Il existe deux stéréoisomères de la noradrénaline ; l'isomère L biologiquement actif est celui présent dans NORADRÉNALINE (TARTRATE) AGUETTANT 0,5 mg/mL (sans sulfites), solution pour perfusion.
Absorption
Sous-cutanée : faible.
Voie orale : la noradrénaline est rapidement désactivée dans le tractus gastro-intestinal suite à une administration orale.
Suite à une administration intraveineuse, la noradrénaline a une demi-vie plasmatique d'environ 1 à 2 minutes.
Distribution
La noradrénaline est rapidement éliminée du plasma par la recapture et le métabolisme cellulaire. Elle ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique.
Biotransformation
Méthylation par la catéchol-O-méthyltransférase,
Désamination par la monoamine oxydase (MAO),
Les métabolites ultimes qui en résultent sont l'acide 4-hydroxy-3-méthoxymandélique,
Les métabolites intermédiaires comprennent la normétanéphrine et l'acide 3,4-dihydroxymandélique.
Élimination
La noradrénaline est principalement éliminée sous forme de glucuronide ou de conjugués de sulfate des métabolites dans l'urine.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Noradrenaline tartrate en fonction de la voie d'administration
Non résorbé par voie digestive.
Concentration plasmatique fugace (la demi-vie est de 2 à 3 minutes).
Désamination oxydative et o-méthylation.
Elimination rénale sous forme de métabolites.
Affections psychiatriques
Anxiété.
Affections du système nerveux
Maux de tête, tremblements.
Affections oculaires
Glaucome aigu (très fréquent chez les patients prédisposés sur le plan anatomique avec la fermeture de l'angle iridocornéen).
Affections cardiaques
Tachycardie, bradycardie (résultant probablement d'un réflexe lié à l'augmentation de la tension artérielle), arythmie, palpitations, augmentation de la contractilité du muscle cardiaque résultat de l'effet adrénergique ß sur le cur (inotrope et chronotrope), insuffisance cardiaque aiguë, cardiomyopathie de stress.
Affections vasculaires
Hypertension artérielle et hypoxie tissulaire; lésion ischémique due à une action vasoconstrictrice puissante (peut entraîner une sensation de froid et une pâleur au niveau des membres et du visage).
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Insuffisance ou difficultés respiratoires, dyspnée.
Affections gastro-intestinales
Vomissements.
Affections du rein et des voies urinaires
Rétention d'urine.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Localement: possibilité d'irritation et nécrose au site d'injection.
L'administration continue d'un vasopresseur pour maintenir la tension artérielle en l'absence de remplissage vasculaire peut provoquer les symptômes suivants:
vasoconstriction viscérale et périphérique sévère,
diminution du flux sanguin rénal,
diminution de la production d'urine,
hypoxie,
augmentation des taux de lactate sérique.
En cas d'hypersensibilité ou de surdosage, les effets suivants peuvent apparaître plus fréquemment: hypertension, photophobie, douleur rétrosternale, douleur pharyngée, pâleur, sudation intense et vomissements.
Mises en garde :
NORADRENALINE (TARTRATE) AGUETTANT 2 mg/ml (SANS SULFITES) est contre-indiquée chez les patients hypotendus dont le collapsus est lié à une hypovolémie, sauf en cas d'urgence pour maintenir la perfusion des artères coronaires et cérébrales jusqu'à ce qu'une thérapie de remplacement du volume sanguin puisse être mise en place.
La solution de noradrénaline est uniquement destinée à être administrée via un cathéter veineux central. Le risque d'extravasation et de nécrose des tissus qui en résulte est ainsi très limité. Le site de perfusion doit être contrôlé régulièrement. Toutefois, en cas d'extravasation, la perfusion doit immédiatement être arrêtée et la zone doit être infiltrée avec de la phentolamine sans tarder, en surveillant étroitement les signes d'amélioration et en évaluant le cas échéant la nécessité de mettre en place un autre traitement afin d'annuler l'effet ischémique.
Précautions d'emploi :
NORADRENALINE (TARTRATE) AGUETTANT 2 mg/ml (SANS SULFITES) doit être utilisée avec une certaine prudence et dans le cadre strict de l'indication en cas de :
Dysfonctionnement ventriculaire gauche majeur.
Insuffisance coronaire aiguë.
Infarctus du myocarde récent.
Troubles du rythme cardiaque au cours du traitement. Ces derniers nécessitent une réduction de la posologie.
Des précautions sont nécessaires chez les patients atteints d'hyperthyroïdie ou de diabète.
La perfusion de noradrénaline doit être réalisée avec une surveillance continue de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque.
Au cas où il serait nécessaire d'administrer NORADRENALINE (TARTRATE) AGUETTANT 2 mg/ml (SANS SULFITES) simultanément avec du sang total ou du plasma, ces derniers doivent être administrés séparément.
Ce médicament contient du sodium. Ce médicament contient 3,3 mg de sodium par millilitre. A prendre en compte chez les patients suivant un régime hyposodé strict.
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