Pharmacodynamique
KÉTOROLAC, collyre en solution (kétorolac trométamol) est un anti-inflammatoire non stéroïdien possédant une activité anti-inflammatoire et antalgique. Il agirait en inhibant la cyclo-oxygénase, enzyme essentielle pour la biosynthèse des prostaglandines. KÉTOROLAC, collyre en solution a montré qu'il réduisait les taux de prostaglandines dans l'humeur aqueuse après administration ophtalmique.
Le kétorolac
trométamol administré par voie systémique n'entraîne pas de myosis. Les résultats des études cliniques montrent qu'KÉTOROLAC, collyre en solution n'a pas d'effet significatif sur la pression intraoculaire.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - KÉTOROLAC - administration par voie oculaire
Des solutions de kétorolac trométamol (0,1% ou 0,5%) ou un placebo ont été instillés dans les yeux de patients environ 12 heures et 1 heure avant une chirurgie. Les concentrations de kétorolac dans l'humeur aqueuse prélevée au moment de la chirurgie étaient à la limite inférieure de détection (40 ng/ml) chez 1 patient et en deçà de la limite de quantification chez 7 patients ayant reçu 0,1% de kétorolac trométamol. Le taux moyen de kétorolac dans l'humeur aqueuse chez les patients traités par 0,5% de kétorolac trométamol était de 95 ng/ml. Les concentrations de PGE2 dans l'humeur aqueuse étaient de 80 pg/ml, 40 pg/ml et 28 pg/ml chez les patients traités par placebo, 0,1% de kétorolac trométamol et 0,5% de kétorolac trométamol respectivement.
Dans une étude de tolérance de 21 jours à dose répétée (x3/j) menée auprès de volontaires sains, seul 1 des 13 sujets présentait un taux plasmatique détectable (0,021 µg/ml) de kétorolac avant la prise suivante. Chez un autre groupe de 13 sujets, seuls 4 sujets ont présenté de très faibles taux plasmatiques de kétorolac (0,011 à 0,023 µg/ml) 15 minutes après l'administration oculaire.
Ainsi, la détection de taux plus élevés de kétorolac dans l'humeur aqueuse et de taux plasmatiques très faibles ou indétectables après administration ophtalmique suggère que l'utilisation du kétorolac trométamol par voie ophtalmique pour le traitement de troubles oculaires entraîne une absorption systémique plutôt faible chez les patients.
Dosage
Dosage - KÉTOROLAC - administration par voie oculaire
Collyre
La posologie recommandée est de 1 ou 2 gouttes dans l'il atteint toutes les 6 à 8 heures pendant 21 jours, en commençant les instillations 24 heures avant l'intervention.
Population pédiatrique
Il n'existe pas d'utilisation justifiée d'ACULAR dans la population pédiatrique dans cette indication.
Patients âgés
Aucune différence en termes de sécurité et d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.
Mode d'administration
Voie oculaire.
Instiller une goutte de collyre dans le cul-de-sac conjonctival inférieur de l'il à traiter, en tirant la paupière inférieure légèrement vers le bas et en regardant vers le haut.
En cas d'utilisation concomitante d'ACULAR 0,5%, collyre en solution, avec d'autres produits ophtalmiques topiques, un intervalle d'au moins 5 minutes doit être respecté entre les administrations des deux médicaments.
Indications
Indications - KÉTOROLAC - administration par voie oculaire
Prévention et traitement de l'inflammation oculaire dans les suites immédiates de la chirurgie de la cataracte avec ou sans mise en place d'un implant.
KÉTOROLAC est indiqué chez l'adulte.
Contre-indications
Il existe une possibilité de réaction croisée avec l'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). C'est la raison pour laquelle, KÉTOROLAC 0,5%, collyre en solution est contre-indiqué chez les patients ayant développé des hypersensibilités à ces produits.
Effets indésirables
Effets indésirables - KÉTOROLAC - administration par voie oculaire
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec l'utilisation d'KÉTOROLAC 0,5%, collyre en solution sont une sensation transitoire de picotement et de brûlure lors de l'instillation.
La fréquence des effets indésirables documentée durant les essais cliniques est présentée plus loin et définie comme suit : Très fréquent (≥ 1/10) ; Fréquent (≥1/100 à <1/10) ; Peu fréquent (≥1/1000 à <1/100) ; Rare (≥1/10000 à <1/1000) ; Très rare <1/10000) ; Fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles).
Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre de gravité décroissante.
Affections du système immunitaire
Fréquents : Hypersensibilité, y compris réactions allergiques locales
Affections du système nerveux
Fréquents : Céphalées
Affections oculaires
Très fréquents : Irritation oculaire (y compris sensation de brûlure)
Douleur oculaire (y compris picotement)
Fréquents : Kératite superficielle (punctiforme)
dème oculaire et/ou palpébral
Prurit oculaire
Hyperémie conjonctivale
Infection oculaire
Inflammation oculaire
Iritis
Précipités kératiques
Hémorragies rétiniennes
dème maculaire cystoïde
Traumatisme oculaire
Augmentation de la pression intraoculaire
Vision floue et/ou diminuée
Peu fréquents : Kératite ulcérative
Infiltrats cornéens
Sécheresse oculaire
Épiphora
Fréquence indéterminée : Lésions de la cornée, telles qu'amincissement, érosion, dégradation et perforation épithéliales*
Gonflement oculaire
Hyperhémie oculaire
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée : Bronchospasme ou exacerbation d'un asthme**
*Il y a eu un nombre limité de notifications spontanées de pharmacovigilance de lésions de la cornée comprenant un amincissement cornéen, une érosion cornéenne, des lésions épithéliales et une perforation de la cornée. Ces événements sont survenus principalement chez des patients ayant utilisé concomitamment des corticoïdes topiques et/ou chez ceux présentant une prédisposition .
**Des cas de bronchospasme ou d'exacerbation d'un asthme ont été rapportés au cours de la surveillance post-commercialisation chez des patients ayant soit une hypersensibilité connue à l'aspirine / aux AINS, soit des antécédents médicaux d'asthme, en association à l'utilisation d'KÉTOROLAC 0,5%, collyre en solution, lequel pourrait avoir contribué à la survenue de ces événements.
Aux doses usuelles utilisées en ophtalmologie, aucun des effets indésirables rapportés lors d'une utilisation systémique des AINS (y compris le kétorolac trométamol) n'a été observé.
Surdosage
Aucun cas de surdosage n'a été rapporté. La survenue d'un surdosage est peu probable avec le mode d'administration recommandé.
En cas d'ingestion accidentelle, il faut boire des liquides afin de diluer le produit.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'existe pas de données suffisantes sur l'utilisation du kétorolac
trométamol en collyre chez les femmes enceintes. Les études chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction.
L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut affecter négativement la grossesse et/ou le développement embryonnaire/ftal et/ou le développement post-natal.
Bien qu'une exposition systémique très faible soit attendue après l'utilisation de collyre en solution à base de kétorolac trométamol, KÉTOROLAC 0,5%, collyre en solution n'est pas recommandé durant la grossesse.
Allaitement
KÉTOROLAC 0,5%, collyre en solution ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement. Le kétorolac trométamol est excrété dans le lait maternel après administration systémique.
Fertilité
Il n'existe pas de données suffisantes sur l'utilisation du kétorolac trométamol sur la fertilité chez l'Homme.
Interactions avec d'autres médicaments
Aucune étude d'interaction n'a été réalisée.
KÉTOROLAC 0,5%, collyre en solution a été administré, sans mise en évidence de risque particulier de tolérance, avec des médicaments systémiques et ophtalmiques tels que les antibiotiques, les sédatifs, les bétabloquants, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les myotiques, les mydriatiques, les anesthésiques locaux et les cycloplégiques.
KÉTOROLAC 0,5%, collyre en solution peut ralentir ou retarder la cicatrisation. Les corticoïdes topiques sont également connus pour ralentir ou retarder la cicatrisation. L'utilisation concomitante d'AINS topiques et de corticoïdes topiques peut augmenter le risque de problèmes de cicatrisation .
En cas d'utilisation concomitante d'KÉTOROLAC 0,5%, collyre en solution avec d'autres produits ophtalmiques topiques, un intervalle d'au moins 5 minutes doit être respecté entre les administrations des deux médicaments.