Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Стрептомицин

Стрептомицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Стрептомицин - Medzai.net
Международное наименование:
STREPTOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
57-92-1
Брутто-формула:
C21H39N7O12
Номенклатура ИЮПАК:
2-[(1S,2R,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4R,5S)-3-[(2S,3S,4S,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-(methylamino)tetrahydropyran-2-yl]oxy-4-formyl-4-hydroxy-5-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]oxy-5-guanidino-3,4,6-trihydroxy-cyclohexyl]guanidine

2-[(1R,2R,3S,4R,5R,6S)-3-(diaminomethylideneamino)-4-[[(2R,3R,4R,5S)-3-[[(2S,3S,4S,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-(methylamino)-2-oxanyl]oxy]-4-formyl-4-hydroxy-5-methyl-2-oxolanyl]oxy]-2,5,6-trihydroxycyclohexyl]guanidine

Поделиться в соц. сетях:

Стрептомицин - Химические соединения

Стрептомицин
Международное наименование:
STREPTOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
57-92-1
Брутто-формула:
C21H39N7O12
Номенклатура ИЮПАК:

2-[(1S,2R,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4R,5S)-3-[(2S,3S,4S,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-(methylamino)tetrahydropyran-2-yl]oxy-4-formyl-4-hydroxy-5-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]oxy-5-guanidino-3,4,6-trihydroxy-cyclohexyl]guanidine

2-[(1R,2R,3S,4R,5R,6S)-3-(diaminomethylideneamino)-4-[[(2R,3R,4R,5S)-3-[[(2S,3S,4S,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-(methylamino)-2-oxanyl]oxy]-4-formyl-4-hydroxy-5-methyl-2-oxolanyl]oxy]-2,5,6-trihydroxycyclohexyl]guanidine

дигидрострептомицин
Международное наименование:
DIHYDROSTREPTOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
128-46-1
Брутто-формула:
C21H41N7O12
Номенклатура ИЮПАК:

2-[(1S,2R,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4R,5S)-3-[(2S,3S,4S,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-(methylamino)tetrahydropyran-2-yl]oxy-4-hydroxy-4-(hydroxymethyl)-5-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]oxy-5-guanidino-3,4,6-trihydroxy-cyclohexyl]guanidine

2-[(1R,2R,3S,4R,5R,6S)-3-(diaminomethylideneamino)-4-[[(2R,3R,4R,5S)-3-[[(2S,3S,4S,5R,6S)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-(methylamino)-2-oxanyl]oxy]-4-hydroxy-4-(hydroxymethyl)-5-methyl-2-oxolanyl]oxy]-2,5,6-trihydroxycyclohexyl]guanidine

Стрептомицина сульфат
Международное наименование:
STREPTOMYCIN SULFATE
Регистрационный номер CAS:
3810-74-0
Брутто-формула:
C42H84N14O36S3
Номенклатура ИЮПАК:

2-[3-(diaminomethylideneamino)-4-[3-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-(methylamino)oxan-2-yl]oxy-4-formyl-4-hydroxy-5-methyloxolan-2-yl]oxy-2,5,6-trihydroxycyclohexyl]guanidine;sulfuric acid

DIHYDROSTREPTOMYCIN DIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
884483-17-4
Брутто-формула:
C21H41N7O12.2ClH
STREPTOMYCIN B
Регистрационный номер CAS:
128-45-0
Брутто-формула:
C27H49N7O17
DIHYDROSTREPTOMYCIN SULFATE
Регистрационный номер CAS:
5490-27-7
Брутто-формула:
2C21H41N7O12.3H2O4S
STREPTOMYCIN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
6160-32-3
Брутто-формула:
C21H39N7O12.3ClH
DIHYDROSTREPTOMYCIN PANTOTHENATE
Регистрационный номер CAS:
3563-84-6
Брутто-формула:
C21H41N7O12.C9H17NO5
DIHYDROSTREPTOMYCIN TRIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
6533-54-6
Брутто-формула:
C21H41N7O12.3ClH
STREPTOMYCIN PANTOTHENATE
Регистрационный номер CAS:
6227-52-7
Брутто-формула:
C21H39N7O12.C9H17NO5
DEOXYDIHYDROSTREPTOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
26086-49-7
Брутто-формула:
C21H41N7O11
STREPTOMYCIN NITRATE
Регистрационный номер CAS:
3688-73-1
Брутто-формула:
C21H39N7O12.HNO3
HYDROXYSTREPTOMYCIN
Регистрационный номер CAS:
6835-00-3
Брутто-формула:
C21H39N7O13
HYDROXYSTREPTOMYCIN TRIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
547-92-2
Брутто-формула:
C21H39N7O13.3ClH

Стрептомицин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
streptomycine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
streptomycin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Стрептомицин
Фармакопея США
streptomycin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
streptomicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
streptomycin
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
streptomycin
- OGYI
Фармакопея Индии
streptomycin
- IP
Международная фармакопея
streptomycinum
Фармакопея Китая
链霉素
Фармакопея Мексики
streptomycin
- MXP
Югославская фармакопея
streptomycin
Фармакопея СССР
streptomycin
Фармакопея Чехословакии
streptomycin


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Стрептомицин

  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Фармакодинамика

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.
К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.
Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Стрептомицин при парентеральном введении

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. T1/2 - 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Дозировка

Дозировка - Стрептомицин при парентеральном введении
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения;
Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания.
При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей - 15-20 мг/кг массы тела/сут.
Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара).
Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых - 2 г или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей - 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг - 750 мг; при внутрикавернозном введении - 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.

Показания к применению

Показания к применению - Стрептомицин при системном применении
Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, бактериальный эндокардит (в сочетании с бензилпенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Побочные действия

Побочные действия - Стрептомицин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ.

Беременность и Лактация

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери. Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности. Проникает через плаценту, определяется в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей около 50% от концентрации в сыворотке крови матери. Оказывает нефро- и ототоксическое действие на плод.
Категория действия на плод по FDA — D.
В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ, других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение стрептомицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019