Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Хлорпромазин

Хлорпромазин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Хлорпромазин - Medzai.net
Международное наименование:
CHLORPROMAZINE
Регистрационный номер CAS:
50-53-3
Брутто-формула:
C17H19ClN2S
Номенклатура ИЮПАК:
3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine

3-(2-chloro-10-phenothiazinyl)-N,N-dimethyl-1-propanamine

Поделиться в соц. сетях:

Хлорпромазин - Химические соединения

Хлорпромазин
Международное наименование:
CHLORPROMAZINE
Регистрационный номер CAS:
50-53-3
Брутто-формула:
C17H19ClN2S
Номенклатура ИЮПАК:

3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine

3-(2-chloro-10-phenothiazinyl)-N,N-dimethyl-1-propanamine

CHLORPROMAZINE ASCORBATE
Регистрационный номер CAS:
82678-20-4
Брутто-формула:
C17H19ClN2S.C6H8O6
CHLORPROMAZINE TANNATE
Брутто-формула:
C76H52O46.C16H17ClN2S
CHLORPROMAZINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
69-09-0
Брутто-формула:
C17H19ClN2S.ClH
CHLORPROMAZINE MALEATE
Регистрационный номер CAS:
16639-82-0
Брутто-формула:
C17H19ClN2S.C4H4O4
CHLORPROMAZINE PAMOATE
Регистрационный номер CAS:
58901-20-5
Брутто-формула:
C23H16O6.C17H19ClN2S
CHLORPROMAZINE SULFONE
Регистрационный номер CAS:
4337-86-4
Брутто-формула:
C17H19ClN2O2S
CHLORPROMAZINE HIBENZATE
Регистрационный номер CAS:
32043-97-3
Брутто-формула:
C17H19ClN2S.C14H10O4
CHLORPROMAZINE PHENOLPHTHALINATE
Регистрационный номер CAS:
102974-44-7
Брутто-формула:
C20H16O4.C17H19ClN2S

Хлорпромазин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
chlorpromazine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorpromazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
chlorpromazine tannate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Хлорпромазин
Фармакопея США
chlorpromazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
clorpromazina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
chlorpromazine
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
chlorpromazine
- OGYI
Фармакопея Индии
chlorpromazine
- IP
Международная фармакопея
chlorpromazinum
Фармакопея Китая
氯丙嗪
Фармакопея Мексики
chlorpromazine
- MXP
Югославская фармакопея
chlorpromazine
Фармакопея СССР
aminazinum (for the hydrochloride)
Фармакопея Чехословакии
chlorpromazine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Хлорпромазин

  • драже
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь капли
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Хлорпромазин при приеме внутрь

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Хлорпромазин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза - 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет - по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
Дозировка - Хлорпромазин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза - 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.
Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь - 300 мг, при в/м введении - 150 мг, при в/в введении - 100 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г, при в/м введении - 1 г, при в/в введении - 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении - 75 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Хлорпромазин при системном применении
В психиатрии— острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз, а также др. заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии— повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности др. препаратов). В качестве противорвотного средства— болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии. В анестезиологии— для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей). В дерматологии— зудящие дерматозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, коматозные состояния, травма мозга, выраженное угнетение кроветворения, микседема, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, бронхоэктатическая болезнь (поздние стадии), желчнокаменная и мочекаменная болезнь, острый пиелит, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, беременность.

Побочные действия

Побочные действия - Хлорпромазин при системном применении

Местные: при попадании раствора на кожу и слизистые— раздражение тканей; при в/м введении— инфильтраты, при в/в введении— флебит. Общие: при длительном применении— нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при в/в введении— гипотензия; при приеме внутрь— диспептический синдром (тошнота, рвота, запор). Редко— желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация).

Передозировка

Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже— токсическим гепатитом.

Беременность и Лактация

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды и циметидин снижают всасывание. Усиливает эффект снотворных, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств, снижает— сердечных гликозидов. При сочетании с м-холиноблокаторами наблюдается суммация холинолитических эффектов. Эстрогены повышают нейролептические свойства.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019