Posologie et mode d'emploi Temgesic 0,2 mg comprimé
Posologie
La posologie doit être adaptée en fonction de l'intensité de la douleur.
Chez l'adulte:
1 à 2 comprimés par prise, en moyenne 3 fois par jour.
Chez le sujet âgé de plus de 65 ans et notamment de plus de 80 ans:
Il convient de diminuer la posologie de moitié.
Chez l'enfant de 7 à 15 ans:
6 mcg/kg/24 heures .
Population particulière
Insuffisance hépatique
Comme la pharmacocinétique de la buprénorphine peut être modifiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est recommandé d'instaurer le traitement avec une dose plus faible et d'adapter la posologie avec précaution chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique .
Mode d'administration
Voie sublinguale:
Les comprimés ne doivent pas être avalés ni croqués. Ils doivent être maintenus sous la langue jusqu'à dissolution, ce qui intervient habituellement en 5 à 10 minutes.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Temgesic comprimé est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) nylon aluminium uPVC de 20 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 1989-11-19
plaquette(s) thermoformée(s) nylon aluminium uPVC de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) nylon aluminium uPVC de 50 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 1990-01-19
plaquette(s) thermoformée(s) nylon aluminium uPVC de 100 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
flacon(s) polyéthylène haute densité (PEHD) de 20 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
flacon(s) polyéthylène haute densité (PEHD) de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
flacon(s) polyéthylène haute densité (PEHD) de 50 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
flacon(s) polyéthylène haute densité (PEHD) de 100 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Temgesic 0,3 mg/ml solution injectable
RB PHARMACEUTICALS (ROYAUME-UNI)
Dosage: 0,3 mg
Composition et Présentations
BUPRÉNORPHINE
0,3 mg
sous forme de :BUPRÉNORPHINE (CHLORHYDRATE DE)
Posologie et mode d'emploi Temgesic 0,3 mg/ml solution injectable
Voie parentérale
La voie d'administration la plus courante est la voie parentérale qui peut être intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée.
En cas de douleurs aiguës, la posologie habituelle pour un adulte de 70 kg est d'une ampoule, soit 0,3 mg toutes les 6 à 8 heures. Elle peut être portée à deux ampoules si nécessaire.
Chez les malades âgés ou fragiles, il est préférable de conserver une posologie d'une ampoule toutes les 8 heures.
Dans les douleurs chroniques, la posologie peut être d'une ampoule toutes les 12 heures.
Voie médullaire
La voie médullaire a été utilisée avec succès car elle permet d'administrer des doses plus faibles à proximité des récepteurs.
Par voie épidurale: 1,2 à 1,5 µg/kg en solution dans de l'eau pour préparations injectables pour un volume de 7 à 8 ml.
Par voie sous arachnoïdienne: 1,2 µg/kg en solution dans du sérum glucosé à 10 p. 100 pour un volume de 4 ml.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Temgesic solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
2 ampoule(s) de 1 ml
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 1990-03-19
5 ampoule(s) de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 ampoule(s) de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 1988-01-19
25 ampoule(s) de 1 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Comment utiliser, Mode d'emploi - Temgesic
Indications
La buprénorphine est un antalgique majeur. Son usage doit être réservé aux situations nécessitant une sédation rapide et efficace d'une douleur intense.
Pharmacodynamique
La buprénorphine, dérivé N-cyclopropylméthyl de l'oripavine, est un analgésique puissant de longue durée d'action, avec des propriétés de type agoniste-antagoniste morphinique
Pharmacocinétique
Absorption
Par voie orale, la buprénorphine subit une N-désalkylation et une glycuroconjugaison dans l'intestin grêle et dans le foie par un important effet de premier passage. L'administration du médicament par voie orale est donc inappropriée.
Le pic de concentration plasmatique est obtenu 90 minutes après administration sublinguale.
Distribution
L'absorption de la buprénorphine est suivie d'une phase de distribution rapide. La demi‑vie est de 2 à 5 heures.
Métabolisme et élimination
La buprénorphine est métabolisée par 14-N-désalkylation en N-désalkyl-buprénorphine (aussi appelé norbuprénorphine) via le cytochrompe P450 CYP3A4, et par glycuroconjugaison de la molécule-mère et du métabolite désalkylé. La norbuprénorphine est un agoniste µ (mu) avec une faible activité intrinsèque.
L'élimination de la buprénorphine est bi ou tri-exponentielle, avec une longue phase d'élimination terminale de 20 à 25 heures, due pour partie à une réabsorption de la buprénorphine après hydrolyse intestinale du dérivé conjugué, et pour partie au caractère hautement lipophile de la molécule.
La buprénorphine est essentiellement éliminée dans les fèces par excrétion biliaire des métabolites glycuroconjugués (70 %), le reste étant éliminé par les urines.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Temgesic en fonction de la voie d'administration
Absorption
La buprénorphine est facilement disponible par voie I.V. ou I.M.; La biodisponibilité relative par voie I.M. ou I.V. est de 1,07. Les pics de concentrations plasmatiques sont atteints après 10 minutes en administration I.M et ne sont pas significativement différents de ceux observés après la même dose en administration I.V.
Métabolisme et élimination
La buprénorphine est métabolisée par 14-N-désalkylation en N-désalkyl-buprénorphine (aussi appelé norbuprénorphine) via le cytochrompe P450 CYP3A4, et par glycuroconjugaison de la molécule-mère et du métabolite désalkylé. La norbuprénorphine est un agoniste µ (mu) avec une faible activité intrinsèque.
L'élimination de la buprénorphine est bi ou tri-exponentielle, avec une longue phase d'élimination terminale de 20 à 25 heures, due pour partie à une réabsorption de la buprénorphine après hydrolyse intestinale du dérivé conjugué, et pour partie au caractère hautement lipophile de la molécule.
La buprénorphine est essentiellement éliminée dans les fèces par excrétion biliaire des métabolites glycuroconjugués (70 %), le reste étant éliminé par les urines.
Effets indésirables
Liste tabulée des effets indésirables
La fréquence des effets indésirables répertoriés ci-dessous est définie selon la convention suivante : très fréquent (≥ 1/10) ; fréquent (≥ 1/100, < 1/10) ; peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100) ; rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000) ; très rare (< 1/10 000).
Le Tableau 1 récapitule les effets indésirables les plus fréquemment rapportés dans la base de données de pharmacovigilance globale du titulaire, identifiés dans les études cliniques et lors de la surveillance du produit après commercialisation. La fréquence est dite indéterminée quand l'effet indésirable n'a pas été identifié dans les études cliniques
Tableau 1 : Effets indésirables observés dans une étude clinique pivot et/ou notifiés dans le cadre de la pharmacovigilance, présentés par classe de systèmes d'organes
Classe de systèmes d'organes
Très fréquent
Fréquent
Peu fréquent
Rare
Très rare
Fréquence indéterminée
Affections du système immunitaire
Hypersensibilité1
Choc anaphylactique
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Perte d'appétit
Troubles psychiatriques
Confusion
Euphorie
Nervosité
Dépression
Trouble psychotique
Hallucination
Dépersonnalisation
Dysphorie
Agitation
Affections du système nerveux
Somnolence
Étourdissements
Céphalées
Insomnie
Dysarthrie
Paresthésie
Coma
Tremblements
Convulsions
Anomalie de la coordination
Affections oculaires
Myosis
Diplopie
Trouble visuel
Conjonctivite
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Vertiges
Acouphènes
Affections cardiaques
Tachycardie
Bradycardie
Cyanose
Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième degré
Affections vasculaires
Hypotension
Hypertension
Pâleur
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Hypoventilation
Dyspnée
Apnée
Bronchospasme
Dépression respiratoire
Affections gastro-intestinales
Nausées
Vomissements
Sécheresse buccale
Constipation
Dyspepsie
Flatulences
Diarrhée
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Hyperhidrose
Prurit
Rash
Urticaire
Angioedème
Affections du rein et des voies urinaires
Rétention urinaire
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Asthénie
Fatigue
Malaise
1 Les signes et symptômes les plus fréquents d'hypersensibilité comprennent les rashs, les urticaires et les prurits.
Contre-indications
Insuffisance respiratoire sévère,
Insuffisance hépatocellulaire grave,
Traitement par les agonistes morphiniques purs,
Intoxication alcoolique aiguë et delirium tremens,
Enfants de moins de 15 ans dans la mesure où des études systématiques n'ont pas encore été entreprises.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'existe pas d'études bien contrôlées et adéquates menées chez la femme enceinte. Les produits faiblement dosés en buprénorphine doivent être utilisés pendant la grossesse uniquement si le bénéfice potentiel est supérieur au risque potentiel pour le ftus.
En fin de grossesse, des doses élevées, même sur une courte durée, peuvent induire une dépression respiratoire chez le nouveau-né.
Au cours des trois derniers mois de la grossesse, la prise chronique de buprénorphine par la mère, et cela quelle que soit la dose, peut être à l'origine d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
En conséquence, en fin de grossesse en cas de prises ponctuelles à posologie élevée, ou d'administration chronique de buprénorphine, une surveillance néonatale doit être envisagée en raison d'un risque théorique de dépression respiratoire ou de syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
Allaitement
La buprénorphine et ses métabolites passant dans le lait maternel, Temgesic ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement.
Surdosage
La buprénorphine a un index thérapeutique élevé en raison de ses propriétés d'antagoniste/agoniste partiel des opioïdes.
Bien que l'activité antagoniste de la buprénorphine agisse à des doses légèrement supérieures à l'intervalle de doses thérapeutiques recommandées, l'intervalle de doses thérapeutiques recommandées peut entraîner une dépression respiratoire significative sur le plan clinique dans certaines circonstances .
Symptômes
Un surdosage aigu peut se manifester par un myosis, une sédation, une hypotension ou une dépression respiratoire, pouvant aller jusqu'au décès.
Des nausées et des vomissements peuvent être observés.
Le principal symptôme nécessitant une intervention est la dépression respiratoire, qui peut conduire à un arrêt respiratoire et au décès.
Traitement
En cas de surdosage, une prise en charge globale doit être instituée, comprenant une surveillance étroite de l'état respiratoire et cardiaque du patient. Un traitement symptomatique de la dépression respiratoire et des mesures standard de soins intensifs doivent être mis en place. La libération des voies aériennes supérieures ainsi qu'une ventilation assistée ou contrôlée doivent être assurées si nécessaire. Le patient doit être transféré dans une unité disposant de tous les moyens de réanimation nécessaires.
Si le patient vomit, des précautions doivent être prises afin d'éviter qu'il inhale son vomi.
L'utilisation d'un antagoniste opioïde (à savoir la naloxone) est recommandée, malgré l'effet modeste qu'il peut exercer dans la suppression des symptômes respiratoires induits par la prise de buprénorphine, cette dernière étant fortement liée aux récepteurs morphiniques.
La naloxone peut s'avérer inefficace pour inverser la dépression respiratoire produite par la buprénorphine ; dès lors, la prise en charge du surdosage consiste à rétablir une respiration suffisante à l'aide d'une ventilation assistée, si nécessaire.
La longue durée d'action de la buprénorphine doit être prise en compte afin de déterminer la durée du traitement et la surveillance médicale nécessaires pour supprimer les effets du surdosage. La naloxone peut être éliminée plus rapidement que la buprénorphine ; par conséquent, les symptômes de surdosage de la buprénorphine préalablement contrôlés par la naloxone peuvent réapparaître.
Le doxapram peut également être utilisé. En post-opératoire, une des composantes de la dépression respiratoire peut être l'effet résiduel des narcotiques administrés préalablement, donc la naloxone doit être donnée en première intention, puis l'utilisation de doxapram peut être envisagée.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations contre-indiquées
+ Analgésiques morphiniques de palier III (alfentanil, dextromoramide, fentanyl, hydromorphone, morphine, oxycodone, pethidine, phénoperidine, remifentanyl, sufentanil):
Diminution de l'effet analgésique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'émergence d'un syndrome de sevrage.
Associations déconseillées
Autres analgésiques opioïdes
Les effets analgésiques des agonistes complets des récepteurs opioïdes peuvent être réduits par la compétition de l'agoniste partiel qu'est la buprénorphine.
Alcool
Temgesic ne doit pas être pris en association avec des boissons alcoolisées ou des médicaments qui contiennent de l'alcool.
Naltrexone
La naltrexone, un antagoniste opioïde, peut bloquer l'effet pharmacologique de la buprénorphine. Les patients traités par naltrexone peuvent ne pas ressentir les effets analgésiques escomptés avec la buprénorphine. Les patients qui ont développé une dépendance physique aux effets de la buprénorphine peuvent noter l'apparition soudaine des symptômes de sevrage aux opioïdes.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Benzodiazépines
Un certain nombre de décès et de cas de coma se sont produits chez des patients s'étant injecté de la buprénorphine et des benzodiazépines.
Des cas de collapsus respiratoire et cardiovasculaire ont été signalés chez des patients ayant reçu des doses thérapeutiques de diazépam et des doses analgésiques de buprénorphine; par conséquent, les doses doivent être limitées et cette association doit être particulièrement évitée dans les cas où il existe un risque de mésusage. En cas d'association de ce produit avec des benzodiazépines, les patients doivent se conformer strictement à la prescription .
Autres dépresseurs du système nerveux central
D'autres dérivés opioïdes (par exemple, la méthadone, les anesthésiques analgésiques, les phénothiazines, autres tranquillisants et hypnotiques sédatifs, et antitussifs), certains antidépresseurs, les antihistaminiques H1 sédatifs, les barbituriques, les anxiolytiques autres que les benzodiazépines, les neuroleptiques, la clonidine et substances apparentées administrés en association avec la buprénorphine majorent la dépression du système nerveux central. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Inhibiteurs du CYP3A4
La buprénorphine étant métabolisée par l'isoenzyme CYP3A4, la co-administration de médicaments qui inhibent l'activité du CYP3A4 peut provoquer une diminution de la clairance de la buprénorphine. Ainsi, les patients recevant de la buprénorphine en association avec des inhibiteurs du CYP3A4 comme des antibiotiques de type macrolide (ex. : érythromycine), des antifongiques azolés (ex. : itraconazole, kétoconazole), des inhibiteurs de la protéase (ex. : ritonavir, nelfinavir, amprénavir, fosamprénavir, alazanavir), doivent faire l'objet d'une surveillance étroite. Il convient d'agir avec précaution lors de l'administration de Temgesic à des patients recevant ces médicaments et, si nécessaire, des ajustements de la dose doivent être envisagés.
Inducteurs du CYP3A4
Les inducteurs du cytochrome P450, comme le phénobarbital, la rifampicine, la carbamazépine et la phénytoïne, induisent la métabolisation de la buprénorphine et peuvent provoquer une augmentation de la clairance de la buprénorphine. Il convient d'agir avec précaution lors de l'administration de Temgesic à des patients recevant ces médicaments et, si nécessaire, des ajustements de la dose doivent être envisagés.
Autre
L'halothane est connu pour réduire la clairance hépatique. Étant donné que l'élimination hépatique joue un rôle relativement important (environ 70%) dans la clairance globale de la buprénorphine, des doses initiales plus faibles et une augmentation prudente de la dose peuvent s'avérer nécessaire lorsque l'halothane est utilisé.
Associations à prendre en compte
Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
Selon la base de l'expérience avec la morphine, l'utilisation concomitante d'IMAO avec Temgesic pourrait théoriquement produire une exacerbation des effets des opioïdes.
Mises en garde et précautions
Dépression respiratoire
Comme avec d'autres opioïdes puissants, une dépression respiratoire cliniquement significative peut se produire dans l'intervalle de dose recommandée chez des patients recevant des doses thérapeutiques de buprénorphine.
Temgesic doit être utilisé avec précaution chez les patients dont la fonction respiratoire est compromise (par exemple, bronchopneumopathie chronique obstructive, asthme, cur pulmonaire, diminution de la capacité respiratoire, hypoxie, hypercapnie ou dépression respiratoire préexistante). Une attention particulière est recommandée lorsque Temgesic est administré à des patients prenant ou ayant pris récemment des médicaments ayant des effets dépresseurs sur le SNC et la fonction respiratoire. En présence des facteurs de risque physiques ou pharmacologiques mentionnés ci-dessus, les patients doivent être surveillés et une réduction de la dose peut être envisagée.
Dépendance
La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes μ ; son administration à long terme induit une dépendance à ce type d'opioïde. Des études menées chez l'animal ainsi que l'expérience clinique ont démontré que la buprénorphine pouvait entraîner une dépendance psychologique et physique, celle-ci étant toutefois moindre que celle provoquée par un agoniste complet, tel que la morphine.
L'interruption brutale du traitement n'est pas recommandée, car elle peut entraîner un syndrome de sevrage dont les premiers signes peuvent apparaître plus tard.
Chez les patients susceptibles d'être dépendants, la dépendance peut conduire à la prise du médicament même si la douleur n'est plus présente. Les patients ne doivent pas dépasser la dose de Temgesic prescrite par leur médecin, et doivent consulter leur médecin s'ils prennent actuellement d'autres médicaments sur ordonnance ou si d'autres médicaments leur seront prescrits.
La buprénorphine est un agoniste partiel agissant sur le récepteur opioïde μ (mu) ; la prise prolongée de ce produit entraîne une dépendance de type opioïde. Des études chez l'animal, ainsi que des données cliniques, ont démontré que la buprénorphine peut provoquer une dépendance psychologique et physique, celle-ci étant toutefois moindre que celle provoquée par un agoniste complet, tel que la morphine.
Utilisation chez les patients dépendants aux opioïdes
Temgesic peut induire des symptômes de sevrage chez les patients dépendants aux opioïdes recevant des agonistes opioïdes complets tels que la méthadone ou l'héroïne.
De même, une précaution doit être prise lorsque Temgesic est prescrit comme analgésique à des patients dépendants aux opioïdes ou à des patients ayant des antécédents de dépendance aux opioïdes. Le niveau de dépendance actuel aux opioïdes chez les patients ayant des antécédents d'abus ou de mésusage d'opioïdes doit être évalué avant de débuter un traitement par des analgésiques à base de buprénorphine.
Insuffisance hépatique
L'effet de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la buprénorphine a été évalué dans une étude réalisée après commercialisation. En raison de la métabolisation importante de la buprénorphine, on retrouve des taux plasmatiques de buprénorphine élevés chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique modérée à sévère. Les patients doivent être surveillés des signes et symptômes de toxicité ou de surdosage causés par des taux élevés de buprénorphine. Temgesic doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée . Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère l'utilisation de buprénorphine est contre-indiquée.
Utilisation chez les patients ambulatoires
Temgesic peut altérer les capacités mentales ou physiques nécessaires à la réalisation de tâches potentiellement dangereuses comme la conduite d'un véhicule ou l'utilisation de machines. Les patients doivent par conséquent être mis en garde.
Interaction avec d'autres dépresseurs du système nerveux central
Les patients recevant Temgesic alors qu'ils sont déjà traités avec d'autres dépresseurs du système nerveux central peuvent présenter une dépression accrue du SNC.
Effets cardiovasculaires
Temgesic peut provoquer un léger ralentissement du pouls et une diminution de la tension artérielle chez certains patients.
Comme d'autres opioïdes, Temgesic peut produire une hypotension orthostatique chez les patients ambulatoires.
Traumatisme crânien et augmentation de la pression intracrânienne
Temgesic, comme d'autres opioïdes puissants, peut accroitre la pression du liquide céphalo-rachidien et doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de traumatisme crânien, de lésions intracrâniennes et d'autres troubles associés à une élévation de la pression céphalo-rachidienne.
Temgesic peut produire un myosis et une altération du niveau de conscience susceptible d'interférer avec l'évaluation des patients.
Atteintes abdominales aiguës
Comme les autres agonistes des récepteurs opioïdes mu, la buprénorphine peut compliquer le diagnostic ou le suivi clinique des patients souffrant de pathologies abdominales aiguës.
Atteinte rénale
L'élimination rénale joue un rôle relativement faible (environ 30%) dans la clairance globale de la buprénorphine. Par conséquent, aucune modification de la dose basée sur la fonction rénale n'est généralement nécessaire. Les métabolites de la buprénorphine s'accumulent dans l'organisme des patients souffrant d'insuffisance rénale. Il convient d'agir avec précaution lors du traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale sévère (CLcr <30 ml / min).
Mises en garde générale relatives à la classe des opioïdes
Temgesic doit être administré avec précaution chez les patients présentant les caractéristiques suivantes:
personnes âgées ou affaiblies,
myxoedème ou hypothyroïdie,
insuffisance corticosurrénale (par exemple, maladie d'Addison),
dépression du SNC ou coma,
psychoses toxiques,
hypertrophie prostatique ou sténose urétrale,
cyphoscoliose.
Les opioïdes peuvent être responsables d'une augmentation de la pression intra-cholédocienne et doivent donc être utilisés avec précaution chez les patients présentant un dysfonctionnement des voies biliaires.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
La buprénorphine induit une réaction positive dans les tests effectués dans le cadre de contrôles antidopage.
Enfants de 7 à 15 ans
En raison d'une expérience limitée, l'utilisation de la buprénorphine chez les enfants âgés de 7 à 15 ans doit, pour l'instant, être considérée dans des circonstances exceptionnelles et sous surveillance médicale attentive.
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