Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мепивакаин

Мепивакаин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мепивакаин - Medzai.net
Международное наименование:
MEPIVACAINE
Регистрационный номер CAS:
96-88-8
Брутто-формула:
C15H22N2O
Номенклатура ИЮПАК:
N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methyl-piperidine-2-carboxamide

N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methyl-2-piperidinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Мепивакаин - Химические соединения

Мепивакаин
Международное наименование:
MEPIVACAINE
Регистрационный номер CAS:
96-88-8
Брутто-формула:
C15H22N2O
Номенклатура ИЮПАК:

N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methyl-piperidine-2-carboxamide

N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methyl-2-piperidinecarboxamide

MEPIVACAINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1722-62-9
Брутто-формула:
C15H22N2O.ClH
P-CHLOROMEPIVACAINE
Брутто-формула:
C15H21ClN2O

Мепивакаин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
mepivacaine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de mépivacaïne
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
mepivacaine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мепивакаин
Фармакопея США
mepivacaine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
mepivacaina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
mepivacaine hydrochloride
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
mepivacainum
Фармакопея Китая
甲哌卡因


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Мепивакаин

  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/иньекц. стоматолог.
  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).
Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мепивакаин при парентеральном введении

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии Cmax мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 минут после проведения инъекции. Период полувыведения (T1/2) длительный и составляет примерно 90-120 минут. Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5-10% выводится через почки в неизмененном виде. Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Дозировка

Дозировка - Мепивакаин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Средняя разовая доза - 1.3 мл; при необходимости доза может быть увеличена.
Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей с массой тела более 30 кг - 5.4 мл; для детей с массой тела 20-30 кг - 3.6 мл; для детей с массой тела менее 20 кг - 1.8 мл.

Показания к применению

Показания к применению - Мепивакаин при системном применении
Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Побочные действия

Побочные действия - Мепивакаин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.
Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы:
Легкие — головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах.
Тяжелые — резкое падение АД, учащенное дыхание, тахи- или брадикардия, AVблокада, судороги, кома, паралич дыхания.
Мероприятия:
При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата.
При нарушении дыхания - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).
При судорогах – в/в медленно барбитураты короткого действия.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – в/в инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов. альбуминов.
При сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – в/в медленно эпинефрин (Адреналин) 0.1 мг, в/в капельно под контролем ЧСС и АД.
При выраженной тахикардии и тахиамитрии – в/в бета-адреноблокаторы (селективные).
При снижении АД - привести пациента в горизонтальное положение, при необходимости введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов.
Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019