Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Фторурацил

Фторурацил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Фторурацил - Medzai.net
Международное наименование:
FLUOROURACIL
Регистрационный номер CAS:
51-21-8
Брутто-формула:
C4H3FN2O2
Номенклатура ИЮПАК:
5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione

5-fluoranyl-1H-pyrimidine-2,4-dione

Поделиться в соц. сетях:

Фторурацил - Химические соединения

Фторурацил
Международное наименование:
FLUOROURACIL
Регистрационный номер CAS:
51-21-8
Брутто-формула:
C4H3FN2O2
Номенклатура ИЮПАК:

5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione

5-fluoranyl-1H-pyrimidine-2,4-dione

FLUOROURACIL SODIUM
Регистрационный номер CAS:
14787-18-9
Брутто-формула:
C4H2FN2O2.Na
FLUOROURACIL C-14
Регистрационный номер CAS:
766-63-2
Брутто-формула:
C4H3FN2O2
2-ETHOXY-5-FLUOROURACIL
Регистрационный номер CAS:
56177-80-1
Брутто-формула:
C6H7FN2O2
1-PHTHALIDYL-5-FLUOROURACIL
Регистрационный номер CAS:
81820-68-0
Брутто-формула:
C12H7FN2O4

Фторурацил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
fluorouracil
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
fluorouracile
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
fluorouracil
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Фторурацил
Фармакопея США
fluorouracil
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
fluorouracile
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
fluorouracil
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
fluorouracil
- IP
Международная фармакопея
fluorouracilum
Фармакопея Китая
氟尿嘧啶
Фармакопея Мексики
fluorouracil
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Фторурацил

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
  • концентрат д/пригот. р-ра для в/в и в/а введ.
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • крем
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • р-р д/инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутрисосудистого введения
  • раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения

Фармакодинамика

Противоопухолевая активность обусловлена превращением фторурацила в тканях в активные метаболиты, в т.ч. 5-фтор–2'-дезоксиуридин–5-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат. Действие 5-фтор–2'-дезоксиуридин–5-монофосфата связано с блокадой реакции метилирования дезоксиуридиловой кислоты и ее превращения в тимидиловую кислоту за счет ингибирования тимидилатсинтетазы, что приводит к дефициту тимидина и ингибированию синтеза ДНК. 5-фторуридина трифосфат встраивается в РНК вместо уридина трифосфата, что приводит к нарушению процессинга РНК и синтеза белка.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Фторурацил при парентеральном введении

После в/в введения препарат быстро биотрансформируется до активного метаболита фторуридина монофосфата и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизменном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% - через дыхательные пути в форме CO2, незначительное количество выделяется с желчью.

Дозировка

Дозировка - Фторурацил при парентеральном введении
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения;
Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.
Рекомендуются следующие дозы и режимы:
500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели; 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз; 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками; 1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-100 ч;
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Показания к применению

Показания к применению - Фторурацил при системном применении
Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак мочевого пузыря, предстательной железы, яичников, шейки матки, злокачественные опухоли головы и шеи, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид.

Противопоказания

Гиперчувствительность, терминальные стадии заболевания, кахексия, аплазия костного мозга (число лейкоцитов менее 5·109/л, количество тромбоцитов менее 100·109/л), стоматит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, выраженная функциональная недостаточность печени и почек, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Фторурацил при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, атаксия, дизартрия, нистагм, нарушение пространственной ориентации, спутанность сознания, эйфория, неврит зрительного нерва, нарушение зрения, фотофобия, катаракта, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев, нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса, число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, аритмия, стенокардия, ишемия, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, тромбофлебит.
Со стороны респираторной системы: редко— пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, мукозиты (язвенный стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, эзофагит, проктит), диарея, снижение аппетита, кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость и трещины кожи; в отдельных случаях— алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела, ладонно-подошвенная эритродизестезия (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, покраснением и опуханием), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит (зуд и кожная сыпь, обычно на конечностях и менее часто на туловище), анафилактический шок.
Прочие: инфекции (обычно бессимптомные, менее часто— повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), мышечная слабость, носовое кровотечение, азооспермия, аменорея, гиперурикемия.

Передозировка

При применении в рекомендуемых дозах возникновение передозировки маловероятно. Специфический антидот не известен.
Возможна гиперчувствительность к препарату у людей с дефицитом фермента дегидропиримидиндегидрогеназы.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффективность и/или токсичность фторурацила модулируют интерферон альфа−2а, метотрексат, кальция фолинат. Митомицин при длительном применении потенцирует возникновение гемолитико-уремического синдрома.
Препараты + лучевая терапия, вызывающие миелосупрессию, усиливают индуцируемую фторурацилом лейкопению и/или тромбоцитопению.
При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины; инактивированных вакцин— снижение выработки противовирусных антител.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019