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L01B Antimétabolites




Les Substances actives appartenant au groupe "L01B Antimétabolites"

Capécitabine

La capécitabine est un carbamate de la fluoropyrimidine non cytotoxique et se comporte comme un précurseur administré par voie orale de la fraction cytotoxique, le 5-fluorouracile (5-FU).
L’activation de la capécitabine suit plusieurs étapes enzymatiques .

Cladribine

est un analogue purique non métabolisé par l'adénosine-déaminase ; elle est phosphorylée en 2-CdATP (ou 2-chloro-2'-désoxy ATP) qui bloque la synthèse de l'ADN en inhibant la ribonucléotide-réductase et l'ADN polymérase alfa.
se distingue des autres agents chimio-thérapeutiques intervenant sur le métabolisme purique par le fait qu'elle est cytotoxique à la fois pour les cellules en phase de division active comme en phase de quiescence.

Clofarabine

La clofarabine est un antimétabolite nucléoside purique.
Son activité antitumorale serait due à 3 mécanismes :
  • Inhibition de l'ADN polymérase α entraînant la terminaison de l'élongation d'une chaîne d'ADN et/ou la synthèse/réparation de l'ADN.

Cytarabine

La cytarabine, un analogue nucléosidique de la pyrimidine, est un agent antinéoplasique, qui inhibe la synthèse de l’acide désoxyribonucléique, spécifiquement dans la phase S du cycle cellulaire.
Elle possède aussi des propriétés antivirales et immunosuppressives.



Fludarabine

La Fludarabine est un nucléotide fluoré hydrosoluble analogue de l'agent antiviral vidarabine, 9-β-D-arabinofuranosyladénine (ara-A), qui est relativement résistant à la désamination par l'adénosine désaminase.
Le phosphate de fludarabine est rapidement déphosphorylé en 2-F-ara-A qui est incorporé dans la cellule puis subit une phosphorylation intracellulaire par la déoxycytidine kinase, en triphosphate actif, le 2-F-ara-ATP.

Fluorouracile

Antinéplasique cytostatique de la classe des antimétablites (antipyrimidine).
Afin de mieux comprendre l'activité du flururacile, il faut rappeler que l'uracile jue un duble rôle fndamental dans les tissus à croissance rapide: d'une part, en étant le précurseur (via la thymidilate-synthétase) de la thymine, base nécessaire à la synthèse d'ADN qui préside à la divisin cellulaire; d'autre part, en entrant dans la compsitin des ARNs qui président à la synthèse des protéines et des enzymes cellulaires.

Gemcitabine

Métabolisme cellulaire et mécanismes d’action : La gemcitabine (dFdC), qui est un antimétabolite pyrmidique, est métabolisée en intracellulaire par une nucléoside kinase en nucléosides diphosphate (dFdCDP) et triphosphate (dFdCTP) actifs.
L'effet cytotoxique de la gemcitabine est dû à l'inhibition de la synthèse de l'ADN par le double mécanisme d'action du dFdCDP et du dFdCTP.

Mercaptopurine

L'effet cytotoxique de la 6-mercaptopurine peut être lié à des niveaux de nucléotides thioguanine dérivés de 6-mercaptopurine dans les globules rouges, mais pas à une concentration plasmatique de 6-mercaptopurine.
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Méthotrexate

Médicament antirhumatismal destiné au traitement des maladies rhumatismales inflammatoires chroniques et des formes polyarticulaires de l’arthrite juvénile idiopathique.
Le méthotrexate est un antagoniste de l’acide folique qui appartient à la classe d’agents cytotoxiques appelés antimétabolites.

Nélarabine

La nélarabine est une prodrogue de l'analogue désoxyguanosine : ara-G.
La nélarabine est rapidement déméthylée par l'adénosine désaminase (ADA) en ara-G puis phosphorylée au niveau intracellulaire par la désoxyguanosine kinase et la désoxycytidine kinase en son métabolite 5'-monophosphate.

Raltitrexed

Le raltitrexed est un analogue de l'acide folique appartenant à la famille des antimétabolites, doté d'une puissante activité inhibitrice à l'égard de la thymidilate-synthase (TS).
Contrairement à l'activité indirecte du 5-FU et du méthotrexate, le raltitrexed agit par inhibition directe et spécifique de la TS.

Thioguanine

Des résistances croisées existent entre la thioguanine et la mercaptopurine ; il est dès lors peu probable que les patients qui présentent une tumeur résistante à l’une répondent à l’autre.
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La liste des médicaments appartenant au groupe - L01B Antimétabolites:

  • Pharmacopée de la Russie

    FGBNOu "RONÇ im. N.N.Blohina" (Fédération de Russie)

    solution injectable 10 mg/ml;

    Belmedpreparaty (République de Biélorussie)

    lyophilisat pour préparation injectable (perfusion) 1000 mg;

    AO "Farmasintez-Nord" (Fédération de Russie)

    solution injectable 10 mg/ml;

    OOO "Ozon" (Fédération de Russie)

    comprimé enrobé 2.5 mg;

    North Star (Fédération de Russie)

    comprimé pelliculé 2.5 mg;

    SANDOZ (SLOVENIE)

    comprimé 2.5 mg; 10 mg; 5 mg;

    BIOCAD (Fédération de Russie)

    lyophilisat pour préparation injectable (perfusion) 100 mg; 500 mg;

    Nativa (Fédération de Russie)

    lyophilisat pour préparation injectable (perfusion) 100 mg; 500 mg;

    Veropharm (Fédération de Russie)

    lyophilisat pour préparation injectable (perfusion) 100 mg; 500 mg;

    Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A. (ARGENTINE)

    lyophilisat pour préparation injectable (perfusion) 500 mg;

  • Pharmacopée française

    LABORATOIRE BIODIM (FRANCE)

    solution injectable 50,0 mg;

    solution injectable 5 000 mg;

    ACCORD HEALTHCARE FRANCE (FRANCE)

    solution injectable 25 mg;

    solution injectable 50 mg;

    SANOFI AVENTIS FRANCE (FRANCE)

    comprimé 2,5 mg;

    solution injectable 25,0 mg;

    solution injectable 5,0 mg;

    solution injectable 50,0 mg;

    solution injectable 500,0 mg;

    MYLAN SAS (FRANCE)

    solution injectable 100 mg;

    solution injectable 2,5 mg;

    solution injectable 25 mg;

    solution injectable 50 mg;

    LABORATOIRE BIODIM (FRANCE)

    solution injectable 25 mg;

    solution injectable 5 mg;

    PHARMAKI GENERICS (ROYAUME-UNI)

    solution injectable 25 mg;

    Laboratoire QUALIMED (FRANCE)

    solution injectable 100 mg;

    solution injectable 2,5 mg;

    solution injectable 25 mg;

    solution injectable 50 mg;

    SANDOZ (FRANCE)

    solution injectable 100 mg;

    comprimé 2,5 mg;

    solution injectable 2,5 mg;

    solution injectable 25 mg;

    TEVA SANTE (FRANCE)

    solution injectable 1000 mg;

    solution injectable 5,00 g;

    solution injectable 50,00 mg;

    solution injectable 500,00 mg;

    PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)

    solution injectable 50 mg;

    solution injectable 500 mg;

    MEDAC GESELLSCHAFT FUR KLINISCHE SPEZIALPRAPARATE (ALLEMAGNE)

    solution injectable 10 mg;

    solution injectable 10 mg;

    MEDAC (ALLEMAGNE)

    solution injectable 10 mg;

    MEDAC GESELLSCHAFT FUR KLINISCHE SPEZIALPRAPARATE (ALLEMAGNE)

    solution injectable 12,5 mg;

    solution injectable 15 mg;

    solution injectable 15 mg;

    solution injectable 17,5 mg;

    solution injectable 20 mg;

    solution injectable 20 mg;

    solution injectable 22,5 mg;

    solution injectable 25 mg;

    solution injectable 25 mg;

    solution injectable 27,5 mg;

    solution injectable 30 mg;

    solution injectable 30 mg;

    solution injectable 7,5 mg;

    solution injectable 7,5 mg;

    Nordic Group B.V. (PAYS-BAS)

    solution injectable 10 mg;

    solution injectable 12,5 mg;

    solution injectable 15 mg;

    solution injectable 17,5 mg;

    solution injectable 20 mg;

    solution injectable 22,5 mg;

    solution injectable 25 mg;

    solution injectable 7,5 mg;




Classification ATC
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