Pharmacocinétique - voie orale
Trental® 400 mg est présenté sous forme de comprimé à libération prolongée.
Après administration orale, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 2 à 3 heures. Elle diminue de moitié dans les 2 heures qui suivent pour rester constante jusqu'à la 13ème heure après l'ingestion. La biodisponibilité est voisine de 100%.
La pentoxifylline ne se fixe pas aux protéines plasmatiques.
La pentoxifylline et ses métabolites passent dans le lait maternel.
La pentoxifylline subit un effet de premier passage hépatique important. Elle est transformée en 7 métabolites dont certains sont actifs.
L'élimination se fait principalement par voie urinaire et sous forme métabolisée.
Une accumulation de métabolites est possible en cas d'insuffisance rénale sévère.
Chez le sujet âgé, la vitesse d'élimination est plus lente que chez le sujet jeune. En cas d'insuffisance hépatique sévère la demi-vie d'élimination et la biodisponibilité sont augmentées.
Pharmacocinétique - usage parentéral
La pentoxifylline ne se fixe pas aux protéines plasmatiques. Elle est fortement métabolisée: 7 métabolites ont été identifiés dont certains sont actifs.
Les transformations chimiques portent essentiellement sur la chaîne latérale hexyle.
L'élimination se fait principalement par voie urinaire (plus de 95% après 24 heures) et sous forme métabolisée. La demi-vie d'élimination est d'une heure environ.
Une accumulation de métabolites est possible en cas d'insuffisance rénale sévère.
Chez le sujet âgé, la vitesse d'élimination est plus lente que chez le sujet jeune.
En cas d'insuffisance hépatique sévère la demi-vie d'élimination et la biodisponibilité sont augmentées.
Effets indésirables - usage systémique
Des effets secondaires digestifs tels que nausées transitoires, vomissements, gastralgies ou diarrhée peuvent être observés.
Rarement des bouffées de chaleur, des hypotensions artérielles, des céphalées, vertiges, insomnies, tachycardie, agitation peuvent survenir. Exceptionnellement des douleurs angineuses peuvent survenir après une administration parentérale trop rapide. Ils peuvent être évités en réduisant la vitesse de perfusion.
Des réactions cutanées (rash, urticaire, prurit) sont exceptionnellement observées, et des cas isolés de réactions anaphylactoïdes avec choc, dème de Quincke et bronchospasme ont été signalés. Aux premiers signes de telles réactions d'hypersensibilité, il convient d'arrêter le traitement, et de prendre les mesures thérapeutiques appropriées.
Quelques cas d'hémorragies et/ou de diminution du taux de prothrombine ont été signalés chez des patients traités par pentoxifylline et ayant des facteurs de risque hémorragique (chirurgie récente, ulcère gastro-duodénal) ou recevant des anticoagulants ou des antiagrégants plaquettaires.
Une thrombopénie, une cholestase ou une augmentation de l'activité des aminotransférases ont été rarement rapportées.
Exceptionnellement des cas de méningites aseptiques ont été rapportés, en particulier chez des patients traités pour maladie de système (lupus, polyarthrite rhumatoïde...). Il est nécessaire d'arrêter le traitement.