La dapoxétine est un puissant inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS), avec une CI50 de 1,12 nM, tandis que ses principaux métabolites humains, la desméthyldapoxétine (CI50 < 1,0 nM) et la didesméthyldapoxétine (CI50 = 2,0 nM) sont équivalentes ou moins puissantes (dapoxétine-N-oxyde (CI50 = 282 nM)).
Léjaculation humaine est principalement médiée par le système nerveux sympathique.
Le processus éjaculatoire provient d'un réflexe spinal central, médié par le tronc cérébral, initialement influencé par un certain nombre de noyaux du cerveau (noyau préoptique médian et noyau paraventriculaire).
Le mécanisme daction de la dapoxétine dans léjaculation précoce est présumé lié à linhibition de la recapture neuronale de la sérotonine et à la potentialisation subséquente de laction du neurotransmetteur au niveau des récepteurs pré- et post-synaptiques.