Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Метоклопрамид

Метоклопрамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Метоклопрамид - Medzai.net
Метоклопрамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Метоклопрамид - Medzai.net
Метоклопрамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Метоклопрамид - Medzai.net
Метоклопрамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Метоклопрамид - Medzai.net
Международное наименование:
METOCLOPRAMIDE
Регистрационный номер CAS:
364-62-5
Брутто-формула:
C14H22ClN3O2
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-benzamide

4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide

Поделиться в соц. сетях:

Метоклопрамид - Химические соединения

Метоклопрамид
Международное наименование:
METOCLOPRAMIDE
Регистрационный номер CAS:
364-62-5
Брутто-формула:
C14H22ClN3O2
Номенклатура ИЮПАК:

4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-benzamide

4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide

METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
7232-21-5
Брутто-формула:
C14H22ClN3O2.ClH
METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
54143-57-6
Брутто-формула:
C14H22ClN3O2.ClH.H2O
METOCLOPRAMIDE DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
2576-84-3
Брутто-формула:
C14H22ClN3O2.2ClH
O-DESMETHYL METOCLOPRAMIDE
Регистрационный номер CAS:
38339-95-6
Брутто-формула:
C13H20ClN3O2
METOCLOPRAMIDE N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
171367-22-9
Брутто-формула:
C14H22ClN3O3
METOCLOPRAMIDE GLYCYRRHETINATE
Регистрационный номер CAS:
31751-89-0
Брутто-формула:
C30H46O4.C14H22ClN3O2
METOCLOPRAMIDE DIHYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
5581-45-3
Брутто-формула:
C14H22ClN3O2.2ClH.H2O

Метоклопрамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
metoclopramide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
métoclopramide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
metoclopramide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Метоклопрамид
Фармакопея США
metoclopramide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
metoclopramide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
metoclopramide
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
metoclopramide
- IP
Международная фармакопея
metoclopramidum
Фармакопея Китая
甲氧氯普胺
Фармакопея Мексики
metoclopramide
- MXP
Фармакопея Чехословакии
metoclopramide


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Метоклопрамид

  • капс. желатин. пролонгир. действия
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь капли
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для инъекций
  • раствор для приема внутрь
  • суппозитории ректальн.
  • таб.
  • таб. с замедл. высвоб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Метоклопрамид при приеме внутрь

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2ч после приема разовой дозы, биодоступность— 60–80%. Связывание с белками плазмы— примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения— 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек составляет 4–6ч, при нарушении функции почек— до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).
Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2ч.

Фармакокинетика - Метоклопрамид при парентеральном введении

Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Дозировка

Дозировка - Метоклопрамид при приеме внутрь
Таблетки;
Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.
Дозировка - Метоклопрамид при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Внутривенно или внутримышечно.
Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза/сут (максимальная суточная доза - 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза/сут.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Показания к применению

Показания к применению - Метоклопрамид при системном применении
Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Побочные действия

Побочные действия - Метоклопрамид при системном применении

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко— стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность— проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко— галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.
Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко— гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени— если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах— гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.
Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Беременность и Лактация

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.
При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA— B.
Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС— усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019