Pharmacodynamique
L'isoprénaline est un ß stimulant
Au niveau cardiaque, l'effet ß1 provoque :
une augmentation de la fréquence cardiaque,
une amélioration de la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire par action directe sur le tissu nodal,
une augmentation de la force contractile du myocarde,
une diminution du seuil d'excitabilité myocardique,
une augmentation du débit systolique, du débit cardiaque et de la consommation myocardique d'oxygène.
En périphérie, l'effet ß2 provoque :
une vasodilatation artérielle systémique et pulmonaire entraînant une baisse de la post-charge,
une bronchodilatation.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - ISOPRÉNALINE - usage parentéral
La demi-vie est d'environ 1 minute en IV rapide,
Après une IV lente, la demi-vie de distribution est de 2 à 5 min et la demi-vie d'élimination est de 3 à 7 heures,
Désamination oxydative et O-méthylation,
Elimination par voie rénale,
Bonne résorption, en sous-cutanée. Le temps de latence est de quelques minutes.
Dosage
Dosage - ISOPRÉNALINE - usage parentéral
Solution injectable
ISOPRÉNALINE peut être employé soit :
en perfusion IV continue après dilution dans du glucose à 5% ou du chlorure de sodium à 0,9% aux concentrations suivantes :
Volume d'ISOPRÉNALINE | Volume de solvant | Solvant | Concentration finale |
1 ml | 10 ml | chlorure de sodium 0,9% | 0,02 mg/ml |
1 ml | 10 ml | glucose 5% | 0,02 mg/ml |
10 ml | 500 ml | glucose 5% | 0,004 mg/ml |
5 ml | 500 ml | glucose 5% | 0,002 mg/ml |
en injection sous-cutanée, qui reste une voie d'exception et permet d'attendre la mise en place de la perfusion.
NB : Protéger la perfusion de la lumière.
Suivant les indications, la posologie efficace peut varier de 0,2 mg à 10 mg/24 heures.
Surveillance sous traitement : l'électrocardiogramme doit être surveillé en permanence ainsi que toutes les autres constantes cardiocirculatoires : une fréquence cardiaque à 130 par minute contre-indique la poursuite du traitement.
Associations : il est possible d'associer à ISOPRÉNALINE d'autres thérapeutiques en dérivation sur la perfusion.
Indications
Indications - ISOPRÉNALINE - usage systémique
Médicament d'urgence :
du syndrome de Stokes-Adams par bloc auriculo-ventriculaire dans l'attente de l'appareillage temporaire ou définitif ;
des bradycardies extrêmes par bloc sino-auriculaire syncopal dans l'attente d'un appareillage temporaire ou définitif ;
de l'arrêt cardiaque lorsque l'activité cardiaque réapparaît ;
du bas débit cardiaque, après chirurgie cardiaque ;
des torsades de pointes, en cas d'impossibilité de stimulation à cadence ventriculaire rapide, associé au traitement étiologique de la torsade et de la restauration de la kaliémie.
Contre-indications
Ce médicament ne doit jamais être utilisé en cas de :
Tachycardie sinusale supérieure à 130/minute ;
Etats d'hyperexcitabilité auriculaire et ventriculaire ;
Intoxication digitalique ;
Insuffisance coronaire aiguë et, en particulier, l'infarctus myocardique aigu, sauf en cas de bloc auriculo-ventriculaire avec bradycardie extrême.
Ce médicament est généralement déconseillé en cas d'association avec les anesthésiques volatils halogénés.
Effets indésirables
Effets indésirables - ISOPRÉNALINE - usage systémique
Affections cardiaques
Tachycardie, troubles du rythme ventriculaire, douleurs angineuses avec possibilité d'apparition ou de majoration d'une ischémie préexistante.
Affections du système nerveux
Céphalées, tremblements.
Affections gastro-intestinales
Nausées.
Affections vasculaires
Hypotension, bouffées de chaleur.
Surdosage
En cas de surdosage, on peut observer :
nausées,
céphalées,
tachycardie,
extrasystoles.
Il suffit d'arrêter la perfusion d'ISOPRÉNALINE dont l'activité thérapeutique cessera en quelques minutes du fait de la rapidité de sa vitesse d'inactivation.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
II n'existe pas actuellement de données pertinentes, ou en nombre suffisant, pour évaluer un éventuel effet malformatif ou ftotoxique de l'isoprénaline lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'isoprénaline pendant la grossesse.
Allaitement
Au cours de l'allaitement, une surveillance attentive du nouveau-né est conseillée.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Anesthésiques volatils halogénés :
Troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de l'excitabilité cardiaque).
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