Enfants (âgés de 2-11 ans) et adolescents (âgés de 12-18 ans) : de 20 à 50 mcg/kg (jusqu'à un maximum de 1,25 mg).
Enfants (âgés de moins de 2 ans) : non recommandé.
En prévention des NVPO, le dropéridol, du fait de ses propriétés anti-émétiques, est indiqué chez les patients présentant un risque modéré à sévère de NVPO. Le risque doit être évalué à l'aide d'échelles ou de scores standards validés, tels que le score simplifié d'Apfel.
Il est recommandé d'administrer le dropéridol 30 minutes avant la fin prévue de la chirurgie. Si nécessaire, l'administration pourra être réitérée toutes les 6 heures.
Chez l'adulte, la prévention des vomissements précoces et des nausées tardives est améliorée par l'administration de doses allant de 0,75 mg à 1,25 mg maximum.
Chez l'adulte et l'enfant, l'administration de doses supérieures s'accompagne d'un risque accru de sédation et de somnolence.
Prévention des nausées et vomissements induits par les morphiniques administrés en analgésie auto-contrôlée, en post-opératoire, chez l'adulte :
Adultes : 15 à 50 mcg par mg de morphine, sans dépasser une dose quotidienne maximale de 5 mg de dropéridol.
Patients âgés (plus de 65 ans) et insuffisants rénaux et hépatiques : aucune donnée n'est disponible.
Enfants (âgés de 2 à 11 ans) et adolescents (âgés de 12 à 18 ans) : le dropéridol n'est pas indiqué dans la PCA.
Chez les patients pouvant présenter un risque d'arythmies ventriculaires, une oxymétrie du pouls doit être effectuée pendant l'administration et pendant les 30 minutes qui suivent une injection intraveineuse unique.
Mode d'administration
Voie intraveineuse.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Droperidol solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
1 ampoule(s) en verre brun de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 ampoule(s) en verre brun de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2013-07-04
50 ampoule(s) en verre brun de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Droperidol AGUETTANT 5 mg/2 ml solution injectable
Laboratoir AGUETTANT (FRANCE)
Dosage: 5 mg
Composition et Présentations
DROPÉRIDOL
5 mg
Posologie et mode d'emploi Droperidol AGUETTANT 5 mg/2 ml solution injectable
Posologie
La posologie est de 5 mg (2 ml) par voie intra-musculaire.
En l'absence d'efficacité clinique constatée dans les 15 à 30 minutes, il est possible de faire une nouvelle injection de 5 mg (2 ml).
Lorsque la situation clinique le justifie, des réinjections de 5 mg (2 ml) IM peuvent être réalisées en respectant un intervalle minimum de 4 à 6 heures entre les injections.
Chez les sujets âgés (en raison d'une plus grande sensibilité à la sédation et à l'hypotension orthostatique), chez les patients ayant des antécédents d'effets indésirables aux neuroleptiques ou chez les sujets en mauvais état général, les doses devront être diminuées de moitié, puis si besoin adaptées à la réponse et à l'efficacité clinique.
Mode d'administration
De même, une diminution de la dose devra être envisagée chez les adolescents.
Il est préférable d'administrer le traitement sous stricte surveillance clinique.
La posologie doit être individualisée en tenant compte de l'âge du patient, de la sévérité des symptômes et de la réponse aux traitements antipsychotiques antérieurs.
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Présentations et l’emballage extérieur
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Droperidol solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
1 ampoule(s) en verre brun de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 ampoule(s) en verre brun de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2013-05-03
50 ampoule(s) en verre brun de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Droperidol HIKMA 2,5 mg/mL solution injectable
HIKMA PHARMACEUTICALS (PORTUGAL)
Dosage: 2,5 mg
Composition et Présentations
DROPÉRIDOL
2,5 mg
Posologie et mode d'emploi Droperidol HIKMA 2,5 mg/mL solution injectable
Solution injectable
Prévention et traitement des nausées et vomissements post-opératoires:
de l'adulte
§ Prévention: à la posologie de 0,625 mg à 1,25 mg par voie intraveineuse, 30 minutes avant la fin de l'intervention chirurgicale. § Traitement: à la posologie de 0,625 mg à 1,25 mg par voie intraveineuse, selon la technique de titration. Les faibles doses sont généralement efficaces. Si nécessaire, la dose pourra atteindre 2,5 mg.
de l'enfant
§ Prévention: à la posologie de 0,020 à 0,050 mg/kg par voie intraveineuse, 30 minutes avant la fin de l'intervention chirurgicale. § Traitement: à la posologie de 0,020 à 0,050 mg/kg par voie intraveineuse, selon la technique de titration. Les faibles doses sont généralement efficaces.
Prévention des nausées et vomissement induits par les morphiniques administrés en analgésie auto-contrôlée, en post-opératoire, chez l'adulte.
Pendant l'analgésie auto-contrôlée en post-opératoire, chaque bolus de 1 mg de morphine est couplé à un bolus de 0,05 à 0,1 mg de dropéridol IV, jusqu'à une dose maximale journalière de 5 mg.
Eventuellement, l'analgésie auto-contrôlée en post-opératoire peut également être précédée d'un bolus unique de dropéridol I.V. La dose recommandée en bolus unique est de 0,625 à 1,25 mg voire au maximum 2,5 mg.
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Droperidol solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
10 flacons en verre brun de 2 mL
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
25 flacons en verre brun de 2 mL
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Droperidol PANPHARMA 5 mg/2 ml solution injectable
PANPHARMA (FRANCE)
Dosage: 5 mg
Composition et Présentations
DROPÉRIDOL
5 mg
Posologie et mode d'emploi Droperidol PANPHARMA 5 mg/2 ml solution injectable
Posologie
La posologie est de 5 mg (2 ml) par voie intramusculaire.
En l'absence d'efficacité clinique constatée dans les 15 à 30 minutes, il est possible de faire une nouvelle injection de 5 mg (2 ml).
Lorsque la situation clinique le justifie, des réinjections de 5 mg (2 ml) IM peuvent être réalisées en respectant un intervalle minimum de 4 à 6 heures entre les injections.
Chez les sujets âgés (en raison d'une plus grande sensibilité à la sédation et à l'hypotension orthostatique), chez les patients ayant des antécédents d'effets indésirables aux neuroleptiques ou chez les sujets en mauvais état général, les doses devront être diminuées de moitié, puis si besoin adaptées à la réponse et à l'efficacité clinique.
De même, une diminution de la dose devra être envisagée chez les adolescents.
Il est préférable d'administrer le traitement sous stricte surveillance clinique.
La posologie doit être individualisée en tenant compte de l'âge du patient, de la sévérité des symptômes et de la réponse aux traitements antipsychotiques antérieurs.
Mode d'administration
Voie intramusculaire
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Présentations et l’emballage extérieur
Droperidol solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
1 ampoule(s) en verre brun de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 ampoule(s) en verre brun de 2 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2015-04-01
Droperidol AGUETTANT 2,5 mg/1 ml solution injectable
Prévention des nausées et vomissements post-opératoires de l'adulte présentant un risque modéré à sévère de NVPO c'est à dire ayant au moins deux facteurs de risque au score simplifié d'APFEL.
Traitement des nausées et vomissements post-opératoires.
Prévention des nausées et vomissements induits par les morphiniques administrés en analgésie auto-contrôlée, en post-opératoire.
Chez l'enfant
Prévention des nausées et vomissements post-opératoires de l'enfant de plus de 2 ans présentant un risque modéré à sévère de NVPO, en seconde intention et dans le cadre d'une prise en charge multimodale.
Traitement des nausées et vomissements post-opératoires.
Pharmacodynamique
Le dropéridol est un neuroleptique de la classe des butyrophénones. Son profil pharmacologique se caractérise principalement par un blocage des récepteurs dopaminergiques et une faible action α1-adrénolytique. Le dropéridol n'a pas d'activité anticholinergique ni antihistaminique. L'action inhibitrice du dropéridol sur les récepteurs dopaminergiques de la zone gâchette dite « chémosensible » de l'area postrema lui confère un effet antiémétique puissant particulièrement efficace dans la prévention et le traitement des nausées et vomissements post-opératoires et/ou induits par les analgésiques opioïdes.
A la dose de 0,15 mg/kg, le dropéridol provoque une chute de la tension artérielle (TAM), d'abord par diminution du débit cardiaque, puis par diminution de la précharge. Ces changements surviennent indépendamment de toute altération de la contractilité myocardique ou de la résistance vasculaire. Le dropéridol n'affecte pas la contractilité myocardique ni la fréquence cardiaque, par conséquent, il n'a pas d'effet inotrope négatif. Du fait de sa faible activité α1-adrénolytique, le dropéridol peut entraîner une légère hypotension, et une diminution des résistances vasculaires périphériques et éventuellement une baisse de la pression artérielle pulmonaire (notamment si particulièrement élevée). Le dropéridol peut également réduire l'incidence d'une arythmie induite par l'épinéphrine, mais il n'empêche pas d'autres formes d'arythmies cardiaques.
NVPO
Dans une revue systématique de 222 études sur la prévention des NVPO, le risque de NVPO après administration de dropéridol était inférieur à celui du placebo avec un RR (intervalle de confiance à 95 %) de 0,65 (0,60-0,71) pour les nausées, de 0,65 (0,61-0,70) pour les vomissements et de 0,62 (0,58 - 0,67) pour l'association nausées et vomissements.
Dans le cadre d'une analyse combinée de 2 061 patients présentant un risque élevé de NVPO, 1,25 mg de dropéridol a été plus efficace que 4 mg d'ondansétron ou 0,625 mg de dropéridol pour prévenir les nausées (p < 0,05; absence de nausées de 43 %, 29 % et 29 % respectivement), pour prévenir les vomissements (réponse complète de 56 %, 53 % et 48 % pendant une période comprise entre 0 et 24 heures) et réduire le besoin d'un médicament de secours (26 %, 34 % et 32 %).
Monothérapie
Une méta-analyse a examiné les données provenant de 74 essais cliniques comprenant 5 351 patients ayant reçu du dropéridol selon 24 schémas posologiques différents et 3 372 patients ayant reçu du placebo ou aucun traitement. L'incidence de NVPO précoces (0 - 6 heures) et tardifs (0 - 24 heures) chez l'adulte et l'enfant a été analysée (voir tableau).
Résultats /Prévention des NVPO précoces est tardifs après administration de dropéridol comparé à une prise de placebo ou à l'absence de traitement. Les pourcentages suivants indiquent l'incidence des nausées ou vomissements.
Paramètre
Dropéridol Moyenne (écarts) en %
Placebo/aucun traitement Moyenne (écarts) en %
Résultats précoces (0 - 6 heures)
Nausées
16 (3 - 41)
33 (15 - 80)
Vomissements
14 (0 - 56)
29 (6 - 86)
Résultats tardifs (0 - 24 heures)
Nausées
45 (1 - 86)
58 (11 - 96)
Vomissements
28 (4 - 83)
46 (12 - 97)
Le dropéridol s'est avéré plus efficace que le placebo ou l'absence de traitement dans la prévention des NVPO chez l'adulte et l'enfant.
Polythérapie
Une étude randomisée dans 4 123 patients a évalué l'efficacité de traitements antiémétiques utilisés seuls ou en association chez des patients présentant un risque élevé de NVPO
Les traitements administrés étaient: 1,25 mg de dropéridol ou pas de dropéridol; 4 mg d'ondansétron ou pas d'ondansétron; et 4 mg de dexaméthasone ou pas de dexaméthasone.
L'association d'antiémétiques a réduit l'incidence de NVPO conduisant à une réduction d'environ 26 % du risque relatif de nausées et de vomissements à chaque antiémétique ajouté. Tous les antiémétiques testés ont montré la même efficacité.
PCA
Une revue systématique de 14 études comprenant 1 117 patients a été réalisée.
Le dropéridol a été utilisé dans 6 études à une dose comprise entre 0,017 et 0,17 mg/mg de morphine; la dose de dropéridol était comprise entre 0,017 et 0,33 mg/bolus. L'incidence des événements émétiques a été de 66 % chez les patients recevant le placebo et de 30 % chez les patients recevant du dropéridol.
QTc
Mécanisme d'action
Le profil pharmacologique du dropéridol est principalement caractérisé par son effet antidopaminergique et une faible activité α1-adrénolytique.
L'action inhibitrice du dropéridol sur les récepteurs dopaminergiques de la zone gâchette et de l'area postrema (situés dans le cerveau au niveau du 4ème ventricule) lui confère une puissante action antiémétique, particulièrement utile dans la prévention et le traitement des nausées et vomissement post-opératoires et/ou induits par les analgésiques opioïdes.
A la dose de 0,15 mg/kg, le dropéridol entraîne une chute de la tension artérielle, d'abord par diminution du débit cardiaque, puis par diminution de la précharge. Ces changements surviennent indépendamment de toute altération de la contractilité myocardique ou de la résistance vasculaire. Le dropéridol n'affecte pas la contractilité myocardique ni la fréquence cardiaque, par conséquent, il n'a pas d'effet inotrope négatif. Sa faible activité α1-adrénolytique peut entraîner une hypotension modérée, une diminution des résistances vasculaires périphériques et de la pression artérielle pulmonaire (en particulier si elle est anormalement élevée). Le dropéridol peut également réduire l'incidence d'une arythmie induite par l'épinéphrine, mais il n'empêche pas d'autres formes d'arythmies cardiaques.
Le dropéridol a un effet antiarythmique spécifique à la dose de 0,2 mg/kg, par un effet sur la contractilité myocardique (prolongation de la période réfractaire) et un effet hypotenseur.
Une étude comparative du dropéridol (0,75 mg en IV) versus traitement antiémétique a montré un prolongement de l'intervalle QT sous les deux traitements (maximum de 17 ± 9 ms deux minutes après l'administration de dropéridol en comparaison avec la mesure effectuée pré-traitement) avec, à partir de la 90ème minute, une durée de l'intervalle QT plus faible que celle mesurée pré-traitement.
Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Droperidol
Le dropéridol est un neuroleptique de la famille des butyrophénones.
Les neuroleptiques possèdent des propriétés antidopaminergiques auxquelles sont imputés:
l'effet antipsychoptique recherché en thérapeutique,
les effets secondaires (syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie).
Dans le cas des neuroleptiques butyrophénones, ces propriétés antidopaminergiques sont importantes: l'activité antipsychotique et les effets extrapyramidaux sont marqués.
La molécule possède également des propriétés adrénolytiques modérées, à l'origine d'une hypotension orthostatique.
Ces diverses propriétés pharmacologiques retentissent au niveau des effets indésirables les plus fréquemment rapportés.
Pharmacocinétique
Le délai d'action est de 2 à 3 minutes après l'administration d'une dose intraveineuse unique. Les effets relaxants et sédatifs peuvent persister pendant 2 à 4 heures, mais la diminution de la vigilance du patient peut persister pendant 12 heures.
Distribution
Après une administration intraveineuse, les concentrations plasmatiques diminuent rapidement durant les 15 premières minutes. Le taux de fixation aux protéines plasmatiques est de 85 - 90 %. Le volume de distribution est de l'ordre de 1,5 l/kg.
Biotransformation
Le dropéridol est fortement métabolisé par le foie. Il subit une oxydation, désalkylation, déméthylation et hydroxylation par les isoenzymes 1A2 et 3A4 du cytochrome P450 et, à un moindre degré, par l'isoenzyme 2C19. Les métabolites n'ont pas d'activité neuroleptique.
Élimination
L'élimination se fait principalement par métabolisme, et 75 % de la dose est excrétée par voie rénale; 1 % seulement de la dose est éliminée sous forme inchangée dans l'urine, et 11 % dans les fèces. La clairance plasmatique est de 0,8 (0,4 - 1,8) l/min, et la demi-vie d'élimination (t1/2ß) de 134 ± 13 min.
Interactions médicamenteuses
Une étude associant l'ondansétron (4 mg) et le dropéridol (1 mg) a montré qu il n'y avait aucune interaction pharmacocinétique entre les deux médicaments.
Population pédiatrique
Dans une étude menée chez 12 enfants (âgés de 3,5 à 12 ans), les valeurs du volume de distribution et de la clairance ont été inférieures à celles observées dans la population adulte (0,58 ± 0,29 l/kg et 4,66 ± 2,28 ml/kg*min respectivement) et ont diminué parallèlement. La demi-vie d'élimination (101,5 ± 26,4 min) est semblable à celle observée chez les adultes.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Droperidol en fonction de la voie d'administration
L'effet d'une administration intraveineuse unique débute 2 à 3 minutes après l'administration. Les effets tranquillisants et sédatifs tendent à persister pendant 2 à 4 heures, bien que la vigilance puisse être influencée pendant au maximum 12 heures.
Distribution
Après une administration intraveineuse, les concentrations plasmatiques diminuent rapidement au cours des 15 premières minutes ; ce phénomène est indépendant du métabolisme, de la redistribution du médicament. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 85 à 90%. Le volume de distribution est d'environ 1,5 l/kg.
Biotransformation
Le dropéridol est fortement métabolisé par le foie. Il subit une oxydation, une desalkylation, une déméthylation et une hydroxylation par les isoenzymes 1A2 et 3A4 du cytochrome P450 et, dans une moindre mesure, par l'isoenzyme 2C19. Les métabolites sont dépourvus d'activité neuroleptique.
Élimination
L'élimination se fait principalement par métabolisme ; 75% de la dose sont excrétés par les reins. Seul 1% de la substance active est excrétée sous une forme inchangée dans l'urine et 11% sont éliminés dans les fèces. La clairance plasmatique est de 0,8 (0,4-1,8) l/min. La demi-vie d'élimination (t1/2ß) est de 134 ± 13 min.
Population pédiatrique
Dans une étude menée chez 12 enfants (âgés de 3,5 à 12 ans), les valeurs du volume de distribution et de la clairance ont été inférieures à celles observées dans la population adulte (0,58 ± 0,29 l/kg et 4,66 2,28 ml/kg*min. respectivement) et ont diminué parallèlement. La demi-vie d'élimination (101,5 ± 26,4 min.) était semblable à celle observée chez les adultes.
Le dropéridol est une molécule basique et lipophile.
Par voie intraveineuse, la décroissance des concentrations plasmatiques est triphasique. Son volume total de distribution Vdss est de 1,4 ± 0,32 l/kg. Sa pharmacocinétique est linéaire dans l'intervalle posologique allant de 5 à 15 mg IV.
Selon les études, sa demi-vie terminale d'élimination est en moyenne comprise entre 104 et 132 min.
Il est excrété principalement par voie urinaire essentiellement sous forme de métabolites inactifs. La clairance, essentiellement métabolique, est élevée: 900 ml/min.
Le dropéridol est une molécule basique et lipophile.
Par voie orale: sa biodisponibilité est de 75 %, le pic des concentrations plasmatiques est atteint en 30 minutes à 2 heures.
Il atteint rapidement le cerveau où il exerce son effet.
Par voie intramusculaire: le pic (Tmax) est atteint en 20 minutes.
Il est excrété principalement par voie urinaire essentiellement sous forme de métabolites inactifs.
Effets indésirables
Les événements indésirables les plus fréquemment rapportés en clinique sont une somnolence et une sédation. Une hypotension, des arythmies cardiaques, un syndrome malin des neuroleptiques (SMN) et les symptômes qui lui sont associés ont également été décrits, mais à une fréquence moindre, ainsi que des mouvements anormaux tels que des dyskinésies et une anxiété ou une agitation.
Classe de systèmes d'organes
Fréquent ≥ 1/100 à < 1/10
Peu fréquent ≥ 1/1 000 à < 1/100
Rare ≥ 1/10 000 à < 1/1 000
Très rare < 1/10 000
Fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Affections hématologiques et du système lymphatique
Crises épileptiques Maladie de Parkinson. Hyperactivité psychomotrice. Coma
Affections cardiaques
Tachycardie. Sensations vertigineuses
Arythmies cardiaques, y compris arythmies ventriculaires
Arrêt cardiaque Torsades de pointes
Allongement de l'intervalle QT à l'ECG
Affections vasculaires
Hypotension
Syncope
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Bronchospasme Laryngospasme
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Eruptions cutanées transitoires
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Syndrome malin des neuroleptiques (SMN)
Mort subite
Certains des symptômes possibles d'un SMN ont parfois été rapportés, dont des variations de la température corporelle, une rigidité et une fièvre. Une modification de l'état mental, avec une confusion ou une agitation et une conscience altérée, a été observée. L'instabilité autonome peut se manifester par une tachycardie, une fluctuation de la tension artérielle, une transpiration/salivation excessive et des tremblements. Dans les cas extrêmes, le SMN peut aboutir à un coma ou à des problèmes rénaux et/ou hépatobiliaires.
Une exposition prolongée dans des indications psychiatriques a été associée à des cas isolés d'aménorrhée, de galactorrhée, de gynécomastie, d'hyperprolactinémie et d'oligoménorrhée.
Des cas de maladie thromboembolique veineuse, y compris des cas d'embolie pulmonaire et des cas de thrombose veineuse profonde ont été rapportés avec les médicaments antipsychotiques; la fréquence est inconnue.
Contre-indications
Ce médicament NE DOIT JAMAIS ETRE UTILISE en cas de:
Hypersensibilité connue au dropéridol ou à l'un des composants du produit.
Etats comateux.
Hypokaliémie connue.
Bradycardie inférieure à 55 battements par minute.
Connaissance d'un traitement en cours par un médicament susceptible d'entraîner une bradycardie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de la repolarisation cardiaque, un allongement de l'intervalle QT (voir ruriques 4.4 et 4.5).
Syndrome dépressif sévère.
Phéochromocytome (hypertension et tachycardie sévères ont été observées).
Allaitement.
En association avec:
le sultopride,
les agonistes dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, pramiprexole, quinagolide, ropinirole) en dehors du cas du patient parkinsonien.
Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE dans les cas suivants:
En association avec:
Les médicaments donnant des torsades de pointes:
§ les antiarythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide...), § les antiarythmiques de classe III (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide...), § certains anti-infectieux (l'halofantrine, la pentamidine, la sparfloxacine et la moxifloxacine), § certains neuroleptiques (thioridazine, chlorpromazine, lévomépromazine, trifluopérazine, cyamémazine, sulpiride, tiapride, amisulpride, pimozide, halopéridol, dropéridol...).
En cas d'éthylisme aigu.
En association avec:
l'alcool,
la lévodopa,
les agonistes dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, pramiprexole, quinagolide, ropinirole) chez le parkinsonien.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse pour éviter toute décompensation. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse.
Les données cliniques, bien que limitées, ne vont pas dans le sens d'une augmentation du risque malformatif.
Les neuroleptiques injectables utilisés dans des situations d'urgence peuvent provoquer une hypotension maternelle.
Bien qu'aucun cas n'ait été décrit chez le nouveau-né, le dropéridol pourrait, en théorie, être responsable s'il est poursuivi en fin de grossesse, en particulier à fortes doses, de signes extrapyramidaux (hypertonie, trémulations) et de sédation.
Compte tenu de ces données, il est préférable d'éviter d'utiliser le dropéridol au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. S'il s'avère indispensable d'instaurer un traitement par dropéridol au cours de la grossesse, tenir compte, pour la surveillance du nouveau-né, des effets mentionnés ci-dessus.
Allaitement
Il existe un passage des neuroleptiques butyrophénones dans le lait maternel; par conséquent, l'allaitement est contre-indiqué pendant la durée du traitement.
Surdosage
Symptômes
Les symptômes observés lors d'un surdosage avec le dropéridol correspondent à une majoration de ses effets pharmacologiques.
Les symptômes d'un surdosage accidentel vont de l'indifférence psychique à un état de sommeil, et sont parfois associés à une baisse de la tension artérielle.
À plus fortes doses ou chez des patients présentant une sensibilité accrue, il peut apparaître des troubles extrapyramidaux (hypersalivation, mouvements anormaux, parfois rigidité musculaire). Des convulsions peuvent apparaître en cas de surdosage.
Des cas d'allongement de l'intervalle QT, d'arythmies ventriculaires et de mort subite ont été rarement rapportés.
Traitement
Aucun antidote spécifique n'est connu. Toutefois, lorsque des réactions extrapyramidales surviennent, un anticholinergique doit être administré.
Les patients présentant un surdosage en dropéridol doivent être étroitement surveillés afin de déceler tout signe d'allongement de l'intervalle QT.
Les facteurs prédisposant aux torsades de pointes, par ex. les troubles électrolytiques (en particulier une hypokaliémie ou une hypomagnésémie) et la bradycardie, doivent être pris en considération.
En cas d'hypotension marquée, un remplissage vasculaire doit être entrepris et les mesures adéquates mises en uvre. Les voies aériennes et une oxygénation adéquate doivent être maintenues ; une canule oropharyngée ou une sonde endotrachéale peut être indiquée.
Si nécessaire, le patient devra faire l'objet d'une observation attentive pendant 24 heures ou plus ; la température corporelle et l'apport liquidien seront maintenus.
Interactions avec d'autres médicaments
HYPOKALIÉMIANTS
L'hypokaliémie est un facteur favorisant l'apparition de troubles du rythme cardiaque (torsades de pointes, notamment) et augmentant la toxicité de certains médicaments, par exemple la digoxine. De ce fait, les médicaments qui peuvent entraîner une hypokaliémie sont impliqués dans un grand nombre d'interactions. Il s'agit des diurétiques hypokaliémiants, seuls ou associés, des laxatifs stimulants, des glucocorticoïdes, du tétracosactide et de l'amphotéricine B (voie IV).
MÉDICAMENTS ABAISSANT LE SEUIL ÉPILEPTOGÈNE
L'utilisation conjointe de médicaments proconvulsivants, ou abaissant le seuil épileptogène, devra être soigneusement pesée, en raison de la sévérité du risque encouru. Ces médicaments sont représentés notamment par la plupart des antidépresseurs (imipraminiques, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine), les neuroleptiques (phénothiazines et butyrophénones), la méfloquine, la chloroquine, les fluoroquinolones, le bupropion, le tramadol.
MÉDICAMENTS SÉDATIFS
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
MÉDICAMENTS À L'ORIGINE D'UNE HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
Outre les antihypertenseurs, de nombreux médicaments peuvent entraîner une hypotension orthostatique. C'est le cas notamment des dérivés nitrés, des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, des alpha-bloquants à visée urologique, des antidépresseurs imipraminiques et des neuroleptiques phénothiaziniques, des agonistes dopaminergiques et de la lévodopa. Leur utilisation conjointe risque donc de majorer la fréquence et l'intensité de cet effet indésirable. Se reporter aux interactions propres à chaque classe, avec les niveaux de contrainte correspondants.
SUBSTANCES SUSCEPTIBLES DE DONNER DES TORSADES DE POINTES
Ce trouble du rythme cardiaque grave peut être provoqué par un certain nombre de médicaments, antiarythmiques ou non. L'hypokaliémie (cf. médicaments hypokaliémiants) est un facteur favorisant, de même que la bradycardie (cf. médicaments bradycardisants) ou un allongement préexistant de l'intervalle QT, congénital ou acquis. Les médicaments à l'origine de cet effet indésirable sont notamment les antiarythmiques de classe Ia et III, et certains neuroleptiques. D'autres molécules n'appartenant pas à ces classes sont également en cause. Pour l'érythromycine et la vincamine, seules les formes administrées par voie intraveineuse sont concernées par cette interaction.
L'utilisation d'un médicament torsadogène avec un autre médicament torsadogène est contre-indiquée en règle générale. Toutefois certains d'entre eux, en raison de leur caractère incontournable, font exception à la règle, en étant seulement déconseillés avec les autres torsadogènes. Il s'agit des antiparasitaires (chloroquine, halofantrine, luméfantrine, pentamidine), des arsénieux, de l'hydroxychloroquine, de la méthadone, et des neuroleptiques. Cependant, le citalopram, l'escitalopram, la dompéridone, l'hydroxyzine et la pipéraquine ne suivent pas cet assouplissement, et sont contre-indiqués avec tous les torsadogènes.
Associations contre-indiquées
Les médicaments connus pour provoquer des torsades de pointes suite à un allongement de l'intervalle QT ne doivent pas être administrés en association avec le dropéridol. Par exemple:
antiarythmiques de Classe IA
antiarythmiques de Classe III
neuroleptique par ex. chlorpromazine, halopéridol, pimozide,;
les antipaludéens
Substances susceptibles de donner des torsades de pointe : citalopram, dompéridone, escitalopram, hydroxyzine, pipéraquine, érythromycine (IV), vincamine (IV), spiramycine ;Les médicaments dopaminergiques, utilisés hors parkinson, par exemple cabergoline, quinagolide, ne doivent pas être administrés en association avec le dropéridol car il y a un antagonisme réciproque.
Associations déconseillées
Alcool (boisson ou excipient) : Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool. Tenir compte de l'élimination complète des médicaments en se référant à leur demi-vie avant la reprise de boissons alcoolisées ou du médicament contenant de l'alcool.
Antiparasitaires susceptibles de donner des torsades de pointes : par exemple, chloroquine, halofantrine, luméfantrine, pentamidine. Il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Si cela est possible, interrompre l'un des deux traitements. Si l'association ne peut être évitée, contrôle préalable du QT et surveillance ECG monitorée.
Antiparkinsoniens dopaminergiques : par exemple, amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexole, rasagiline, ropinirole, rotigotine, selegiline, tolcapone. Il existe un antagonisme réciproque des dopaminergiques et du dropéridol. Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergique, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de "syndrome malin des neuroleptiques").
Arsénieux : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventricule, notamment de torsades de pointes. Hydroxychloroquine : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Lévodopa : il existe un antagonisme réciproque de la lévodopa et du dropéridol. Chez le patient parkinsonien, utiliser les doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments.
Méthadone : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Neuroleptiques susceptibles de donner des torsades de pointes : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Sulfaméthoxazole + Triméthoprime : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Si l'association ne peut être évitée, contrôles cliniques et électrocardiographiques réguliers.
Torsadogènes (sauf arsénieux, antiparasitaires, neuroleptiques, méthadone...) : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Anagrelide : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Il convient de faire une surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Azithromycine : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes et d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif). Il convient de faire une surveillance clinique et électrocardiographique.
Bradycardisants : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Il convient de faire une surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Ciprofloxacine : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Il convient de faire une surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Clarithromycine : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Il convient de faire une surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Hypokaliémiants : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Il convient de corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
Levofloxacine : il existe un risque d'apparition de signes neuropsychiques évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques ou d'une intoxication au lithium. Il convient de faire une surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
Lithium : il existe un risque d'apparition de signes neuropsychiques évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques ou d'une intoxication au lithium. Il convient de faire une surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
Médicaments sédatifs : il existe un risque de majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Norfloxacine : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Il convient de faire une surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Ondansetron : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Il convient de faire une surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Roxithromycine : il existe un risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Il convient de faire une surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Associations à prendre en compte
Autres médicaments sédatifs : il existe un risque de majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Dapoxétine : il existe un risque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique : il existe un risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique, avec les médicaments connus pour provoquer une baisse de la pression artérielle.
Médicaments abaissant la pression artérielle : il existe un risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique.
Médicaments abaissant le seuil épileptogène : il existe un risque accru de convulsions.
Orlistat : il existe un risque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant orlistat.
Mises en garde et précautions
Mises en garde spéciales
Le dropéridol peut provoquer durant les premières heures après l'administration: sédation, somnolence et diminution transitoire des performances psychomotrices.
Troubles du rythme cardiaque:
Le dropéridol prolonge de façon dose-dépendante l'intervalle QT. Cet effet, connu pour potentialiser le risque de survenue de troubles du rythme ventriculaire graves à type de torsades de pointes ou de tachycardie ventriculaire potentiellement fatals, est majoré par l'existence d'une bradycardie, d'une hypokaliémie, d'un QT long congénital ou acquis (association à un médicament augmentant l'intervalle QT) .
Il convient donc, lorsque la situation clinique le permet, de s'assurer, avant toute administration, de l'absence de facteurs pouvant favoriser la survenue de ce trouble du rythme:
bradycardie inférieure à 55 battements par minute,
hypokaliémie,
allongement congénital de l'intervalle QT,
traitement en cours par un médicament susceptible d'entraîner une bradycardie marquée (< 55 battements par minute), une hypokaliémie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de l'intervalle QT .
Chez les patients présentant des risques réels ou potentiels de troubles du rythme cardiaque, une alternative au dropéridol devra être privilégiée dans le traitement préventif des NVPO.
Néanmoins, si le dropéridol devait être administré pour prévenir les NVPO chez les patients présentant des risques réels ou potentiels de troubles du rythme cardiaque un examen soigneux devra être effectué avant l'administration du dropéridol dans les cas suivants: antécédents de maladie cardiaque (arythmie ventriculaire grave, bloc atrio-ventriculaire du second ou troisième degré, dysfonctionnement du sinus nodal, insuffisance cardiaque congestive, maladie cardiaque ischémique), antécédents familiaux de mort subite, insuffisance rénale (particulièrement sous dialyse rénale), facteurs de risque de troubles électrolytiques observés chez les patients sous traitement diurétique favorisant la fuite de potassium, en association avec l'administration en aigu d'insuline ou chez les patients présentant des vomissements prolongés et/ou une diarrhée.
Chez ces patients, ainsi que chez les patients présentant une bronchopneumopathie chronique obstructive symptomatique et une insuffisance respiratoire, un ECG, ainsi qu'une évaluation des électrolytes sériques (potassium et magnésium) et de la fonction rénale devront être effectués lors de l'examen pré-opératoire. Une surveillance par ECG devra être maintenue pendant et après l'injection du dropéridol, la durée de cette surveillance devra être évaluée par l'anesthésiste.
Hypotension
Une hypotension légère à modérée et occasionnellement une tachycardie (réflexe), ont été observées sous dropéridol. Généralement, ces effets disparaissent spontanément. Toutefois, lorsque l'hypotension persiste, le risque d'hypovolémie doit être pris en compte et un remplissage vasculaire doit être réalisé. Une perfusion IV doit donc pouvoir être installée rapidement au cas où un remplissage vasculaire serait nécessaire.
Syndrome malin
En cas d'hyperthermie inexpliquée, il est impératif de suspendre le traitement, car ce signe peut être l'un des éléments du syndrome malin décrit avec les neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs, altération de la conscience, coma, élévation des CPK). Les signes de dysfonctionnement végétatif tels que sudation et instabilité artérielle peuvent précéder l'apparition de l'hyperthermie et constituer, par conséquent, des signes d'appel précoces.
En cas d'apparition de ces symptômes, il est nécessaire d'interrompre immédiatement le traitement par dropéridol et de mettre en place un traitement symptomatique approprié sous surveillance médicale étroite, de préférence en centre de soins intensifs.
Bien que cet effet des neuroleptiques puisse avoir une origine idiosyncrasique, certains facteurs de risque semblent y prédisposer, tels que la déshydratation, des atteintes organiques cérébrales.
Précautions d'emploi
Alcool
L'absorption d'alcool et de boissons alcoolisées est fortement déconseillée pendant la durée du traitement.
Epilepsie
La surveillance (clinique et éventuellement électrique) doit être renforcée chez les épileptiques en raison de la possibilité d'abaissement du seuil épileptogène.
Insuffisance hépatique ou rénale
Le dropéridol étant métabolisé par le foie, ce médicament devra être utilisé avec précaution chez les patients avec une fonction hépatique diminuée.
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