Parasympathomimétique, inhibiteur des cholinestérases, la pyridostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de lacétylcholine.
Elle augmente lintensité et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses (action peristaltigène).
Elle améliore (au cours de la myasthénie) la force des contractions des muscles striés (action anti-myasthénique) en favorisant la transmission de linflux nerveux.
Le délai daction de la pyridostigmine est denviron 2 heures et sa durée daction de 3 à 4 heures.
Maladie d'AlzheimerChez les patients présentant une maladie d'Alzheimer qui ont été inclus dans les études cliniques, l'administration d'une dose unique quotidienne de 5 ou 10 mg de donépézil a produit une inhibition de l'activité de l'acétylcholinestérase (mesurée dans les membranes des hématies) respectivement de 63,6% et de 77,3%, mesurées à l'état d'équilibre juste avant la prise suivante.
Il a été montré que l'inhibition de l'acétylcholinestérase (AChE) dans les globules rouges par le donépézil est corrélée au changement sur l'ADAS-cog, échelle sensible de mesure de certains paramètres de la cognition.
La possibilité que le donépézil modifie le cours de l'affection neuropathologique sous-jacente n'a pas été étudiée.
En conséquence, le donépézil ne peut être considéré comme ayant un effet sur la progression de la maladie.
La galantamine, alcaloïde tertiaire, est un inhibiteur spécifique, compétitif et réversible de lacétylcholinestérase.
De plus, la galantamine potentialise laction intrinsèque de lacétylcholine sur les récepteurs nicotiniques, en se liant probablement à un site allostérique du récepteur.
Par conséquent, une augmentation de lactivité du système cholinergique associée à une amélioration des fonctions cognitives peut être obtenue chez les patients présentant une maladie dAlzheimer.
Effet inhibiteur des cholinestérases, la néostigmine prolonge et augmente les effets muscariniques et nicotiniques de lacétylcholine.
Augmente lintensité et le rythme des contractions des fibres musculaires lisses (action peristaltigène) ; Normalise la force de contractions des muscles striés (action antimyasthénique) en favorisant la transmission de linflux nerveux ; Antagonise le bloc neuromusculaire des curares non dépolarisants.
La rivastigmine est un inhibiteur de lacétyl et de la butyrylcholinestérase, de type carbamate : on estime quelle facilite la neurotransmission cholinergique en ralentissant la dégradation de lacétylcholine libérée par les neurones cholinergiques intacts sur le plan fonctionnel.
La rivastigmine est donc susceptible davoir un effet favorable sur les déficits cognitifs dépendants de ces voies cholinergiques au cours de la maladie dAlzheimer et dune démence associée à la maladie dAlzheimer.
La rivastigmine agit sur les enzymes cibles en formant un complexe lié par une liaison covalente qui entraîne une inactivation transitoire des enzymes.
Chez le sujet sain jeune, une dose de 3 mg par voie orale entraîne une diminution denviron 40 % de lactivité de lacétylcholinestérase (AChE) dans le LCR dans les 1,5 h après administration.
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