Le glibenclamide, sulfonylurée de seconde génération à demi-vie courte, semble diminuer la glycémie de façon aiguë par stimulation de la libération d'insuline par le pancréas, cet effet étant dépendant de la présente de cellules bêta actives dans les îlots pancréatiques.
La stimulation de la sécrétion d'insuline par le glibenclamide en réponse à un repas est d'une importance majeure.
L'administration de glibenclamide chez le diabétique provoque une majoration de la réponse insulinotrope post-prandiale.
Les réponses post-prandiales de sécrétion d'insuline et de peptide-C continuent à être majorées après au moins 6 mois de traitement.