Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Перголид

Перголид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Перголид - Medzai.net
Перголид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Перголид - Medzai.net
Международное наименование:
PERGOLIDE
Регистрационный номер CAS:
66104-22-1
Брутто-формула:
C19H26N2S
Номенклатура ИЮПАК:
(6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline

(6aR,9R,10aR)-9-[(methylthio)methyl]-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline

Поделиться в соц. сетях:

Перголид - Химические соединения

Перголид
Международное наименование:
PERGOLIDE
Регистрационный номер CAS:
66104-22-1
Брутто-формула:
C19H26N2S
Номенклатура ИЮПАК:

(6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline

(6aR,9R,10aR)-9-[(methylthio)methyl]-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline

Перголида мезилат
Международное наименование:
PERGOLIDE MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
66104-23-2
Брутто-формула:
C20H30N2O3S2
Номенклатура ИЮПАК:

(6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline;methanesulfonic acid

Перголид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pergolide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
pergolide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
pergolide mesilate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Перголид
Фармакопея США
pergolide
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
pergolidum
Фармакопея Китая
培高莱


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Перголид

  • таб.

Фармакодинамика

Эрголиновый агонист дофаминовых рецепторов. Стимулирует постсинаптические дофаминовые рецепторы (D1 и D2) нигро-стриарной системы мозга. Подавляет секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение концентрации гормона роста в сыворотке (у пациентов с акромегалией— понижение), уменьшает уровень лютеинизирующего гормона в крови.
В двухгодичном исследовании канцерогенности перголида при введении вместе с пищей мышам (в дозах, в 340 раз превышающих МРДЧ) и крысам (в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ) были зарегистрированы случаи возникновения опухолей матки (у мышей— саркомы эндометрия, у крыс— аденомы и карциномы миометрия), обусловленные, по-видимому, высоким соотношением эстрогены/прогестерон, которое у грызунов является результатом пролактинингибирующего действия перголида.
Оценка потенциальной мутагенности с использованием ряда тестов

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Перголид при приеме внутрь

Хорошо всасывается из ЖКТ, связывается с белками крови на 90%. Метаболизируется с образованием по крайней мере 10 метаболитов, в т.ч. перголида сульфоксида и перголида сульфона (проявляют агонистическую активность в тестах на животных), а также N-деспропил-перголида. Выводится преимущественно почками.

Дозировка

Дозировка - Перголид при приеме внутрь
Внутрь, 3 раза в сутки. Начальная доза— 0,05мг/сут в течение 2-х дней, затем дозу постепенно повышают на 0,1–0,15мг/сут каждый 3-й день в течение 12 дней, далее— на 0,25мг (каждый 3-й день) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя суточная доза— 3мг.

Показания к применению

Показания к применению - Перголид при системном применении
Болезнь Паркинсона (как дополнение к лечению леводопа/карбидопа).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным спорыньи).

Побочные действия

Побочные действия - Перголид при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: дискинезии, дистония, астения, головокружение, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, беспокойство, тремор, депрессия, изменение личности, психоз, нарушение походки и/или координации движений, акатизия, экстрапирамидный синдром, парестезия, акинезия, невралгия, расстройства речи, нарушения зрения, в т.ч. диплопия, нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, вазодилатация, понижение АД, гипертензия, обморок, сердцебиение, аритмия, инфаркт миокарда, перикардит, перикардиальный выпот, анемия.
Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, фарингит, усиление кашля, диспноэ, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, анорексия.
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, дисменорея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, бурсит, миалгия, повышение мышечного тонуса, судорожные подергивания.
Прочие: болевой синдром (боль в области грудной клетки, в области шеи, абдоминальная боль, боль в спине и др.), гриппоподобный синдром, отеки, в т.ч. периферические, отечность лица; потливость, повышение или понижение массы тела, ретроперитонеальный фиброз, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, понижение АД, судороги, возбуждение ЦНС.
Лечение: применение активированного угля (вместо или после промывания желудка); нормализация АД, поддержание функции сердца, в т.ч. применение антиаритмических средств; при возбуждении ЦНС— назначение нейролептиков (из группы фенотиазина или бутирофенона); необходим контроль за функцией дыхания, обеспечение адекватной вентиляции легких, поддержание нормального уровня газов и электролитов крови.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (способность экскретироваться в грудное молоко не изучена и, кроме того, существует вероятность нарушения лактации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты леводопы, в т.ч. побочные (галлюцинации, спутанность сознания, дискинезии). Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид снижают эффективность.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019