Фармакодинамика
Противорвотное средство, относящееся к классу нейролептиков. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецептороы. Оказывает слабое центральное нейролептическое действие и не влияет на холинергические нейротрансмиссии.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - ализаприд при приеме внутрь
Ализаприд хорошо всасывается, биодоступность варьирует в зависимости от лекарственной формы от 70 до 87%.
Период полувыведения составляет порядка 3 часов; выведение происходит в основном с мочой в неизмененном виде.
Слабо проникает через плацентарный барьер у кролика (0,004%) и через гематоэнцефалический барьер.
Дозировка
Дозировка - ализаприд при приеме внутрь
Взрослые: в среднем от 100 до 200 мг в день, т.е. от 2 до 4 таблеток.
Дети: в среднем 5 мг / кг / день.
Продолжительность лечения не превышает одной недели.
Дозировка - ализаприд при парентеральном введении
От 2 до 5 мг/кг в 24 часа в зависимости от противоопухолевой химиотерапии.
Эта доза может достигать 20 мг/кг/день у взрослых во время определенных режимов химиотерапии.
Общая доза будет разделена как минимум на две инъекции:
за 30 минут до введения цитостатика, другой через 4-8 часов.
Для доз выше 5 мг/кг, и когда продолжительность инфузии цитостатиков составляет несколько часов, общую дозу обычно вводят в виде 5 инфузий по 15 минут каждая в изотоническом растворе глюкозы, причем инфузии с интервалом каждые 2 часа.
Максимальная кумулятивная доза: в исследованиях сообщается, что дозы не превышают 4500 мг на курс химиотерапии.
Продолжительность лечения не превышает одной недели.
Показания к применению
Показания к применению - ализаприд при системном применении
Профилактика и и лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Противопоказания
гиперчувствительность к ализаприду;
комбинация с дофаминергическими средствами или леводопой;
Побочные действия
Побочные действия - ализаприд при системном применении
Центральная нервная система и психиатрические проявления
Экстрапирамидные симптомы, которые могут возникать, особенно у детей и молодых людей, даже после однократного приема препарата. Острые дистонии, которые могут проявляться спазмами лица, непроизвольными движениями, ригидностью шеи. Эти реакции обычно проходят спонтанно и полностью после прекращения лечения.
Поздние дискинезии, которые могут наблюдаться при длительном лечении.
Сонливость, головокружение, головная боль, бессонница.
Желудочно-кишечные расстройства
Аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия.
Аллергические реакции, включая анафилактические реакции.
Сердечно-сосудистые заболевания:
Ортостатическая гипотензия .
Тяжелая артериальная гипотензия после в / в введения высоких доз в контексте химиотерапии.
Сообщалось о быстром регрессе приливов (сильное потоотделение и / или ощущение тепла кожи) во время внутривенного введения. Пациенту следует сообщить о незначительном характере этих симптомов, не требующих специального лечения.
Передозировка
Передозировка может проявляться экстрапирамидными симптомами (требуется лечение бензодиазепинами у детей, бензодиазепинами и / или противопаркинсоническими антихолинергическими средствами), сонливостью, тяжелой гипотонией.