Алимемазин

Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее, умеренное альфа-адреноблокирующее, противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

В связи с хорошей переносимостью применяется в детской, подростковой и геронтологической практике.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, C_max в плазме наблюдается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20–30% . T_1/2— 3,5–4ч. В печени окисляется с образованием сульфоксида. Выводится в основном с мочой (в течение 2 суток экскретируется около 70–80%).

Быстро и полностью всасывается, T_max в плазме— 1–2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы— 20–30%, T_1/2— 3,5–4 ч. Выводится почками— 70–80% в виде метаболита (сульфоксида) в течение 48 ч. Начало эффекта— через 15–20 мин, длительность действия— 6–8 ч.

Применяют внутрь, в/м и в/в.

Внутрь назначают взрослым в качестве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства по 10-40 мг/сут; детям - по 7.5-25 мг/сут в 3-4 приема. В острых случаях и в психиатрической практике взрослым назначают до 100-400 мг/сут.

Максимальная доза: для взрослых - 500 мг/сут, для пожилых пациентов - 200 мг/сут.

В/м вводят в виде 0.5% раствора. Для в/в капельного введения начальная доза - 25 мг с последующим повышением до 75-100 мг.

Применяют внутрь, в/м и в/в.

Внутрь назначают взрослым в качестве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства по 10-40 мг/сут; детям - по 7.5-25 мг/сут в 3-4 приема. В острых случаях и в психиатрической практике взрослым назначают до 100-400 мг/сут.

Максимальная доза: для взрослых - 500 мг/сут, для пожилых пациентов - 200 мг/сут.

В/м вводят в виде 0.5% раствора. Для в/в капельного введения начальная доза - 25 мг с последующим повышением до 75-100 мг.

Неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств; психопатии с астеническими или психоастеническими расстройствами; тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний; сенестопатические депрессии, соматизированные психические расстройства; состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях; нарушения сна различного генеза; аллергические реакции.

— закрытоугольная глаукома;

— гиперплазия предстательной железы;

— тяжелые заболевания печени;

— тяжелые заболевания почек;

— паркинсонизм;

— миастения;

— синдром Рейе;

— одновременное применение ингибиторов МАО;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 7 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при хроническом алкоголизме, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда, при обструкции шейки мочевого пузыря, предрасположенности к задержке мочи, при эпилепсии, открытоугольной глаукоме, желтухе, угнетении функции костного мозга, артериальной гипотензии.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор), угнетение ЦНС.

Редко: мышечная релаксация, сухость во рту, повышение вязкости бронхиального секрета, нарушение аккомодации, запоры, задержка мочеиспускания, сонливость, гипотермия, агранулоцитоз.

Симптомы: угнетение сознания, усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое.

При беременности и в период лактации применение алимемазина не рекомендуется.

Алимемазин усиливает действие опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств, а также лекарственных средств для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств. Следует корректировать дозу алимемазина при одновременном применении с вышеупомянутыми лекарственными средствами.

При одновременном применении алимемазина с производными амфетамина, м-холиномиметиками, эфедрином, гуанетидином, леводопой, допамином ослабляется действие последних.

При одновременном применении алимемазина с этанолом и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС, наблюдается угнетение ЦНС.

При одновременном применении алимемазина с противоэпилептическими лекарственными средствами и барбитуратами снижается порог судорожной готовности (требуется коррекция дозы препарата).

При одновременном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами повышается концентрация последних в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмии).

При одновременном применении алимемазина с бромокриптином ослабевает действие последнего и повышается концентрация пролактина в сыворотке крови.

При одновременном применении алимемазина с трициклическими антидепрессантами и антихолинергическими лекарственными средствами происходит усиление м-холиноблокирующей активности алимемазина.

При одновременном применении алимемазина с ингибиторами МАО и производными фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипертензии и экстрапирамидных расстройств (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном применении алимемазина с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

При одновременном применении алимемазина с гепатотоксическими лекарственными средствами усиливаются проявления гепатотоксичности препарата.