Absorption
20 % d'une dose orale de bambutérol est résorbée.
70 à 90 % de la résorption a lieu durant les 24 premières heures.
Distribution
De cette quantité résorbée, 50 à 80 % atteignent la circulation sous une forme inchangée ce qui signifie que la biodisponibilité du bambutérol est d'environ 10 à 12 %. La terbutaline, métabolite actif du bambutérol, traverse la barrière placentaire et diffuse dans le lait maternel.
Biotransformation
Après résorption, le bambutérol est lentement métabolisé par hydrolyse (cholinestérase plasmatique) en terbutaline active.
La concentration plasmatique maximale de terbutaline à l'équilibre est d'environ 19 nmol/l pour une dose de 20 mg de bambutérol et d'environ 10 nmol/l pour une dose de 10 mg de bambutérol. Cette concentration est atteinte en 2 à 4 heures.
Élimination
La demi-vie du bambutérol après administration orale est de 9 à 17 heures.
L'élimination est principalement urinaire.
La plupart des effets indésirables sont caractéristiques des amines sympathomimétiques. L'intensité des effets indésirables dépend du dosage et de la voie d'administration. Ces effets ont été spontanément réversibles au cours des deux premières semaines de traitement.
Les événements indésirables sont présentés ci-après par classe-organe et par fréquence. Les fréquences sont définies telles que : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (> 1/100 à < 1/10), peu fréquents (> 1/1000 à <1/100), rares (≥ 1/10 000 à < 1/1000), très rares (< 1/10 000) et indéterminées (ne pouvant être estimées à partir des données disponibles).
Fréquence | Système Classe Organe | Effets indésirables |
Très fréquents | Affections du système nerveux | Céphalées Tremblements des extrémités |
Affections psychiatriques | Troubles du comportement : impatiences |
Fréquents | Affections cardiaques | Palpitations |
Affections musculo- squelettiques et systémiques | Crampes musculaires |
Affections psychiatriques | Troubles du sommeil |
Peu fréquents | Affections cardiaques | Tachycardie sinusale, troubles du rythme cardiaque, en particulier fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire et extrasystoles auriculaires ou ventriculaires |
| Affections psychiatriques | Troubles du comportement : agitation |
Fréquence indéterminée* | Affections cardiaques | Ischémie myocardique* |
Affections gastro-intestinales | Nausées*, vomissements* |
| |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Urticaire, exanthème, sueurs |
Affections psychiatriques | Troubles du comportement : hyperactivité* |
Affections du système nerveux | Vertiges |
Troubles du métabolisme et de la nutrition | Hypokaliémie, hyperglycémie |
* Signalé spontanément dans les données post-commercialisation ; la fréquence est donc considérée comme indéterminée.
L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
Comme la terbutaline est principalement excrétée par les reins, la dose d'Oxeol doit être diminuée de moitié chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance ≤ 50 mL/min).
En cas d'insuffisance hépato-cellulaire ou de cirrhose du foie : il est préférable d'utiliser directement la terbutaline en raison de la variabilité interindividuelle importante du métabolisme du bambutérol.
Comme pour tous les bêta-2 mimétiques, Oxeol doit être administré avec précaution chez les patients présentant une thyrotoxicose.
Des effets cardiovasculaires peuvent être observés avec les médicaments sympathomimétiques, y compris Oxeol. Les cas issus de la littérature et de l'expérience post-commercialisation ont mis en évidence la survenue de rares cas d'ischémie myocardique en lien avec l'utilisation des bêta-2 mimétiques. Les patients traités par Oxeol et présentant des pathologies cardiaques sévères (cardiopathie ischémique, arythmie ou insuffisance cardiaque sévère) doivent être informés de prendre un avis médical s'ils ressentent une douleur thoracique ou tout autre symptôme témoignant d'une aggravation de leur pathologie cardiaque. Une attention particulière doit être apportée aux symptômes tels qu'une dyspnée ou une douleur thoracique car ceux-ci peuvent être d'origine respiratoire ou cardiaque.
Bien que Oxeol ne soit pas indiqué dans le traitement des menaces d'accouchement prématuré, il convient de noter que le bambutérol est métabolisé en terbutaline, et que la terbutaline ne doit pas être utilisée comme agent tocolytique chez les patientes présentant une cardiopathie ischémique.
En raison des propriétés hyperglycémiantes des bêta-2 mimétiques, des contrôles complémentaires du glucose sanguin sont recommandés lors de l'initiation du traitement chez les patients diabétiques.
Une hypokaliémie susceptible d'entraîner des conséquences graves peut être observée lors d'un traitement par béta-2 mimétiques. La prudence est recommandée en cas d'asthme aigu grave du fait de l'hypoxémie qui majore le risque vital.
Les effets hypokaliémiants peuvent être potentialisés par des traitements concomitants . Il est recommandé de surveiller la kaliémie dans tous ces cas.
L'utilisation des bêta-2 mimétiques par voie générale peut parfois démasquer une pathologie cardiaque préexistante méconnue. Dans la mesure du possible l'administration par voie inhalée doit être privilégiée car elle représente le meilleur rapport efficacité/tolérance.
Cette spécialité est un bronchodilatateur
à action retardée et de longue durée. Il ne constitue pas le traitement de la crise d'asthme et doit être réservé au traitement continu de fond. Si en dépit d'un traitement bien conduit une dyspnée paroxystique survient, il sera recommandé au patient de recourir à un bronchodilatateur bêta-2 mimétique
par voie inhalée d'action rapide et de courte durée pour traiter les symptômes. Le médecin devra l'informer qu'une consultation médicale immédiate est nécessaire si le soulagement habituellement obtenu n'est pas rapidement observé après inhalation du bronchodilatateur courte durée d'action. Si un patient développe en quelques jours une augmentation rapide de sa consommation en bronchodilatateur bêta-2 mimétiques à action rapide et courte durée d'action par voie inhalée, on doit craindre (surtout si les valeurs du débit-mètre de pointe s'abaissent et/ou deviennent irrégulières) une décompensation de sa maladie et la possibilité d'une évolution vers un état de mal asthmatique. Le médecin devra donc prévenir le patient de la nécessité dans ce cas, d'une consultation immédiate, sans avoir au préalable, dépassé les doses maximales prescrites. La conduite thérapeutique devra alors être réévaluée.
Le traitement par Oxeol ne doit pas être initié ni la dose augmentée pendant une aggravation ou une déstabilisation aiguë de l'asthme.
Chez les patients asthmatiques adultes, l'association à un traitement anti-inflammatoire continu doit être envisagée dès qu'il est nécessaire de recourir plus de 1 fois par semaine aux bêta-2 mimétiques. Ce médicament indiqué en traitement continu chez des patients, nécessitant des prises quotidiennes de bêta-2 mimétiques et/ou en cas d'asthme nocturne, doit être associé à un traitement anti-inflammatoire continu comme les corticoïdes par voie inhalée ou les antagonistes du récepteur aux leucotriènes et ne doit en aucun cas s'y substituer.
Le patient doit être informé qu'il doit continuer à prendre son traitement anti-inflammatoire conjointement avec Oxeol même si les symptômes d'asthme diminuent. Il doit, par ailleurs, être averti que l'amélioration de son état clinique ne doit pas conduire à une modification de son traitement, en particulier à l'arrêt de la corticothérapie par voie inhalée sans avis médical.
Les bêta-bloquants (y compris ceux sous forme de collyres) peuvent inhiber partiellement ou totalement l'effet des bêta-2 stimulants.
Oxeol doit être utilisé avec prudence chez les patients prédisposés à un risque de glaucome à angle fermé.
L'administration par voie orale de
chlorhydrate de bambutérol devra être envisagée avec prudence :
en cas d'hyperthyroïdie, en cas d'affection cardiovasculaire, notamment cardiomyopathie obstructive, troubles coronariens, troubles du rythme, hypertension artérielle sévère ou non contrôlée, en cas de diabète sucré, où la surveillance sanguine et urinaire devra être renforcée en particulier en cas d'association à la corticothérapie générale.
Les comprimés d'Oxeol contiennent du lactose. Les patients présentant une intolérance héréditaire au lactose, un déficit en Lapp lactase ou une malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Français
Русский
