Le fentanyl, agoniste morphinomimétique pur, agit essentiellement sur les récepteurs opioïdes μ du cerveau, de la moelle épinière et des muscles lisses.
Leffet thérapeutique sexerce essentiellement au niveau du système nerveux central (SNC).
Lanalgésie représente leffet pharmacologique clinique le plus utile résultant de linteraction du fentanyl avec les récepteurs μ.
Chez des patients atteints de cancer dont les douleurs chroniques étaient contrôlées par des administrations régulières de doses stables dopioïdes, a significativement diminué lintensité des douleurs (évaluée par la somme des différences de lintensité des douleurs) comparativement à un placebo pendant 15, 30, 45 et 60 minutes après ladministration du traitement.