La terbinafine est une allylamine, dotée d'un vaste spectre d'activité antifongique.
A faibles concentrations, la terbinafine est fongicide vis-à-vis des dermatophytes et de certains champignons dimorphiques.
La terbinafine empêche spécifiquement la biosynthèse des stérols fongiques à une étape précoce.
Cela conduit à un déficit en ergostérol et à l'accumulation intracellulaire de squalène, avec pour conséquence la mort des cellules fongiques.