Лейковорин - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Лейковорин относится к группе Витамин B9 (Фолиевая кислота). По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - V03AF03. Владельцы регистрационных удостоверений: Плива-Лахема А.О. (ЧЕХИЯ) - Лейковорин Лахема- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 10 мг - П N016085/01 - 17.11.2009 АО "ВЕРОФАРМ" (Россия) - Лейковорин -ЛЭНС- - 25 мг - Р N000004/01 - 17.01.2012 АО "ВЕРОФАРМ" (Россия) - Лейковорин -ЛЭНС- раствор для внутривенного и внутримышечного введения; - 10 мг/мл - ЛС-002169 - 23.01.2012 Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) - Лейковорин -Тева- раствор для внутривенного и внутримышечного введения; - 10 мг/мл - П N012095/03 - 04.09.2009 АО "ВЕРОФАРМ" (Россия) - Лейковорин -ЛЭНС- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 10 мг - Р N000004/01 - 17.01.2012 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 10 мг
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения - 10 мг/мл
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: V Прочие препаратыV03 Терапевтические препараты другиеV03A Терапевтические препараты другиеЛекарственный препарат Лейковорин зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Лейковорин присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Лейковорин, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Лейковорин Показания к применениюинтоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином); профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах; колоректальный рак (в составе комплексной терапии с фторурацилом); мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы). Механизм действияЛейковорин Лахема - производное тетрафолиевой кислоты, является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота. Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и ЖКТ, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата. Способствует восполнению дефицита фолиевой кислоты в организме. Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует и подавляет синтез ДНК. Начало действия препарата при в/м введении - через 10-20 мин, при в/в введении - менее чем через 5 мин. Продолжительность действия препарата, независимо от способа введения, составляет 3-6 ч. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаКальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который является кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. За счет указанных свойств кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже развившийся нефротоксический эффект метотрексата. Препарат способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс компонентов, содержащий тимидилат синтетазу, ингибирующий и подавляющий синтез ДНК. Начало действия препарата при в/м введении - через 10-20 минут, при в/в введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 ч независимо от способа введения. Другие варианты описания механизма действия препарата Лейковорин Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме. Фармакокинетические характеристики препаратаCmax при в/м введении 15 мг препарата достигается через 1.72 ч и составляет 241 нг/мл. При в/в введении 25 мг Cmax (1259 нг/мл) достигается уже через 10 мин. Проникает через ГЭБ в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Cmax восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при в/м введении препарата в среднем через 40 мин. T1/2 - 6.2 ч независимо от способа введения. Выводится, в основном, почками - 80-90%, с каловыми массами - 5-8%. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Лейковорин в зависимости от пути введенияCmax восстановленного фолата в сыворотке крови при в/м введении достигается в среднем через 40 минут, при в/в – через 10 минут и при приеме внутрь через 1 ч 40 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения – 6.2 ч независимо от способа введения. Выводится почками 80-90%, кишечником – 5-8%. Проникает через ГЭБ. Накапливается в печени. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке кишечника с образованием активного метаболита, степень и скорость метаболизма выше при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. T1/2 составляет в среднем 6 ч. Выводится преимущественно почками. Побочные действияПеречисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Лейковорин-Тева, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), крайне редко (<1/10000). Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: редко – бессонница, ажитация, депрессия, возбуждение, повышение частоты эпилептических припадков. Со стороны органов пищеварения: редко – диспепсические явления (при применении высоких доз кальция фолината). Прочие: нечасто – лихорадка. Противопоказания— повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата; — мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12); — беременность и период кормления грудью. С осторожностью: при алкоголизме, эпилепсии, хронической почечной недостаточности (ХПН), детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлена). Беременность и ЛактацияИсследования кальция фолината на репродуктивную функцию у животных и людей не проводились. Неизвестно, оказывает ли кальция фолинат вредное воздействие на плод при назначении препарата беременным и может ли он влиять на репродуктивную функцию. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в молоко матери. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение у детейПри применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов. При нарушении функции почекС осторожностью применяют кальция фолинат при нарушении функции почек. Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи. ПередозировкаКальция фолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиСнижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты. Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем, при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены. Не следует применять препарат одновременно с инфузионными растворами, содержащими гидрокарбонат, в связи с химической нестабильностью кальция фолината. Непосредственное смешивание в одном шприце дроперидола и кальция фолината может привести к выпадению осадка. Особые указанияПри лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, следует исключить возможность повышения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы. С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек. Следует учитывать, что при тошноте и рвоте всасывание кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное введение). Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи. При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее. При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.
Лейковорин инструкция по применению - лиофилизат,раствор. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |