримышечного введения;
ООО "Атолл" (Россия)
Дозировка: 10 мг/мл
Мелоксикам -Акрихин таблетки;
ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (Россия)
Дозировка: 7.5 мг
149 руб
Мелоксикам ДС таблетки;
Дансон Трейдинг Фармасьютикал Компани Лимитед (Вьетнам)
Дозировка: 7.5 мг
Мелоксикам -Тева раствор для внутримышечного введения;
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль)
Дозировка: 15 мг/1.5 мл
Мелоксикам раствор для внутримышечного введения;
ЗАО "Канонфарма продакшн" (Россия)
Дозировка: 10 мг/мл
189 руб
Мелоксикам таблетки;
Ауробиндо Фарма Лтд (Индия)
Дозировка: 7.5 мг
Инструкция к препарату - Мелоксикам
Показания к применению
ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Механизм действия
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Дополнительная информация о фармакодинамике препарата
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма циклооксигеназы-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием циклооксигеназы-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в сравнении с неселективными ингибиторами циклооксигеназы.
Другие варианты описания механизма действия препарата Мелоксикам
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Мелоксикам— НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия— селективное торможение ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке ЖКТ и почках.
Фармакокинетические характеристики препарата
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Мелоксикам в зависимости от пути введения
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.
Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 08-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме.
Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Всасывание Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Cmax в плазме, составляющая 1.62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 ч. Распределение Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. Выведение Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь - 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима. Время достижения Cmax - 5-6 ч. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Метаболизм в печени - до неактивных метаболитов.
Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). T1/2 - 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Противопоказания
— гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
— антикоагулянты (например, варфарин);
— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Беременность и Лактация
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA— С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Запрещено применение препарата детям в возрасте до 12 лет.
При нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.
Противопоказан:
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
Применение препарата при нарушении функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов с циррозом печени
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).
Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Мелоксикам инструкция по применению - таблетки,раствор,суппозитории. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
