Posologie et mode d'emploi Esmocard 100 mg/10 ml solution injectable
La solution injectable ESMOCARD 100 mg/10 ml en flacon de 10 ml est une solution limpide et incolore prête à l'emploi pour une administration en intraveineuse. La concentration de ce produit est de 10 mg/ml de chlorhydrate d'esmolol.
Posologie
Tachyarythmie supraventriculaire
La posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être adaptée à chaque patient. Chaque palier est constitué d'une dose de charge suivie d'une dose d'entretien.
La dose d'entretien efficace d'ESMOCARD 100 mg/10 ml est comprise entre 50 et 200 mcg/kg/minute, bien que des doses jusqu'à 300 mcg/kg/minute aient été utilisées. Chez quelques patients la dose de 25 mcg/kg/minute s'est avérée efficace.
Schéma posologique pour l'initiation et l'entretien du traitement
Dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute,
PUIS 50 mcg/kg/min pendant 4 minutes
Réponse adéquate
Dose d'entretien de 50 mcg/kg/min
Réponse insuffisante au bout de 5 minutes Nouvelle dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmentation de la dose d'entretien à 100 mcg/kg/min pendant 4 minutes
Réponse adéquate
Dose d'entretien de 100 mcg/kg/min
Réponse insuffisante au bout de 5 minutes Nouvelle dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmentation de la dose d'entretien à 150 mcg/kg/min pendant 4 minutes
Réponse adéquate
Dose d'entretien de 150 mcg/kg/min
Réponse insuffisante Nouvelle dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmentation de la dose d'entretien à 200 mcg/kg/min et maintenir
Lorsque l'on s'approche de la fréquence cardiaque souhaitée ou du seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), NE PAS ADMINISTRER la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle d'entretien de 50 mcg/kg/min à 25 mcg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de 5 à 10 minutes.
NB : Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 mcg/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 mcg/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.
En cas de survenue d'un effet indésirable, la posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d'utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter l'extravasation.
L'administration d'ESMOCARD 100 mg/10 ml sur une période supérieure à 24 heures n'a pas fait l'objet d'une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.
Table de posologie : mcg/kg/min ® ml/min (esmolol à 10 mg/ml)
Poids du patient
Dose de charge de 500 μg/kg/min en 1 minute
Dose d'entretien
50
μg/kg/min
100
μg/kg/min
150 μg/kg/min
200 μg/kg/min
250 μg/kg/min
300 μg/kg/min
Kg
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
40
2
0,2
0,4
0,6
0,8
1
1,2
45
2,25
0,225
0,45
0,675
0,9
1,125
1,35
50
2,5
0,25
0,5
0,75
1
1,25
1,5
55
2,75
0,275
0,55
0,825
1,1
1,375
1,65
60
3
0,3
0,6
0,9
1,2
1,5
1,8
65
3,25
0,325
0,65
0,975
1,3
1,625
1,95
70
3,5
0,35
0,7
1,05
1,4
1,75
2,1
75
3,75
0,375
0,75
1,125
1,5
1,875
2,25
80
4
0,4
0,8
1,2
1,6
2
2,4
85
4,25
0,425
0,85
1,275
1,7
2,125
2,55
90
4,5
0,45
0,9
1,35
1,8
2,25
2,7
95
4,75
0,475
0,95
1,425
1,9
2,375
2,85
100
5
0,5
1
1,5
2
2,5
3
105
5,25
0,525
1,05
1,575
2,1
2,625
3,15
110
5,5
0,55
1,1
1,65
2,2
2,75
3,3
115
5,75
0,575
1,15
1,725
2,3
2,875
3,45
120
6
0,6
1,2
1,8
2,4
3
3,6
Table de posologie : mcg/kg/min ® ml/heure (esmolol à 10 mg/ml)
Poids du patient
Dose de charge de 500 μg/kg/min en 1 minute
Dose d'entretien
50
μg/kg/min
100 μg/kg/min
150 μg/kg/min
200 μg/kg/min
250 μg/kg/min
300 μg/kg/min
Kg
ml/heure
ml/heure
ml/heure
ml/heure
ml/heure
ml/heure
ml/heure
40
120
12
24
36
48
60
72
45
135
13,5
27
40,5
54
67,5
81
50
150
15
30
45
60
75
90
55
165
16,5
33
49,5
66
82,5
99
60
180
18
36
54
72
90
108
65
195
19,5
39
58,5
78
97,5
117
70
210
21
42
63
84
105
126
75
225
22,5
45
67,5
90
112,5
135
80
240
24
48
72
96
120
144
85
255
25,5
51
76,5
102
127,5
153
90
270
27
54
81
108
135
162
95
285
28,5
57
85,5
114
142,5
171
100
300
Comment utiliser Esmocard Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Esmocard solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
5 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2010-07-01
Esmocard 2500 mg poudre à diluer pour solution pour perfusion
ORPHA DEVEL HANDELS & VERTRIEBS (AUTRICHE)
Dosage: 2500 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE D'ESMOLOL
2500 mg
Posologie et mode d'emploi Esmocard 2500 mg poudre à diluer pour solution pour perfusion
La poudre ESMOCARD 2500 mg pour solution à diluer pour perfusion NE DOIT PAS ETRE ADMINISTREE SANS RECONSTITUTION/DILUTION.
La solution reconstituée/diluée pour perfusion doit être utilisée immédiatement après ouverture (voir sections 4.4 et 6).
L'administration d'ESMOCARD 2500 mg reconstituée/diluée de manière incorrecte peut entraîner la mort (voir la section 4.4).
Posologie
Tachyarythmie supraventriculaire
La posologie d'ESMOCARD 2500 mg doit être adaptée à chaque patient. Chaque palier est constitué d'une dose de charge suivie d'une dose d'entretien.
La dose d'entretien efficace d'ESMOCARD 2500 mg est comprise entre 50 et 200 mcg/kg/minute, bien que des doses jusqu'à 300 mcg/kg/minute aient été utilisées. Chez quelques patients la dose de 25 mcg/kg/minute s'est avérée efficace.
Schéma posologique pour l'initiation et l'entretien du traitement
Dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute,
PUIS 50 mcg/kg/min pendant 4 minutes
Réponse adéquate
Dose d'entretien de 50 mcg/kg/min
Réponse insuffisante au bout de 5 minutes Nouvelle dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmentation de la dose d'entretien à 100 mcg/kg/min pendant 4 minutes
Réponse adéquate
Dose d'entretien de 100 mcg/kg/min
Réponse insuffisante au bout de 5 minutes Nouvelle dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmentation de la dose d'entretien à 150 mcg/kg/min pendant 4 minutes
Réponse adéquate
Dose d'entretien de 150 mcg/kg/min
Réponse insuffisante Nouvelle dose de charge de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmentation de la dose d'entretien à 200 mcg/kg/min et maintenir
Lorsque l'on s'approche de la fréquence cardiaque souhaitée ou du seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), NE PAS ADMINISTRER la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle d'entretien de 50 mcg/kg/min à 25 mcg/kg/min voire moins. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de 5 à 10 minutes.
NB : Aucun bénéfice supplémentaire n'a été observé pour des doses d'entretien dépassant 200 mcg/kg/min. De plus, la tolérance des doses supérieures à 300 mcg/kg/min n'a fait l'objet d'aucune étude.
En cas de survenue d'un effet indésirable, la posologie d'ESMOCARD 2500 mg peut être réduite ou son administration interrompue. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
En cas de réaction locale au niveau du site de perfusion, il convient d'utiliser un autre site de perfusion et de veiller à éviter l'extravasation.
L'administration d'ESMOCARD 2500 mg sur une période supérieure à 24 heures n'a pas fait l'objet d'une évaluation approfondie. Les durées de perfusion supérieures à 24 heures doivent être utilisées avec précaution.
On ignore si l'arrêt brusque de l'esmolol entraîne des symptômes de sevrage tels que ceux qui peuvent être observés lors de l'arrêt brusque d'un traitement chronique par les bêta-bloquants chez des patients coronariens. Il convient de faire preuve de prudence en cas d'arrêt brusque de l'administration d'ESMOCARD 2500 mg chez des patients coronariens.
Tachycardie et hypertension en période péri-opératoire
Pour les tachycardies et l'hypertension artérielle en période péri-opératoire, les schémas posologiques peuvent varier comme suit :
a) Pour un traitement per-opératoire, pendant l'anesthésie, quand un contrôle immédiat est nécessaire :
injection IV d'une dose de charge sous forme d'un bolus de 80 mg en 15 à 30 secondes, suivie d'une perfusion de 150 mcg/kg/min, qui peut être augmentée jusqu'à 300 mcg/kg/mn.
b) Lors du réveil anesthésique
perfusion d'une dose de 500 mcg/kg/min pendant 4 minutes suivie d'une perfusion à la dose de 300 mcg/kg/mn.
c) En période post-opératoire, quand une augmentation progressive de la posologie est possible
injection I.V. d'une dose de charge de 500 mcg/kg/min en 1 minute au début de chaque palier afin d'obtenir une action rapide, puis utiliser une dose d'entretien progressive de 50, 100, 150, 200, 250 et 300 mcg/kg/min pendant 4 minutes jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique recherché.
Remplacement d'ESMOCARD 2500 mg par d'autres médicaments
Dès que la fréquence cardiaque souhaitée et qu'un état clinique stable sont atteints chez le patient, le relais par d'autres médicaments (ex : anti-arythmiques ou inhibiteurs calciques) peut être envisagé.
Réduction de la posologie
Lorsqu'ESMOCARD 2500 mg doit être remplacé par d'autres médicaments, le médecin devra attentivement se référer aux instructions sur l'étiquetage du produit choisi et réduire la posologie d'ESMOCARD 2500 mg comme suit:
1) Dans la première heure suivant l'administration de la première dose de l'autre médicament, réduire de moitié (50 %) le débit de perfusion d'ESMOCARD 2500 mg.
2) Après l'administration de la deuxième dose de l'autre médicament, surveiller la réponse obtenue chez le patient. Si la fréquence cardiaque est maintenue constante pendant la première heure, arrêter la perfusion d'ESMOCARD 2500 mg.
Information de posologie complémentaire : Lorsque l'on s'approche de la fréquence cardiaque souhaitée ou du seuil de tolérance (ex. : pression artérielle diminuée), NE PAS ADMINISTRER la dose de charge suivante et diminuer la dose incrémentielle d'entretien à 12,5 - 25 mcg/kg/min. Si nécessaire, augmenter la durée de chaque palier de titration en passant de 5 à 10 minutes.
Le traitement par ESMOCARD 2500 mg doit être interrompu lorsque la fréquence cardiaque ou la pression artérielle approchent rapidement ou dépassent une limite de sécurité, puis repris sans dose de charge à une dose inférieure dès que la fréquence cardiaque ou la pression artérielle sont revenues à un niveau acceptable.
Populations particulières
Sujets âgés
Les sujets âgés doivent être traités avec prudence, en commençant par une dose plus faible. Aucune étude n'a été réalisée spécifiquement chez le sujet âgé. Néanmoins, l'analyse des données recueillies chez 252 patients de plus de 65 ans n'a pas mis en évidence de modification des effets pharmacodynamiques en comparaison avec des patients de moins de 65 ans.
Patients souffrant d'insuffisance rénale
Chez les insuffisants rénaux, il conviendra de faire preuve de prudence lors de l'administration d'ESMOCARD 2500 mg par perfusion, en raison de l'élimination rénale du métabolite acide inchangé d'ESMOCARD 2500 mg.
L'élimination du métabolite acide est considérablement réduite chez les patients atteints de maladie rénale au stade terminal, la demi-vie d'élimination étant décuplée par rapport à la normale et les concentrations plasmatiques étant considérablement augmentées.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique
En cas d'insuffisance hépatique, aucune précaution particulière n'est nécessaire en raison du rôle majeur joué par les estérases érythrocytaires dans le métabolisme d'ESMOCARD 2500 mg.
Population pédiatrique (âgée de moins de 18 ans)
La sécurité et l'efficacité d'ESMOCARD 2500 mg n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 18 ans.
En conséquence, ESMOCARD 2500 mg n'est pas indiqué pour l'utilisation dans la population pédiatrique .
Mode d'administration
La poudre doit être reconstituée/diluée avant utilisation. La solution reconstituée/diluée peut être administrée en utilisant deux concentrations différentes en deux volumes différents :
La concentration standard est de 10 mg/ml, pour un volume final de 250 ml
Dans certains cas où un volume inférieur est considéré comme nécessaire, une concentration plus élevée (50 mg/ml) peut être préparée par dilution de la poudre dans un volume final de 50 ml et administrée avec une POMPE A PERFUSION/POMPE A MOTEUR. Il existe une expérience clinique limitée concernant l'utilisation de cette concentration plus élevée. Cette concentration supérieure doit être perfusée uniquement via une grosse veine ou un cathéter central utilisant une pompe à perfusion .
TABLES DE CONVERSION POUR LE DEBIT DE PERFUSION (mcg/kg/min à ml/min et ml/h) pour une solution diluée pour perfusion (10 mg/ml) administrée par PERFUSION STANDARD :
Table de posologie : mcg/kg/min ® ml/min (esmolol à 10 mg/ml)
Poids du patient
Dose de charge de 500 μg/kg/min en 1 minute
Dose d'entretien
50 μg/kg/min
100 μg/kg/min
150 μg/kg/min
200 μg/kg/min
250 μg/kg/min
300 μg/kg/min
kg
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
40
2
0,2
0,4
0,6
0,8
1
1,2
45
2,25
0,225
0,45
0,675
0,9
1,125
1,35
50
2,5
0,25
0,5
0,75
1
1,25
1,5
55
2,75
0,275
0,55
0,825
1,1
1,375
1,65
60
3
0,3
0,6
0,9
1,2
1,5
1,8
65
3,25
0,325
0,65
0,975
1,3
1,625
1,95
70
3,5
0,35
0,7
1,05
1,4
1,75
2,1
75
3,75
0,375
0,75
1,125
1,5
1,875
2,25
80
4
0,4
0,8
1,2
1,6
2
2,4
85
4,25
0,425
0,85
1,275
1,7
2,125
2,55
90
4,5
0,45
0,9
1,35
1,8
2,25
2,7
95
4,75
0,475
0,95
1,425
1,9
2,375
2,85
100
5
0,5
1
1,5
2
2,5
3
105
5,25
0,525
1,05
1,575
2,1
2,625
3,15
110
5,5
0,55
1,1
1,65
2,2
2,75
3,3
115
5,75
0,575
1,15
1,725
2,3
2,875
3,45
120
6
0,6
1,2
1,8
2,4
3
3,6
Table de posologie : mcg/kg/min ® ml/heure (esmolol à 10 mg/ml)
Poids du patient
Dose de charge de 500 μg/kg/min en1 minute
Dose d'entretien
50 μg/kg/min
100 μg/kg/min
150 μg/kg/min
200 μg/kg/min
250 μg/kg/min
300 μg/kg/min
kg
ml/heure
ml/heure
ml/heure
ml/heure
ml/heure
ml/heure
ml/heure
40
120
12
24
36
48
60
72
45
135
13,5
27
40,5
54
67,5
81
50
150
15
30
45
60
75
90
55
165
16,5
33
49,5
66
82,5
99
60
180
18
36
54
72
90
108
65
195
19,5
39
58,5
78
97,5
117
70
210
21
42
63
84
105
126
75
225
22,5
45
67,5
90
112,5
135
80
240
24
48
72
96
120
144
85
255
25,5
51
76,5
102
127,5
153
90
270
27
54
81
108
135
Comment utiliser Esmocard Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Esmocard poudre à diluer pour solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
1 flacon(s) en verre de 2500 mg
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2017-09-28
Esmocard 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion
ORPHA DEVEL HANDELS & VERTRIEBS (AUTRICHE)
Dosage: 2500 mg
Composition et Présentations
ESMOLOL (CHLORHYDRATE D')
2500 mg
Posologie et mode d'emploi Esmocard 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion
ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion doit être dilué et utilisé immédiatement après l'ouverture de l'ampoule (voir paragraphes 4.4 et 6). Diluez le contenu de 2 ampoules dans 500 ml de solution appropriée de sorte à obtenir une concentration finale de 10 mg/ml (voir paragraphe 6.6). L'administration d'esmolol 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion non diluée peut entraîner la mort du patient (voir paragraphe 4.4).
TACHYARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE
La posologie d'esmolol doit être déterminée individuellement. Une dose initiale est exigée, suivi d'une dose de maintien.
La dose efficace de chlorhydrate d'esmolol est comprise entre 50 à 200 mcg/kg/min, bien que des doses aussi élevées que 300 mcg/kg/min aient été utilisées. Chez quelques patients la dose moyenne effective dosage de 25 mcg/kg/min s'est avérée adéquate.
Organigramme pour l'initiation et le maintien du traitement
Perfusion de la dose de saturation de
500 mcg/kg/min pour 1 minute,
PUIS 50 microgramme/kg/min pendant 4 minutes
Réponse Maintien de la perfusion à 50 mcg/kg/min
Réponse inadéquate en 5 minutes
Réadministrer une dose de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmenter la perfusion de maintien à 100 mcg/kg/min pendant 4 minutes
Réponse Maintien de la perfusion à 100 mcg/kg/min
Réponse inadéquate en 5 minutes
Réadministrer une dose de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmenter la perfusion de maintien à 150 mcg/kg/min pendant 4 minutes
Réponse Maintien de la perfusion à 150 mcg/kg/min
Réponse inadéquate
Réadministrer une dose de 500 mcg/kg/min pendant 1 minute
Augmenter la perfusion de maintien à 200 mcg/kg/min comme dose de maintien
Au fur et à mesure que la fréquence cardiaque est maîtrisée ou que l'on s'approche du critère d'évaluation de sécurité établi (par exemple si la tension artérielle a été réduite), OMETTRE la perfusion de saturation et réduire la dose incrémentielle dans la perfusion de maintien de 50 mcg/kg/min à 25 mcg/kg/min ou à une dose plus faible. Le cas échéant, l'intervalle entre les opérations de titrage peut passer de 5 à 10 minutes.
NB: des doses de maintien supérieures à 200 mcg/kg/min n'apportent pas d'avantages significatifs, et la sécurité des doses supérieures à 300 mcg /kg/min n'a pas été étudiée.
En cas d'effet indésirable, diminuer la posologie de l'esmolol ou en arrêter l'administration. Les effets pharmacologiques indésirables devraient disparaître dans un délai de 30 minutes.
Si une réaction locale se développe au niveau du site de perfusion, changer de site en prenant toutes les précautions pour prévenir toute extravasation.
L'administration des perfusions d'esmolol au-delà de 24 heures n'a pas été complètement évaluée. Des durées de perfusion supérieures à 24 heures ne doivent être utilisées qu'avec prudence.
Tableau de conversion: microgramme/kg/min→ ml/min (esmolol dilué à 10 mg/ml)
500 µg/kg/min
50 µg/kg/min
100 µg/kg/min
150 µg/kg/min
200 µg/kg/min
250 µg/kg/min
300 µg/kg/min
1 minute seulement
kg
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
ml/min
40
2
0,2
0,4
0,6
0,8
1
1,2
45
2,25
0,225
0,45
0,675
0,9
1,125
1,35
50
2,5
0,25
0,5
0,75
1
1,25
1,5
55
2,75
0,275
0,55
0,825
1,1
1,375
1,65
60
3
0,3
0,6
0,9
1,2
1,5
1,8
65
3,25
0,325
0,65
0,975
1,3
1,625
1,95
70
3,5
0,35
0,7
1,05
1,4
1,75
2,1
75
3,75
0,375
0,75
1,125
1,5
1,875
2,25
80
4
0,4
0,8
1,2
1,6
2
2,4
85
4,25
0,425
0,85
1,275
1,7
2,125
2,55
90
4,5
0,45
0,9
1,35
1,8
2,25
2,7
95
4,75
0,475
0,95
1,425
1,9
2,375
2,85
100
5
0,5
1
1,5
2
2,5
3
105
5,25
0,525
1,05
1,575
2,1
2,625
3,15
110
5,5
0,55
1,1
1,65
2,2
2,75
3,3
115
5,75
0,575
1,15
1,725
2,3
2,875
3,45
120
6
0,6
1,2
1,8
2,4
3
3,6
Tableau de conversion: microgramme/kg/min→ ml/min (esmolol dilué à 10 mg/ml)
500 µg/kg/min
50 µg/kg/min
100 µg/kg/min
150 µg/kg/min
200 µg/kg/min
250 µg/kg/min
300 µg/kg/min
1 minute seulement
kg
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
ml/h
40
120
12
24
36
48
60
72
45
135
13,5
27
40,5
54
67,5
81
50
150
15
30
45
60
75
90
55
165
16,5
33
49,5
66
82,5
99
60
180
18
36
54
72
90
108
65
195
19,5
39
58,5
78
97,5
117
70
210
21
42
63
84
105
126
75
225
22,5
45
67,5
90
112,5
135
80
240
24
48
72
96
120
144
85
255
25,5
51
76,5
102
127,5
153
90
Comment utiliser Esmocard Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Esmocard solution à diluer pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
1 ampoule(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Arrêt de commercialisation (le médicament n'a plus d'autorisation): 2012-09-27
Comment utiliser, Mode d'emploi - Esmocard
Indications
ESMOCARD 100 mg/10 ml est indiqué en cas de tachycardie supraventriculaire (hors cas de syndromes de pré-excitation), en période péri et post-opératoire chez des patients présentant une fibrillation ou un flutter auriculaire afin d'obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire et dans toute autre situation pour laquelle un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un produit de courte durée d'action est nécessaire.
ESMOCARD 100 mg/10 ml est également indiqué en cas de tachycardie et d'hypertension artérielle en période péri-opératoire et en cas de tachycardie sinusale non compensatoire, si le médecin considère que l'accélération du rythme cardiaque doit être traitée.
ESMOCARD 100 mg/10 ml n'est pas indiqué pour une utilisation chez les enfants de moins de 18 ans .
ESMOCARD 100 mg/10 ml n'est pas indiqué pour une utilisation chronique.
Pharmacodynamique
Esmolol est un β-bloquant cardio-sélectif administré par voie parentérale.
Administré aux doses thérapeutiques, l'esmolol est dépourvu de propriétés sympathomimétiques significatives et d'action stabilisatrice de membrane significative (anesthésique local).
En raison des propriétés pharmacologiques l'esmolol a une action rapide et courte permettant d'adapter rapidement la dose:
Après une dose initiale élevée, une concentration plasmatique équilibrée est atteinte dans un délai de 5 minutes (sans la dose initiale, en 30 minutes). Cependant, l'effet thérapeutique est obtenu avant la concentration plasmatique stable. Ainsi, il est possible d'adapter le taux de perfusion pour obtenir l'effet pharmacologique désiré.
Le chlorhydrate d'esmolol est caractérisé par les effets hémodynamiques et électrophysiologiques typiques des β-bloquants:
Réduction de la fréquence cardiaque au repos et à l'exercice
Réduction de l'isoprénaline à l'origine de l'augmentation de la fréquence cardiaque
Augmentation de la période de récupération du nud SA
Retard de la conduction AV
Prolongation de l'intervalle AV avec le rythme sinusal normal et durant la stimulation auriculaire sans retard dans le tissu de His-Purkinje
Prolongation du temps de PQ, induction du bloc AV du 2e degré
Prolongation de la période réfractaire fonctionnelle auriculo-ventriculaire
Effet inotrope négatif avec fraction d'éjection diminuée
Diminution de la tension artérielle.
Utilisation pédiatrique
Une étude d'efficacité/pharmacocinétique non controlée a été réalisée sur 26 patients pédiatriques âgés de 2 à 16 ans, souffrant de tachycardie supraventriculaire (TSV). Une dose de charge de 1 000 mcg/kg d'esmolol a été administrée suivie d'une perfusion continue de 300 mcg/kg/min. La TSV s'est arrêtée, pour 65 % des patients, dans les 5 minutes suivant le début de l'administration de l'esmolol.
Mécanisme d'action
Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent une grande rapidité d'action et une très courte durée d'action, ce qui permet d'ajuster rapidement la dose.
Lorsqu'une dose de charge appropriée est administrée, on obtient des concentrations sanguines stables en 5 minutes. L'effet thérapeutique est cependant obtenu plus rapidement que l'état d'équilibre. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée afin d'obtenir l'effet thérapeutique désiré.
Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Esmocard
Ses propriétés pharmacologiques lui confèrent rapidité d'action, et une très courte durée d'action, ce qui permet d'ajuster rapidement la dose.
Lorsqu'une dose de charge appropriée est administrée, on obtient des concentrations sanguines stables en 5 minutes. L'effet thérapeutique est cependant obtenu plus rapidement que l'état d'équilibre. La vitesse de perfusion peut alors être ajustée afin d'obtenir l'effet thérapeutique désiré.
Pharmacocinétique
Absorption
La cinétique du chlorhydrate d'esmolol est linéaire chez les adultes sains et la concentration plasmatique est proportionnelle à la dose. Si une dose de charge n'est pas utilisée, les concentrations plasmatiques à l'équilibre sont atteintes dans un délai de 30 minutes pour des doses comprises entre 50 et 300 mcg/kg/min.
Distribution
La demi-vie de distribution du chlorhydrate d'esmolol est très courte, environ 2 minutes.
Le volume de distribution est de l'ordre de 3,4 l/kg.
Biotransformation
Le chlorhydrate d'esmolol est métabolisé par les estérases en un métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol. Cela se produit par hydrolyse de la liaison ester dans les érythrocytes.
Le métabolisme du chlorhydrate d'esmolol ne dépend pas de la dose dans l'intervalle posologique 50 à 300 mcg /kg/min.
Le chlorhydrate d'esmolol est lié à 55% aux protéines plasmatiques contre seulement 10% pour le métabolite acide.
Elimination
La demi-vie d'élimination se situe aux environs de 9 minutes après administration intraveineuse.
La clairance totale est de 285 ml/kg/min ; celle-ci ne dépend ni de la circulation hépatique ni d'aucun autre organe. L'esmolol est éliminé par les reins, partiellement inchangé (moins de 2% de la substance administrée), partiellement sous forme de métabolite acide qui n'a pas une action bêta-bloquante importante (moins de 0.1% d'esmolol). Le métabolite acide est excrété dans l'urine et a une demi-vie d'environ 3,7 heures.
Enfants
Une étude pharmacocinétique a été réalisée sur 22 patients pédiatriques âgés de 3 à 16 ans. Une dose de charge de 1 000 mcg/kg de chlorhydrate d'esmolol a été administrée, suivie d'une perfusion continue de 300 mcg/kg/min. La clairance corporelle totale moyenne observée a été de 119 ml/kg/min, le volume moyen de distribution de 283 ml/kg et la demi-vie d'élimination terminale moyenne de 6,9 min, ce qui indique que la cinétique du chlorhydrate d'esmolol chez les enfants est similaire à celle des adultes. Néanmoins, une importante variabilité a été observée entre les individus.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Esmocard en fonction de la voie d'administration
La cinétique de l'esmolol est linéaire chez les adultes sains, et la concentration plasmatique est proportionnelle à la dose. Si une dose de saturation n'est pas utilisée, les concentrations sanguines équilibrées sont atteintes dans un délai de 30 minutes avec des doses comprises entre 50 et 300 mcg/Kg par minute.
La demi-vie de distribution du chlorhydrate d'esmolol est très rapide, environ 2 minutes.
Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.
Le chlorhydrate d'Esmolol est métabolisé par les estérases en métabolite acide (ASL-8123) et en méthanol. Cela se produit par hydrolyse du groupe d'esters par les estérases dans les hématies.
Le métabolisme du chlorhydrate d'esmolol est indépendant si la dose est comprise entre 50 et 300 mcg/kg/minute.
Le chlorhydrate d'Esmolol se lie aux protéines plasmatiques à raison de 55 % avec seulement 10 % pour le métabolite acide.
La demi-vie d'élimination après l'administration intraveineuse est d'environ 9 minutes.
La clairance totale est de 285 ml/kg/minute et est indépendante de la circulation hépatique ou de tout autre organe. Le chlorhydrate d'Esmolol est excrété par les reins, en partie inchangé (moins de 2 % de la quantité administrée), et partiellement transformé en métabolite acide avec une faible activité β-bloquante (moins de 0,1 % d'esmolol). Le métabolite acide est excrété dans l'urine et a une demi-vie d'environ 3,7 heures.
Enfants
Une étude pharmacocinétique a été entreprise sur une population de 22 patients pédiatriques (âge: de 3 à 16 ans). Une dose de saturation de 1 000 mcg/kg d'esmolol a été administrée suivie d'une perfusion continue de 300 mcg/kg /min. La clairance corporelle totale moyenne a été de 119 ml/kg/min, le volume moyen de distribution a été de 283 ml/kg et la demi -vie d'élimination terminale moyenne de 6,9 minutes, en indiquant que la cinétique d'esmolol chez les enfants est assimilée à celle des adultes. Cependant, une grande variabilité interindividuelle a été constatée.
Effets indésirables
En cas d'effets indésirables, la posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml peut être réduite ou son administration interrompue.
La plupart des effets indésirables observés ont été légers et transitoires. Le plus important a été l'hypotension.
Les effets indésirables suivants sont classés en fonction des classes de systèmes d'organes de la base de données MedDRA et de leur fréquence.
Remarque : la fréquence de la survenue des événements indésirables est classée comme suit :
Très fréquent (≥1/10)
Fréquent (≥1/100 à <1/10)>
Peu fréquent (≥1/1 000 à <1/100)
Rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)
Très rare (< 1/10 000)
Indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Classe de systèmes d'organes
Fréquence
Très fréquent
Fréquent
Peu fréquent
Très rare
Fréquence indéterminée
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Anorexie
Hyperkaliémie
Acidose métabolique
Affections psychiatriques
Dépression
Anxiété
Pensées anormales
Affections du système nerveux
Etourdissements1
Somnolence
Céphalées
Paresthésie
Troubles de l'attention
Confusion
Agitation
Syncope
Convulsions
Troubles de la parole
Affections oculaires
Déficience visuelle
Troubles cardiaques
Bradycardie,
Bloc auriculoventriculaire, Augmentation de la pression artérielle pulmonaire,
Défaillance cardiaque,
Extrasystoles ventriculaires,
Rythme nodal
Angine de poitrine
Arrêt sinusal
Asystole
Rythme idio-ventriculaire accéléré
Artériospasme coronaire
Arrêt cardiaque
Affections vasculaires
Hypotension
Ischémie périphérique,
Pâleur,
Bouffées vasomotrices
Thrombo-phlébite2
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Dyspnée
dème pulmonaire
Bronchospasme
Respiration sifflante
Congestion nasale
Ronchus
Râles
Affections gastro-intestinales
Nausées
Vomissements
Dysgueusie
Dyspepsie
Constipation
Bouche sèche
Douleur abdominale
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Diaphorèse1
Erythème2
Changement de couleur de la peau2
Nécrose cutanée due à l'extravasation2
Psoriasis3
dème de Quincke
Urticaire
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Douleur musculo-squelettique
Affection du rein et des voies urinaires
Rétention urinaire
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Asthénie
Fatigue
Réaction au site d'injection, Réaction au site de perfusion
Inflammation au site de perfusion
Induration au site de perfusion
Frissons
Fièvre
dème2
Douleur2
Brûlure au site de perfusion
Fièvre,
Frissons
Douleur thoracique
Phlébite au site de perfusion
Vésicules du site de perfusion
Vésication2
1 Les vertiges et la diaphorèse sont associés à une hypotension symptomatique.
2 En association avec des réactions au niveau du site d'injection et de perfusion.
3 Les β-bloquants par effet classe peuvent parfois déclencher ou aggraver le psoriasis.
4 Y compris les douleurs scapulaires et la costochondrite
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ;
Bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) ;
Maladie du sinus, troubles graves de la conduction auriculo-ventriculaire (en l'absence de stimulateur cardiaque), bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré ;
Choc cardiogénique ;
Hypotension sévère ;
Insuffisance cardiaque décompensée ;
Administration concomitante ou récente de vérapamil par voie intraveineuse. ESMOCARD 2500 mg ne doit pas être administré dans les 48 heures suivant l'arrêt du traitement par vérapamil
Phéochromocytome non traité ;
Hypertension pulmonaire ;
Crise d'asthme aiguë ;
Acidose métabolique.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il existe peu de données sur l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol chez les femmes enceintes. Les études chez l'animal ont montré des effets toxiques sur la reproduction .
Le chlorhydrate d'esmolol n'est pas recommandé pendant la grossesse.
Il n'existe pas suffisamment de données sur l'utilisation du chlorhydrate d'esmolol pendant la grossesse pour pouvoir déterminer les effets nocifs possibles.
A ce jour, aucune donnée n'est disponible sur une majoration des anomalies congénitales chez l'homme.
Le risque potentiel chez l'homme n'est pas connu. En cas de prise en fin de grossesse et compte tenu des propriétés pharmacologiques de l'esmolol, des effets secondaires, plus particulièrement une hypoglycémie, une hypotension et une bradycardie peuvent survenir chez le ftus et les nouveau-nés.
Si le traitement par le chlorhydrate d'esmolol est jugé nécessaire, il convient de surveiller le flux sanguin utéro-placentaire et la croissance du ftus. Le nouveau-né devra faire l'objet d'une surveillance accrue.
Allaitement
Le chlorhydrate d'esmolol ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.
On ne sait pas si le chlorhydrate / les métabolites d'esmolol sont excrétés dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés ne peut pas être exclu.
Fertilité
Il n'existe pas de données sur les effets du chlorhydrate d'esmolol sur la fertilité chez l'être humain.
Surdosage
Des cas de surdosages accidentels importants d'ESMOCARD 100 mg/10 ml ont été rapportés. Certains de ces surdosages ont été mortels, d'autres ont entraîné une invalidité permanente. Des injections en doses de charge de 625 mg jusqu'à 2,5 g (12,5 - 50 mg/kg) se sont avérées mortelles.
Symptômes
En cas de surdosage, les symptômes suivants peuvent survenir : hypotension sévère, bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque, bronchospasme, insuffisance respiratoire, perte de conscience pouvant aller jusqu'au coma, convulsions, nausées, vomissements, hypoglycémie et hyperkaliémie.
Traitement
En raison de la courte demi-vie d'élimination d'ESMOCARD 100 mg/10 ml (environ 9 minutes), en cas d'apparition d'effets indésirables, la première mesure à prendre est l'arrêt de la perfusion. Le temps de disparition des symptômes suite à un surdosage dépendra de la dose d'ESMOCARD 100 mg/10 ml administrée. Cela peut durer plus longtemps que les 30 minutes observées à l'arrêt des doses thérapeutiques d'ESMOCARD 100 mg/10 ml. La respiration artificielle peut être nécessaire. D'après les conséquences cliniques observées, les mesures générales suivantes doivent également être prises en considération :
En cas de bradycardie : Administration intraveineuse d'atropine ou d'autres agents anticholinergiques. Si le traitement est insuffisant pour traiter la bradycardie, l'implantation d'un stimulateur cardiaque peut s'avérer nécessaire.
En cas de bronchospasme : Dans les cas de bronchospasme, administrer des sympathomimétiques bêta 2 en aérosol. En cas de réponse insuffisante, des sympathomimétiques bêta 2 peuvent être administrés par voie intraveineuse.
En cas d'hypotension : un remplissage vasculaire approprié et/ou l'administration de drogues vasopressives doivent être effectués.
En cas de dépression cardio-vasculaire ou de choc cardiogénique : des diurétiques ou des sympathomimétiques peuvent s'avérer nécessaires. La dose de sympathomimétiques dépend de l'effet thérapeutique (administrer en fonction des symptômes dobutamine, dopamine, noradrénaline, isoprénaline, etc).
Dans le cas où un autre traitement serait nécessaire, les produits suivants peuvent être donnés par voie intraveineuse, en fonction de la situation clinique et du jugement du professionnel de la santé traitant :
Atropine: 0,5 à 2 mg
Substance à effet inotrope positif
Ions calcium.
Interactions avec d'autres médicaments
Il faut toujours faire preuve de prudence lorsque ESMOCARD 100 mg/10 ml est utilisé avec d'autres agents antihypertenseurs ou d'autres médicaments qui peuvent causer une hypotension ou une bradycardie : les effets d'ESMOCARD 100 mg/10 ml peuvent être renforcés ou les effets secondaires de l'hypotension ou de la bradycardie peuvent être exacerbés.
Les inhibiteurs calciques tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem ont un effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. Ne pas administrer cette thérapie combinée aux patients souffrant d'anomalies de la conduction et ne pas les traiter par ESMOCARD 100 mg/10 ml dans les 48 heures qui suivent l'arrêt du vérapamil .
Les inhibiteurs calciques tels que les dérivés de dihydropyridine (par exemple, la nifédipine) peuvent augmenter le risque d'hypotension. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque et recevant un inhibiteur calcique, le traitement avec les agents bêtabloquants peut conduire à une insuffisance cardiaque. Une adaptation de la posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml et une surveillance hémodynamique appropriée sont recommandées.
L'administration d'ESMOCARD 100 mg/10 ml en association avec des agents anti-arythmiques de classe I par exemple : disopyramide, quinidine) ainsi que l'amiodarone peut avoir un effet potentialisant sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire et induire un effet inotrope négatif.
L'administration d'ESMOCARD 100 mg/10 ml en association avec l'insuline ou des antidiabétiques oraux peut intensifier l'hypoglycémie (en particulier les β-bloquants non sélectifs). Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie tels qu'une tachycardie, mais d'autres signes comme les étourdissements et la transpiration peuvent ne pas être masqués.
Médicaments anesthésiques
Si le statut volémique du patient est incertain ou si des médicaments antihypertenseurs sont administrés en association avec l'esmolol, une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque hypotenseur sont possibles.
La prolongation du β-blocage réduit le risque d'arythmie pendant l'induction et l'intubation. L'anesthésiste doit prendre en compte un traitement par bêta-boquant déjà existant en plus de celui par ESMOCARD 100 mg/10 ml.
Les effets hypotenseurs des agents anesthésiques d'inhalation peuvent être augmentés par l'administration concomitante d'ESMOCARD 100 mg/10 ml. La posologie d'un des agents peut être modifiée selon les besoins pour garantir l'hémodynamique désirée.
L'association d'ESMOCARD 100 mg/10 ml avec des agents de blocage ganglionnaire peut majorer l'effet hypotenseur.
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) peuvent diminuer les effets hypotenseurs des bêta-bloquants.
La prudence est de rigueur en cas d'administration de floctafénine ou d'amisulpride et de bêta-bloquants comme l'esmolol.
L'administration en association d'antidépresseurs tricycliques, (comme l'imipramine et l'amitriptyline), de barbituriques et de phénothiazines (comme la chlorpromazine) aussi bien que d'autres antihypertenseurs (comme la clozapine)peut augmenter l'effet hypotenseur. Diminuer la posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml pour éviter une hypotension.
Lors de l'utilisation de bêta-bloquants, les patients à risque de réactions anaphylactiques peuvent être plus réactifs à l'exposition aux allergènes (accidentelle, diagnostique ou thérapeutique). Les patients qui prennent des bêta-bloquants peuvent ne pas réagir aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques .
Les effets d'ESMOCARD 100 mg/10 ml peuvent être neutralisés par l'administration en association de médicaments sympathomimétiques ayant une activité bêta-agoniste adrénergique. La dose de l'un ou l'autre agent peut devoir être ajustée en fonction de la réponse du patient ou il faut envisager l'utilisation d'autres agents thérapeutiques.
Les agents dépléteurs de catécholamine tels que la réserpine, peuvent avoir un effet additif s'ils sont administrés avec des agents bêta-bloquants. C'est pourquoi les patients traités par ESMOCARD 100 mg/10 ml et un dépléteur de catécholamine doivent être sous stricte surveillance afin de détecter d'éventuels signes d'hypotension ou de bradycardie marquée (vertiges, syncope ou hypotension orthostatique).
L'utilisation de bêta-bloquants avec la moxonidine ou des agonistes alpha 2 (tels que la clonidine) augmente le risque de rebond hypertensif lors de l'arrêt. Si la clonidine ou la moxonidine sont utilisées en association avec un bêta-bloquant et que les deux traitements doivent être interrompus, il faut d'abord interrompre l'administration du bêta-bloquant, puis celle de la clonidine ou de la moxonidine après quelques jours.
L'utilisation de bêta-bloquants avec des dérivés de l'ergot peut entraîner une vasoconstriction périphérique sévère et de l'hypertension. Les données d'une étude d'interaction entre ESMOCARD 100 mg/10 ml et la warfarine ont montré que l'administration concomitante d'ESMOCARD 100 mg/10 ml et de warfarine ne modifie pas les concentrations plasmatiques de warfarine. Les concentrations d'ESMOCARD, étaient néanmoins plus élevées lorsqu'il était administré avec la warfarine.
L'administration de digoxine et d'ESMOCARD 100 mg/10 ml, par voie intraveineuse, chez des volontaires sains, entraîne une augmentation de 10 à 20% des concentrations plasmatiques de digoxine. La combinaison des digitaliques et de l'ESMOCARD 100 mg/10 ml peut allonger le temps de conduction auriculo-ventriculaire. La digoxine n'a pas affecté la pharmacocinétique d'ESMOCARD 100 mg/10 ml.
Chez les sujets sains, l'association entre la morphine et l'ESMOCARD 100 mg/10 ml n'a pas modifié les concentrations plasmatiques de morphine. Les concentrations plasmatiques à l'équilibre d'ESMOCARD 100 mg/10 ml ont été augmentées de 46% en présence de morphine, mais aucun autre paramètre pharmacocinétique n'a été modifié.
L'effet d'ESMOCARD 100 mg/10 ml sur la curarisation induite par le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium a été étudié chez les patients devant subir une intervention chirurgicale. ESMOCARD 100 mg/10 ml n'a pas modifié le début du blocage neuromusculaire induit par le chlorure de suxaméthonium, mais la durée du blocage neuromusculaire est passée de 5 à 8 minutes. ESMOCARD 100 mg/10 ml a modérément prolongé la durée clinique (18,6%) et l'indice de récupération (6,7%) du mivacurium.
Bien que les interactions constatées dans les études avec la warfarine, la digoxine, la morphine, le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium n'aient pas un impact clinique majeur, l'adaptation de posologie d'ESMOCARD 100 mg/10 ml doit être réalisée avec prudence chez les patients qui reçoivent également la warfarine, la digoxine, la morphine, le chlorure de suxaméthonium ou le mivacurium.
Mises en garde et précautions
ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion DOIT ETRE DILUE AVANT UTILISATION PUIS UTILISE IMMEDIATEMENT APRES SON OUVERTURE (voir paragraphe 6)
Les dilutions inappropriées d'ESMOCARD peuvent entraîner de graves surdosages. Ces surdosages peuvent entraîner à leur tour une invalidité permanente ou s'avérer mortels.
ESMOCARD 2500 mg/10 ml solution à diluer pour perfusion contient de l'éthanol à 96 % et du propylenglycol.
La solution diluée contient une quantité d'éthanol inférieure à 100 mg.
Il est recommandé d'arrêter progressivement la perfusion en raison du risque de tachycardie par effet rebond.
Utiliser le chlorhydrate d'esmolol avec prudence chez les patients diabétiques ou hypoglycémiques:
la gravité de l'hypoglycémie est moins importante que celle constatée avec d'autres β-bloquants cardio-sélectifs. En effet, les β-bloquants peuvent masquer des symptômes annonciateurs d'une hypoglycémie comme la tachycardie.
Le vertige et les sueurs, peuvent néanmoins ne pas être affectés.
L'effet indésirable le plus fréquemment constaté est une hypotension rapidement réversible par la réduction de la posologie ou l'arrêt d'administration. Les patients présentant une faible tension artérielle systolique, exigent une attention particulière en adaptant la posologie et pendant la perfusion de maintien.
Il est conseillé de surveiller continuellement la tension artérielle et l'ECG chez tous les patients traités par l'esmolol. En cas d'épisode d'hypertension, réduire le taux de perfusion ou arrêter l'administration de l'esmolol.
En raison de son effet négatif sur le temps de conduction, les β-bloquants ne doivent être administrés qu'avec prudence chez les patients souffrant d'un bloc cardiaque du premier degré.
La prudence est également de rigueur chez les personnes âgées, en commençant par la posologie la plus faible, mais la tolérance est habituellement bonne chez ces patients.
Les β-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises d'angine chez les patients souffrant de l'angine de Prinzmetal en raison de la vasoconstriction de l'artère coronaire entraînée par le récepteur alpha qui ne rencontre pas de résistance. Ne pas administrer les β-bloquants non sélectifs à ces patients et se limiter aux β-bloquants sélectifs 1 avec la plus grande prudence.
La stimulation sympathique est nécessaire pour supporter la fonction circulatoire en cas d'insuffisance cardiaque congestive mais le β-blocage implique le risque de diminuer davantage la contractilité myocardique et d'aggraver ainsi l'insuffisance. La dépression myocardique prolongée dans le temps par effet des agents β-bloquants, peut conduire dans certains cas à l'insuffisance cardiaque. Aux premiers signes ou symptômes d'une insuffisance cardiaque imminente, l'esmolol doit être arrêté.
L'utilisation de l'esmolol pour le contrôle de la réponse ventriculaire chez les patients souffrant d'arythmies supraventriculaires exige de la prudence si le patient est hémodynamiquement compromis ou qu'il prend d'autres médicaments qui diminuent une ou toutes les fonctions ci-après: résistance périphérique, obturation myocardique, contractilité myocardique, ou propagation d'impulsions électriques au niveau du myocarde. En dépit du début et de la fin rapide des effets de l'esmolol, plusieurs cas de décès ont été observés dans des états cliniques complexes où l'esmolol a été vraisemblablement utilisé pour maîtriser la fréquence ventriculaire.
Les patients souffrant d'une affection bronchospastique ne doivent pas recevoir les β-bloquants. En raison de sa sélectivité β1 relative et de sa titrabilité, l'esmolol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des affections bronchospastiques. Cependant, puisque la sélectivité beta1 n'est pas absolue, titrer avec prudence jusqu'à ce que la plus faible dose efficace soit atteinte. Si des bronchospasmes devaient survenir, arrêter immédiatement la perfusion et administrer, le cas échéant, un agoniste beta2.
Si le patient reçoit déjà un stimulateur des récepteurs bêta-2, il peut s'avérer nécessaire de réévaluer la posologie de cet agent.
Esmolol doit être utilisé avec prudence chez les patients avec un antécédent de sifflement respiratoire et d'asthme.
Chez des patients atteints de psoriasis ou ayant une anamnèse de psoriasis dans leur famille, les β-bloquants ne devront être administrés que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel.
Chez les patients souffrant de troubles circulatoires périphériques (maladie et syndrome de Raynaud, claudication intermittente), utiliser les β-bloquants avec la plus grande prudence pour ne pas risquer d'aggraver ces troubles.
Les β-bloquants peuvent induire la bradycardie. Si la fréquence du pouls diminue à moins de 50-55 battements par minute au repos et que le patient présente des symptômes de bradycardie, réduire la posologie. Les β-bloquants sont susceptibles d'augmenter la sensibilité vers des allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques.
La perfusion de concentrations de 20 mg/ml a été associée à une irritation veineuse significative et à la thrombophlébite chez les animaux et les êtres humains. L'extravasation de 20 mg/ml peut entraîner une grave réaction locale et une nécrose cutanée possible.
Des réactions locales ont également été observées suite à la perfusion de concentrations de 10 mg/ml. Par conséquent, la perfusion dans de petites veines ou par un cathéter papillon doit être évitée.
Administration chez la population pédiatrique (âgée de moins de 18 ans)
La sécurité et l'efficacité du chlorhydrate d'esmolol chez les enfants n'ont pas été établies.
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