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Exacyl - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Exacyl appartient au groupe appelés Antifibrinolytiques. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - B02AA02.

Principe actif: ACIDE TRANEXAMIQUE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE) - Exacyl 0,5 g/5 ml I.V.- solution injectable - 0,5 g - - 1987-04-22

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE) - Exacyl 1 g/10 ml- solution buvable - 10 g - - 1987-04-22

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE) - Exacyl 500 mg- comprimé pelliculé - 500 mg - - 1986-01-27


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament Exacyl

  • comprimé pelliculé - 500 mg
  • solution buvable - 10 g
  • solution injectable - 0,5 g

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Exacyl enregistré en France

Exacyl 0,5 g/5 ml I.V. solution injectable

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 0,5 g

Composition et Présentations

TRANEXAMIQUE (ACIDE)0,5 g

Posologie et mode d'emploi Exacyl 0,5 g/5 ml I.V. solution injectable

Posologie
Adultes

Comment utiliser Exacyl Montrer plus >>>

Présentations et l’emballage extérieur

Exacyl 1 g/10 ml solution buvable

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 10 g

Composition et Présentations

TRANEXAMIQUE (ACIDE)10 g

Posologie et mode d'emploi Exacyl 1 g/10 ml solution buvable

Posologie
Chez l'adulte, la posologie se situe, suivant le cas à traiter, de 2 à 4 g par 24 heures à répartir en 2 ou 3 prises (soit 2 à 4 ampoules par jour).

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Présentations et l’emballage extérieur

Exacyl 500 mg comprimé pelliculé

SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)
Dosage: 500 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Exacyl

Indications

Prévention et traitement des hémorragies dues à une fibrinolyse générale ou locale chez l'adulte et l'enfant à partir d'un an.
Les indications spécifiques incluent :
Hémorragies causées par une fibrinolyse générale ou locale telles que :
Ménorragies et métrorragies,
Hémorragies gastro‑intestinales,
Affections urinaires hémorragiques, suite à une intervention chirurgicale prostatique ou des actes chirurgicaux affectant les voies urinaires,
Intervention chirurgicale oto‑rhino‑laryngologique (adénoïdectomie, amygdalectomie, extractions dentaires),
Intervention chirurgicale gynécologique ou affections d'origine obstétricale,
Intervention chirurgicale thoracique et abdominale et autres interventions chirurgicales majeures telles qu'une chirurgie cardiovasculaire,
Prise en charge d'hémorragies dues à l'administration d'un agent fibrinolytique.

Pharmacodynamique - Exacyl

L'acide tranexamique développe une action anti-hémorragique par inhibition des activités fibrinolytiques de la plasmine.
Il se forme ainsi un complexe entre l'acide tranexamique et le plasminogène, l'acide tranexamique restant lié au plasminogène lors de sa transformation en plasmine.
La plasmine, liée à l'acide tranexamique, aurait, vis-à-vis de la fibrine, une activité considérablement diminuée par rapport à celle de la plasmine libre.
Enfin, il ressort de diverses études que, in vivo, l'acide tranexamique à fortes doses exerce une activité freinatrice sur l'activation du système complément.

Pharmacocinétique

Absorption
Les concentrations plasmatiques maximales d'acide tranexamique sont obtenues rapidement après une brève perfusion intraveineuse, ensuite les concentrations plasmatiques diminuent de manière multi‑exponentielle.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques de l'acide tranexamique est de l'ordre de 3 % aux niveaux plasmatiques thérapeutiques et semble résulter entièrement de sa liaison au plasminogène. L'acide tranexamique ne se lie pas à l'albumine sérique. Le volume de distribution initial est approximativement compris entre 9 et 12 litres.
L'acide tranexamique traverse le placenta. Après une injection intraveineuse de 10 mg/kg à 12 femmes enceintes, la concentration de l'acide tranexamique dans le sérum variait de 10 à 53 mcg/ml alors que celle du sang du cordon ombilical variait de 4 à 31 mcg/ml.
L'acide tranexamique diffuse rapidement dans le liquide articulaire et la membrane synoviale. Après une injection intraveineuse de 10 mg/kg à 17 patients subissant une chirurgie du genou, les concentrations dans les liquides articulaires étaient similaires aux concentrations observées dans les échantillons sériques correspondants.
La concentration de l'acide tranexamique dans un certain nombre d'autres tissus représente une fraction de la concentration observée dans le sang (lait maternel, un centième ; liquide céphalorachidien, un dixième ; humeur aqueuse, un dixième).
L'acide tranexamique a été détecté dans le sperme où il inhibe l'activité fibrinolytique mais n'a aucune répercussion sur la migration du sperme.
Elimination
L'acide tranexamique est excrété principalement dans l'urine sous forme inchangée. L'excrétion urinaire par filtration glomérulaire est la voie d'élimination principale. La clairance rénale est équivalente à la clairance plasmatique (110 à 116 ml/min). L'excrétion de l'acide tranexamique est d'environ 90 % dans les 24 premières heures qui suivent l'administration intraveineuse de 10 mg/kg de poids corporel. La demi-vie d'élimination de l'acide tranexamique est approximativement de 3 heures
Populations particulières
Insuffisance rénale
Les concentrations plasmatiques augmentent chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.
Population pédiatrique
Une étude a évalué les données de pharmacocinétique dans une population de 21 enfants (âgés de 2,5 à 8,7 ans avec un poids de 11,5 à 25,3 kg) pendant une chirurgie cardiaque sous circulation extra-corporelle (CEC). Le poids a été rapporté comme la covariable principale ayant un impact sur la pharmacocinétique de l'acide tranexamique dans cette population. Dans l'intervalle de poids étudié (10 à 30 kg), la clairance plasmatique a diminué avec l'augmentation du poids (de 0,95 à 0,72 ml/min/kg) de manière cohérente avec une augmentation de la demi-vie d'élimination (10 à 12,6 heures).

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Exacyl en fonction de la voie d'administration

Absorption
Par voie orale (20 mg/kg), absorption rapide avec concentration sanguine maximale entre la 2ème et la 3ème heure, le produit n'étant plus retrouvé à la 6ème heure.
Distribution
dans le compartiment cellulaire,
dans le liquide céphalorachidien de façon retardée.
Le volume de distribution est de 33 p. 100 de la masse corporelle.
Élimination
La demi-vie d'élimination est d'environ 1 heure.
Quatre-vingt-dix % de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée par voie urinaire dans les 12 premières heures (excrétion glomérulaire sans réabsorption tubulaire).
Insuffisance rénale
Les concentrations plasmatiques sont augmentées en cas d'insuffisance rénale.
Grossesse
L'acide tranexamique traverse le placenta.

Effets indésirables - Exacyl

Les effets indésirables, rapportés par les études cliniques et la pharmacovigilance post-commercialisation, sont repris ci-dessous par classe de systèmes d'organes.
Tableau reprenant la liste des effets indésirables
Les effets indésirables signalés sont présentés dans le tableau ci-dessous. Les effets indésirables sont repris selon les classes principales de systèmes d'organes MedDRA. Au sein de chaque classe de systèmes d'organes, les effets indésirables sont présentés par fréquence. Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité. Les fréquences ont été définies comme suit : très fréquent (≥1/10) ; fréquent (≥1/100 à <1/10) ; peu fréquent (≥1/1000 à <1/100) ; fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Classe de systèmes d'organes MedDRA
Fréquence
Effets indésirables
Affections gastro-intestinales
Fréquent
Troubles digestifs tels que :
- Diarrhée
- Vomissements
- Nausées
Affections du système nerveux
Fréquence indéterminée
Affections oculaires
Fréquence indéterminée
- Troubles visuels, dont des troubles de la perception des couleurs
Affections vasculaires
Fréquence indéterminée
- Malaise avec hypotension, avec ou sans perte de conscience (généralement après une injection intraveineuse trop rapide, exceptionnellement après une administration par voie orale)
- Thrombose artérielle ou veineuse susceptible de survenir dans n'importe quel site.
Troubles généraux
Fréquence indéterminée
- Réactions d'hypersensibilité incluant des réactions anaphylactiques (urticaire, angio- œdème, choc anaphylactique) et des éruptions cutanées diverses.
Fréquence indéterminée
Erythème pigmenté fixe
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent
- Dermite allergique

Contre-indications - Exacyl

Thrombose veineuse ou artérielle aiguë ,
Etats fibrinolytiques consécutifs à une coagulopathie de consommation, à l'exception d'états associés à une activation prédominante du système fibrinolytique avec une hémorragie grave aiguë ,
Insuffisance rénale grave (risque d'accumulation),
Antécédents de convulsions,
Injections intrathécales et intraventriculaires, applications intracérébrales (risque d'œdème cérébral et de convulsions).

Grossesse/Allaitement

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement.
Grossesse
Il n'existe pas de données cliniques suffisantes sur l'utilisation de l'acide tranexamique chez la femme enceinte.
En conséquence, bien que les études effectuées chez l'animal n'aient pas mis en évidence d'effets tératogènes et en précaution d'emploi, l'acide tranexamique n'est pas recommandé pendant le premier trimestre de grossesse.
Les données cliniques limitées sur l'utilisation de l'acide tranexamique dans différentes situations cliniques hémorragiques pendant les deuxième et troisième trimestres n'ont pas mis en évidence d'effet délétère sur le fœtus. L'acide tranexamique ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice escompté justifie le risque potentiel.
Allaitement
L'acide tranexamique est excrété dans le lait maternel. Par conséquent, l'allaitement n'est pas recommandé.
Fertilité
Il n'existe pas de données cliniques sur les effets de l'acide tranexamique sur la fertilité.

Surdosage

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté.
Les signes et symptômes peuvent inclure vertiges, céphalées, hypotension et convulsions. Il a été démontré que les convulsions tendent à survenir à une fréquence plus élevée lorsque la dose augmente.
La prise en charge d'un surdosage consiste en un traitement symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

Aucune étude d'interaction n'a été réalisée. Un traitement simultané par des anticoagulants doit être administré sous la stricte surveillance d'un médecin spécialisé dans ce domaine.
Les médicaments qui agissent sur l'hémostase doivent être administrés avec précaution aux patients traités par l'acide tranexamique.
Par ailleurs, l'effet antifibrinolytique du médicament peut être antagonisé avec des thrombolytiques.
Il existe un risque théorique d'augmentation de la formation de thrombus, tel qu'avec les œstrogènes.

Mises en garde et précautions

Les indications et le mode d'administration décrits ci‑dessus doivent être strictement suivis :
les injections intraveineuses doivent être administrées très lentement
l'acide tranexamique ne doit pas être administré par voie intramusculaire.
Convulsions
Des cas de convulsions ont été rapportés en association avec un traitement par l'acide tranexamique. Lors d'une chirurgie de pontage aortocoronarien (PAC), la plupart de ces cas ont été signalés après une injection intraveineuse (IV) d'acide tranexamique à des doses élevées. Lorsque les doses plus faibles recommandées d'acide tranexamique étaient utilisées, l'incidence des crises post‑opératoires était similaire à celle constatée chez des patients non traités.
Troubles visuels
Il faut prêter attention aux troubles visuels possibles, notamment une déficience visuelle, une vision trouble, une perturbation de la vision des couleurs.
Si nécessaire, le traitement doit être interrompu.
Des examens ophtalmologiques réguliers (examens de l'œil et notamment acuité visuelle, vision des couleurs, fond de l'oeil, champ visuel, etc.) sont indiqués lors d'une utilisation continue et prolongée d'une solution injectable d'acide tranexamique.
Si des changements ophtalmiques pathologiques sont observés, particulièrement en présence de maladies de la rétine, le médecin doit consulter un spécialiste afin de décider de la nécessité d'utiliser à long terme une solution injectable d'acide tranexamique dans chaque cas individuel.
Hématurie
En cas d'hématurie provenant des voies urinaires supérieures, il y a un risque d'obstruction urétrale.
Evénements thrombo-emboliques
Les facteurs de risque de maladie thrombo-embolique doivent être pris en compte avant l'utilisation d'acide tranexamique. Chez les patients présentant des antécédents de maladies thrombo-emboliques ou chez les patients ayant une incidence accrue d'événements thrombo-emboliques dans leurs antécédents familiaux (patients à haut risque de thrombophilie), l'acide tranexamique solution injectable ne doit être administré qu'en présence d'une forte indication médicale, après consultation d'un spécialiste de l'hémostase et sous une stricte surveillance médicale .
L'acide tranexamique doit être administré avec prudence chez les patientes recevant des contraceptifs oraux en raison du risque accru de thrombose .
Coagulation intravasculaire disséminée
Dans la majorité des cas, les patients souffrant de coagulation intravasculaire disséminée ne doivent pas être traités par l'acide tranexamique . L'administration d'acide tranexamique doit être restreinte aux personnes présentant une activation prédominante du système fibrinolytique avec hémorragie grave aiguë.
Le profil hématologique se caractérise approximativement comme suit : diminution du temps de lyse des euglobulines; allongement du temps de Quick ; réduction des taux plasmatiques de fibrinogène, facteurs V et VIII, fibrinolysine issue du plasminogène et alpha-2 macroglobuline ; taux plasmatiques normaux de P et du complexe P (complexe prothrombinique), c'est-à-dire les facteurs II (prothrombine), VIII et X ; taux plasmatiques accrus de produits de dégradation du fibrinogène ; une numération normale des plaquettes sanguines. Ce qui précède suppose que l'état pathologique sous‑jacent ne modifie pas lui‑même les divers éléments de ce profil.
En présence de tels cas aigus, une dose unique de 1 g d'acide tranexamique est souvent suffisante pour contrôler l'hémorragie. L'administration de l'acide tranexamique en cas de coagulation intravasculaire disséminée ne doit être envisagée que si des installations de laboratoire d'analyses hématologiques appropriées et un personnel qualifié sont disponibles.
Atteintes rénales aiguës dans le contexte de la prise en charge de l'hémorragie du post-partum
Des cas d'atteintes rénales aiguës (dont des nécroses corticales) ont été rapportés avec l'utilisation de l'acide tranexamique à des doses > 2 g (doses totales) dans le traitement de l'hémorragie du post-partum.
Par mesure de précaution, et comme la relation causale entre l'acide tranexamique et les atteintes rénales aiguës n'a pu être écartée, l'utilisation de doses > 2 g (doses totales) d'acide tranexamique doit être effectuée avec prudence dans l'hémorragie du post-partum. »

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