Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гранисетрон

Гранисетрон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гранисетрон - Medzai.net
Международное наименование:
GRANISETRON
Регистрационный номер CAS:
109889-09-0
Брутто-формула:
C18H24N4O
Номенклатура ИЮПАК:
1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide

1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]-3-indazolecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Гранисетрон - Химические соединения

Гранисетрон
Международное наименование:
GRANISETRON
Регистрационный номер CAS:
109889-09-0
Брутто-формула:
C18H24N4O
Номенклатура ИЮПАК:

1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide

1-methyl-N-[(1S,5R)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]-3-indazolecarboxamide

GRANISETRON HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
107007-99-8
Брутто-формула:
C18H24N4O.ClH

Гранисетрон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
granisetron
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
granisétron
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
granisetron
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гранисетрон
Фармакопея США
granisetron
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
granisetron
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
granisetronum
Фармакопея Китая
格拉司琼


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гранисетрон

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
  • концентрат д/пригот. р-ра д/инъекц. и д/инфузий
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • трансдермальная терапевтическая система ТТС

Фармакодинамика

Противорвотное средство. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гранисетрон при приеме внутрь

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови - 5.99 нг/мл.
Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.
С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Фармакокинетика - Гранисетрон при парентеральном введении

После в/в введения в дозах 20 мкг/кг или 40 мкг/кг средняя Cmax в плазме крови составляет соответственно 13.7 мкг/л и 42.8 мкг/л.
Связывание с белками плазмы - 65%.
Быстро метаболизируется путем деметилирования и окисления.
T1/2 составляет 3.1-5.9 ч. У онкологических пациентов T1/2 повышается до 10-12 ч. Выводится с мочой и калом в основном в виде конъюгатов; 8-15% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Гранисетрон при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз/сут (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Гранисетрона должен продолжаться не более 7 дней.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дозировка - Гранисетрон при парентеральном введении
Концентрат для приготовления раствора для инфузий;
Взрослым для приема внутрь разовая доза - 1 мг, для в/в инфузии разовая доза - 3 мг, для в/в инъекции (медленно, не менее 30 сек) разовая доза - 1 мг.
Максимальная доза - 9 мг/сут.
Детям в/в капельно однократно - 40 мкг/кг (но не более 3 мг). Детям старше 12 лет для приема внутрь разовая доза - 1 мг.
Кратность и длительность применения устанавливают индивидуально.

Показания к применению

Показания к применению - Гранисетрон при системном применении
Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Гранисетрон при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко— изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко— тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко— реакции повышенной чувствительности.
Прочие: очень редко— гриппоподобный синдром.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019