Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гадодиамид

Гадодиамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гадодиамид - Medzai.net
Международное наименование:
GADODIAMIDE
Регистрационный номер CAS:
131410-48-5
Брутто-формула:
C16H26GdN5O8
Номенклатура ИЮПАК:
2-[bis[2-[carboxylatomethyl-[2-(methylamino)-2-oxo-ethyl]amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+)

2-[bis[2-[carboxylatomethyl-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+)

Поделиться в соц. сетях:

Гадодиамид - Химические соединения

Гадодиамид
Международное наименование:
GADODIAMIDE
Регистрационный номер CAS:
131410-48-5
Брутто-формула:
C16H26GdN5O8
Номенклатура ИЮПАК:

2-[bis[2-[carboxylatomethyl-[2-(methylamino)-2-oxo-ethyl]amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+)

2-[bis[2-[carboxylatomethyl-[2-(methylamino)-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+)

GADODIAMIDE HYDRATE
Регистрационный номер CAS:
122795-43-1
Брутто-формула:
C16H26N5O8.Gd.3H2O

Гадодиамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
gadodiamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
gadodiamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гадодиамид
Фармакопея США
gadodiamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
gadodiamidum
Фармакопея Китая
钆双胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гадодиамид

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного введения

Фармакодинамика

Контрастное диагностическое парамагнитное неионное средство. Благодаря парамагнитным свойствам обеспечивает усиление контрастности изображения при проведении МРТ и облегчает визуализацию аномальных структур или образований в организме, в т.ч. в ЦНС. Вызывает усиление сигнала в тех областях, где имеет место нарушение функции ГЭБ вследствие его повреждения при патологическом процессе.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гадодиамид при парентеральном введении

После в/в введения гадодиамид быстро распределяется во внеклеточной жидкости. Vd эквивалентен объему внеклеточной жидкости. Период полураспределения составляет приблизительно 4 мин. Связывания с белками не выявлено.
Не проникает через интактный ГЭБ.
T1/2 составляет около 70 мин. Практически полностью выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Через 4 ч после в/в инъекции в моче определяется 85% активного вещества, через 24 ч - 95-98%.

Дозировка

Дозировка - Гадодиамид при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
В/в струйно, однократно через катетер с помощью шприца. При массе тела пациента до 100 кг - 0.1 ммоль/кг (0.2 мл/кг); при массе тела более 100 кг - 10 ммоль (20 мл). Препарат набирают в шприц непосредственно перед использованием; для обеспечения полного введения дозы канюлю промывают 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начало проведения исследования - через несколько минут после введения, окончание в течение 1 ч (не более).
При МРТ сердца выполняют две инъекции для изучения перфузии миокарда при нагрузке и в покое. За 2 ч до проведения процедуры пациент не должен принимать пищу. При выполнении в/в болюсной инъекции для МРТ сердца рекомендуется применять подходящий инъектор со скоростью подачи контрастного вещества до 8 мл/сек. При введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении. В течение 30 мин после окончания процедуры осуществляется врачебный контроль за пациентом, т.к. большинство побочных реакций возникает именно в этот период.
Контрастирование центральной нервной системы (ЦНС)
Рекомендуемая доза для взрослых и детей составляет 0.1 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0.2 мл/кг массы тела) на массу тела до 100 кг; при массе тела более 100 кг для обеспечения диагностически адекватного контрастирования обычно достаточно 20 мл.
При подозрении на метастазы в головном мозге взрослым пациентам с массой тела до 100 кг может быть введена доза 0.3 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0.6 мл/кг массы тела). При массе тела более 100 кг обычно достаточно дозы 60 мл. Доза 0.3 ммоль/кг массы тела может быть введена в форме однократной болюсной инъекции. В случае получения нечетких изображений после инъекции в дозе 0.1 ммоль/кг массы тела через 20 мин вводят вторую болюсную инъекцию в дозе 0.2 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0.4 мл/кг массы тела).
Контрастрование всего тела
Для взрослых пациентов и детей старше 6 месяцев рекомендуемая доза составляет 0.1 ммоль/кг массы тела (эквивалентна 0.2 мл/кг массы тела) при массе тела до 100 кг или в некоторых случаях 0.3 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0.6 мл/кг массы тела). При массе тела пациента более 100 кг для диагностического контрастирования обычно достаточно 20 мл или соответственно 60 мл (для некоторых случаев). Необходимая доза должна быть введена однократно в/в.
МРТ в условиях контрастного усиления следует начинать сразу после введения контрастного вещества, в зависимости от используемого импульсного режима и протокола исследования. Оптимальное усиление отмечается через несколько минут после инъекции (время определяется типом поражения ткани). Обычно усиление сохраняется до 45 минут после введения контрастного вещества. При контрастном усилении гадодиамидом оптимально использовать Т1-взвешенные импульсные последовательности.
Ангиография
Для взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет обычно 0.1 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0.2 мл/кг массы тела). В случае стеноза абдоминальных и подвздошных артерий применяется более высокая доза до 0.3 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0.6 мл/кг), что позволяет получить дополнительную диагностическую информацию. Для оптимального контрастирования визуализацию следует осуществлять при первом прохождении контрастного вещества, во время инъекции и сразу после нее, в зависимости от используемого оборудования.
ИБС
Для взрослых пациентов рекомендуемая доза для оценки перфузии миокарда составляет обычно 0.15 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0.3 мл/кг массы тела), которую разделяют на 2 отдельные дозы по 0.075 ммоль/кг массы тела (эквивалентно 0.15 мл/кг массы тела) и вводят с интервалом ≥10 минут. Первую инъекцию вводят в условиях фармакологического стресса, вторую - в состоянии покоя. Препарат, вызывающий фармакологический стресс, следует вводить через отдельный катетер. В случае оценки позднего усиления рекомендуется применять общую дозу 0.15 ммоль/кг массы тела. У пациентов 65 лет и старше коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Гадодиамид при системном применении
МРТ головного и спинного мозга у взрослых и детей старше 4 недель; контрастирование всего тела у взрослых и детей старше 6 месяцев; MP ангиография у взрослых; МРТ сердца у взрослых для оценки ишемической болезни сердца (ИБС) посредством визуализации в условиях перфузии миокарда (при нагрузке/в покое и отсроченное исследование при контрастном усилении), для обнаружения и определения локализации ИБС, выявление участков ишемии и инфаркта у пациентов с известной или предполагаемой ИБС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30мл/мин), беременность, кормление грудью (на некоторое время после обследования прекращают), детский возраст (до 6 мес).

Побочные действия

Побочные действия - Гадодиамид при системном применении

Тошнота, сухость во рту, отсутствие аппетита, отрыжка, рвота, абдоминальные боли, диарея; головная боль, сонливость, беспокойство, психические нарушения, атаксия, расстройства координации, парестезии, тремор, судороги вплоть до генерализованного судорожного приступа, нарушения зрения, извращения и потеря вкуса, головокружение, слабость, чувство усталости; боли, в т.ч. в груди, артралгии, миалгии, дискомфортное состояние с ощущением тепла или холода, лихорадка, озноб, покраснение лица, потливость, глубокий обморок, шум в ушах, почечная недостаточность, кожные кровоподтеки, изменение цвета кожи; аллергические реакции— зуд, крапивница, эритематозные высыпания и др. кожные проявления по типу эритемы, першение в горле, симптоматика сердечно-сосудистых нарушений, анафилактоидные реакции, идиосинкразия; бессимптомное изменение уровня сывороточного железа (через 8–48ч после введения); в месте инъекции— локальные боли, чувство сдавления.

Передозировка

Передозировка маловероятна у пациентов с нормальной функцией почек.
Лечение: симптоматическое. В случае применения больших доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью гадодиамид может быть удален из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA—C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с любыми другими препаратами.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019