Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Гранисетрон

Гранисетрон - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Гранисетрон
Международное наименование:
GRANISETRON
Регистрационный номер CAS:
109889-09-0
Брутто-формула:
C18H24N4O
Номенклатура ИЮПАК:
1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide

1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]-3-indazolecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Гранисетрон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
granisetron - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
granisétron - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
granisetron - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гранисетрон
Фармакопея США
granisetron - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
granisetron - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
granisetronum
Фармакопея Китая
格拉司琼


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Гранисетрон:


Гранисетрон выпускается в России в следующих лекарственных формах
концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
 

1 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;

 

1 мг/мл

концентрат для приготовления раствора для инфузий;


таб., покр. плен. обол.
 

1 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

 

1 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Гранисетрона гидрохлорид — порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20 °C. Молекулярная масса 348,9.

Фармакодинамика

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.
Связывание с белками плазмы - 65%.
Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.
T1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Показания к применению

Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Побочные действия - Гранисетрон

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.
Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром.

Дозировка и Способы применения

В/в, внутрь. Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым — по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет — 1 мг 2 раза в сутки; первая таблетка принимается за 1 ч до введения цитостатика, вторая — через 12 ч после первой. В/в вводят в течение 5 мин за 30 мин до химиотерапии, 1 раз в сутки (можно повторно, но не более 3 раз); в/в разовая доза для взрослых — 3 мг, для детей от 2 до 16 лет — 40 мкг/кг, максимальная суточная доза — 9 и 3 мг соответственно. Непосредственно перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в стерильном растворе — 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола; раствор используют в течение суток.
Для профилактики тошноты и рвоты — 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс профилактического лечения — 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).
Послеоперационная тошнота и рвота — до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые — однократно в/в медленно (в течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза — 2 мг.

С осторожностью

Частичная кишечная непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки), беременность; детский возраст до 12 лет (для таблеток), до 2 лет (для инъекционных форм) — эффективность и безопасность применения не установлены.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Применение у детей

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Особые указания

Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019