Дексхлорфенирамин

Антагонист гистаминового рецептора H1. Дексхлорфенирамин наряду с противоаллергическими обладает также антихолинергическими и седативными свойствами. В результате исследованний было обнаружено значение Ki дексхлорфенирамина для мускариновых рецепторов ацетилхолина с использованием ткани головного мозга крысы составляло от 20 до 30 мкМ.

Биодоступность дексхлорфенамина составляет от 25 до 50%. Имеется значительный эффект первого прохождения через печень.

Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет от 2 до 6 часов, но эффект максимум через 6 часов после приема. Продолжительность эффекта от 4 до 8 часов. Связывание с белками плазмы составляет 72%.

Метаболизм осуществляется в печени и приводит к неактивному метаболиту путем деметилирования.

Выведение происходит через почки, при этом сравнимая часть продукта выводится в неизмененном или метаболизированном виде . Период полувыведения составляет от 14 до 25 часов.

Печеночная или почечная недостаточность увеличивает период полувыведения дексхлорфенамина.

Дексхлорфенамин проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Продолжительность лечения должна быть короткой. Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке 3-4 раза в день. Дети от 6 до 12 лет: по 1/2 таблетки 2 или 3 раза в день. Промежутки между приемами должны составлять не менее 4 часов. Рекомендуется отдавать предпочтение вечерним приемам из-за седативного эффекта дексхлорфенамина.

Симптоматическое лечение должно быть непродолжительным (несколько дней) и ограничиваться периодами, когда возникает кашель.

Дети до 1 года: 1/2 мерной ложки (2,5 мл) 2–3 раза в день.

Дети от 30 месяцев до 10 лет: по 1 мерной ложке (5 мл) 2–3 раза в день.

Дети от 10 до 15 лет: 2 мерные ложки по 5 мл 2–3 раза в день.

Взрослые: 4 мерные ложки по 5 мл 3 или 4 раза в день.

Рекомендуется отдавать предпочтение вечерним приемам из-за седативного эффекта дексхлорфенамина.

Продолжительность лечения должна быть короткой.

Для детей старше 15 лет и взрослым по 1 таблетке (6 мг) утром и вечером.

Рекомендуется отдавать предпочтение вечерним приемам из-за седативного эффекта дексхлорфенамина.

Внутривенно, внутримышечно или подкожно для детей старше 3 лет и взрослым по 1 ампуле (5 мг/мл) один раз в день

Симптоматическое лечение различных аллергических проявлений: сезонного ринита, конъюнктивита, крапивницы.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;

Детям до 6 лет;

Закрытоугольная глаукома;

Задержка мочи, связанная с уретро-простатическими расстройствами.

Кормление грудью.

+ Нейровегетативные эффекты: седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения, антихолинергические эффекты, такие как сухость слизистых оболочек, запоры, нарушения аккомодации, мидриаз, учащенное сердцебиение, риск задержки мочи, ортостатическая гипотензия, нарушение равновесия, головокружение, потеря памяти или концентрации (чаще встречается у пожилых), нарушение координации движений, тремор, спутанность сознания, галлюцинации, реже эффекты возбуждения: возбуждение, нервозность, бессонница;

+ Аллергические реакции:эритема, экзема, кожный зуд, пурпура, возможно гигантская крапивница, отек, реже отек Квинке, анафилактический шок;

+ Гематологические эффекты: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

+ 1 триместр:

Исследования на животных не дали никаких доказательств тератогенных эффектов.

При отсутствии тератогенного эффекта у животных не ожидается он будет проявляться у людей.

+ 2 и 3 триместры:

У новорожденных от матерей, длительно лечившихся высокими дозами антихолинергических препаратов, симптомы со стороны пищеварения, связанные со свойствами атропина, описывались редко (вздутие живота, задержка выделения мекония, тахикардия, неврологические расстройства ...).

Происходит слабый, но реальный выход дексхлорфенирамина с грудным молоком.

Учитывая седативные свойства этого препарата, кормить грудью не рекомендуется.

+ Алкоголь:

Алкоголь усиливает седативный эффект антигистаминного препарата H1. Снижение бдительности может сделать вождение и использование машин опасными. Избегайте употребления алкогольных напитков и других средств, содержащих алкоголь.

+ Депрессанты центральной нервной системы (седативные антидепрессанты, барбитураты, бензодиазепины, клонидин и родственные ему препараты, снотворные, производные морфина (анальгетики и средства от кашля), метадон, нейролептики, анксиолитики):

Увеличение центральной депрессии. Нарушение бдительности может сделать вождение машин опасными.

+ Атропин и другие вещества атропина (имипраминные антидепрессанты, противопаркинсонические холинолитики, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики):

Добавление побочных эффектов атропина, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.