Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Изониазид

Изониазид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Изониазид - Medzai.net
Международное наименование:
ISONIAZID
Регистрационный номер CAS:
54-85-3
Брутто-формула:
C6H7N3O
Номенклатура ИЮПАК:
pyridine-4-carbohydrazide

4-pyridinecarbohydrazide

Поделиться в соц. сетях:

Изониазид - Химические соединения

Изониазид
Международное наименование:
ISONIAZID
Регистрационный номер CAS:
54-85-3
Брутто-формула:
C6H7N3O
Номенклатура ИЮПАК:

pyridine-4-carbohydrazide

4-pyridinecarbohydrazide

ISONIAZID GLUCURONATE SODIUM DIHYDRATE
Брутто-формула:
C12H14N3O7.Na.2H2O
ACETYLISONIAZID
Регистрационный номер CAS:
1078-38-2
Брутто-формула:
C8H9N3O2
ISONIAZID GLUCURONATE SODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
25129-81-1
Брутто-формула:
C12H14N3O7.Na
ISONIAZID PYRUVATE
Регистрационный номер CAS:
1081-50-1
Брутто-формула:
C9H9N3O3
PYRUVIC ACID CALCIUM ISONIAZID
Регистрационный номер CAS:
3428-05-5
Брутто-формула:
2C9H8N3O3.Ca
ISONIAZID GLUCURONATE
Регистрационный номер CAS:
25019-85-6
Брутто-формула:
C12H15N3O7

Изониазид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
isoniazid
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
isoniazide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
isoniazid
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Изониазид
Фармакопея США
isoniazid
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
isoniazid
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
isoniazid
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
isoniazid
- OGYI
Фармакопея Индии
isoniazid
- IP
Международная фармакопея
isoniazidum
Фармакопея Китая
异烟肼
Фармакопея Мексики
isoniazid
- MXP
Югославская фармакопея
isoniazid
Фармакопея СССР
isoniazid
Фармакопея Чехословакии
isoniazid


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Изониазид

  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/иньекц. и инфузий
  • раствор для внутривенного внутримышечного ингаляционного и эндотрахеального введения
  • раствор для инъекций
  • раствор для инъекций и ингаляций
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Изониазид при приеме внутрь

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Фармакокинетика - Изониазид при парентеральном введении

Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Дозировка

Дозировка - Изониазид при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).
Дозировка - Изониазид при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Изониазид при системном применении
Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

Побочные действия

Побочные действия - Изониазид при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.
Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.
Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Передозировка

Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.
Лечение: ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В6 в виде 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

Беременность и Лактация

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B6 и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС, оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019