Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пирацетам

Пирацетам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пирацетам - Medzai.net
Международное наименование:
PIRACETAM
Регистрационный номер CAS:
7491-74-9
Брутто-формула:
C6H10N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide

2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide

Поделиться в соц. сетях:

Пирацетам - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
piracetam
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
piracétam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
piracetam
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пирацетам
Фармакопея США
piracetam
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
piracetam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
piracetamum
Фармакопея Китая
吡拉西坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пирацетам

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для внутривенного введения
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для инфузий
  • раствор для приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Ноотропное средство. Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды, увеличивает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Усиливает альфа- и бета-активность и снижает дельта-активность на ЭЭГ. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.
Оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие отсутствуют. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пирацетам при приеме внутрь

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.

Фармакокинетика - Пирацетам при парентеральном введении

Распределение и метаболизм
Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы крови.
Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.
Выводится почками в неизмененном виде - 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.

Дозировка

Дозировка - Пирацетам при приеме внутрь
Капсулы;
Внутрь в начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза/сут, при необходимости - 3-4 раза/сут. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сут. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сут, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 недели.
Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 5 лет - по 1 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза -1.8 г . Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.
При алкоголизме - 12 г/сут в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза - 2.4 г.
При серповидноклеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.
Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Дозировка - Пирацетам при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
В/в. Суточная доза - 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата, например, при затруднении глотания, или когда пациент находится в коме.
Раствор Пирацетама совместим со следующими инфузионными растворами: глюкоза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; хлорид натрия 0.9%; декстран 40 10% в 0.9% растворе хлористого натрия; декстран 100 6% в 0.9% растворе хлористого натрия; раствор Рингера; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%.
Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 ч.
Взрослые
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2.4-4.8 г/сут, распределяя на 2-3 введения.
При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут, распределяя на 2-3 введения.
При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму препарата Пирацетам. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных не следует резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Для купирования серповидно-клеточного вазооклюзионного криза препарат применяют в дозе 300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 дозы.
Дети и подростки
В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет: суточная доза составляет 3.2 г, разделенная на 2 введения.
Для купирования серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет назначают 300 мг/кг массы тела, разделяя на 4 приема.
Особые группы пациентов
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.
Дозу определяют, исходя из оценки КК у пациента, который рассчитывают по формуле:
КК = [140 - возраст (лет)] × масса тела (кг)/72 - креатинин сыворотки крови (мг/дл)
У женщин полученное значение следует умножить на 0.85.
Лечение таким пациентам назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:
Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование
Норма >80 Обычная доза
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая <30 1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия <20 противопоказано
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функции почек.
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме, описанной для пациентов с почечной недостаточностью.
Раствор для инфузий;
Вводить медленно! Растворы пирацетама вводят в/в капельно со скоростью 30-40 капель в минуту.
Болюсное в/в введение (например, при снятии абстинентного синдрома при алкоголизме, неотложное лечение серповидно-клеточной анемии и т.д.) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных лекарственных форм препарата (таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь), например, при затруднении глотания или когда пациент находится в коме.
При появлении возможности переходят на пероральный прием пирацетама.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов, назначают 2.4-4.8 г/сут.
При лечении цереброваскулярных нарушений (инсульта) назначают 4.8-12 г/сут.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая – 2 г/сут. Лечение продолжают не менее 3-х недель.
При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день, курс 10-15 дней.
При кортикальной миоклонии лечение назначают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте лечение прекращают.
При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на четыре равные дозы. В период криза – 300 мг/кг.
Детям. Единственным показанием является дислексия у детей старше 8 лет (в составе комплексной терапии). Пирацетам назначают в дозе 30-50 мг/кг/сут.
Дозирование пациентам с нарушением функции почек
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью в соответствии с данной схемой дозирования.
Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин) Дозирование
Отсутствует >80 Обычная доза
Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 введения
Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 введения
Тяжелая 20-30 1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия <20 противопоказано
Пожилым пациентам доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. При нарушении функций почек и печени одновременно дозирование осуществляется по приведенной схеме .

Показания к применению

Показания к применению - Пирацетам при системном применении
Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей— последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Гентингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.

Побочные действия

Побочные действия - Пирацетам при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность (>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1%).
Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60%); специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019