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Agonistes dopaminergiques





Les Substances actives appartenant au groupe "Agonistes dopaminergiques"

1) Action antiparkinsonnienneL'action rapide de se manifeste dans les 48 premières heures de traitement.
L'efficacité porte sur la triade caractéristique de la maladie de Parkinson, mais c'est surtout l'akinésie qui est améliorée.

L’apomorphine est un stimulant direct des récepteurs de la dopamine et même si elle présente des propriétés agonistes des récepteurs D1 et D2, elle ne partage les voies de transport ou métaboliques de la lévodopa.
Même si chez les animaux de laboratoire, l’administration d’apomorphine supprime la fréquence de décharge des cellules nigro-stratiales et, si à faibles doses, elle produit une réduction de l’activité locomotrice (censée représenter l’inhibition pré-synaptique de la libération de dopamine endogène), son effet sur les troubles moteurs du parkinsonien semble liée à une action sur les récepteurs post-synaptiques.

La bromocriptine est un agoniste dopaminergique Au niveau hypothalamo-hypophysaire, elle freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
La bromocriptine peut corriger la sécrétion inappropriée de l'hormone de croissance.

La cabergoline est un dérivé de l'ergot de seigle, exerçant sur les récepteurs dopaminergiques D2 des propriétés agonistes.
La cabergoline exerce un effet hypotenseur qui apparaît habituellement au cours des 6 premières heures suivant la prise du médicament.

Suivant les doses utilisées, on peut observer trois types d’effets : à faibles doses (< 5 µg/kg/min.
) : effet dopaminergique: action inotrope positive; accroissement des débits sanguins rénal, mésentérique et coronaire; rétablissement ou augmentation de la diurèse et de l'excrétion sodée; à doses moyennes (entre 5 et 20 µg/kg/min.

La dobutamine est un agent inotrope dont l’activité primaire résulte d’une stimulation des récepteurs b1-adrénergiques cardiaques.
Une légère activation des récepteurs b2 et a est également observée.

L'entacapone appartient à une nouvelle classe thérapeutique, la classe des inhibiteurs de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT).
C'est un inhibiteur spécifique et réversible de la COMT qui agit principalement au niveau périphérique et qui est destiné à être administré en association avec des médicaments contenant de la lévodopa.

Les études de liaison aux récepteurs conduites in vitro ont montré un effet inhibiteur faible ou nul du felbamate sur les systèmes de liaison aux récepteurs du GABA et des benzodiazépines.
De plus, le felbamate est dénué de propriétés excito-toxiques et n'antagonise pas les effets neuro-toxiques du NMDA, du kaïnate ou du quisqualate in vitro ; ce n'est donc pas un antagoniste du NMDA.

Au niveau hypothalamo-hypophysaire, il freine la sécrétion de la prolactine et réduit l'hyperprolactinémie, qu'elle soit d'origine physiologique (grossesse, post-partum) ou pathologique.
Au niveau nigro-strié, par stimulation directe et prolongée des récepteurs dopaminergiques D2 post-synaptiques, le lisuride pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson.

Il apparaît de plus en plus clairement que le dysfonctionnement de la neurotransmission glutamatergique, en particulier au niveau des récepteurs NMDA, contribue à la fois à l’expression des symptômes et à la progression de la maladie dans la démence neurodégénérative.
Effet Pharmacodynamique :La mémantine est un antagoniste voltage-dépendant non compétitif des récepteurs NMDA d’affinité modérée.

Le mésilate de pergolide est un agoniste des récepteurs dopaminergiques D1, D2 et D3.
Dans la maladie de Parkinson, le pergolide agit en stimulant directement les récepteurs dopaminergiques post-synaptiques du système nigrostriatal.

Piribédil : agoniste dopaminergique (stimule les récepteurs de la dopamine et les voies dopaminergiques cérébrales).
Chez l'homme, le mécanisme d'action est mis en évidence par les études de pharmacologie clinique : stimulation de l'électrogenèse corticale de type "dopaminergique" aussi bien à l'état de veille que pendant le sommeil, activité clinique sur les différentes fonctions contrôlées par la dopamine, cette activité étant mise en évidence grâce à l'utilisation d'échelles comportementales ou psychométriques.

Le pramipexole est un agoniste dopaminergique qui se fixe avec une forte sélectivité et une forte spécificité sur les récepteurs dopaminergiques D2 au sein desquels il présente une affinité préférentielle pour les récepteurs D3 et exerce une activité intrinsèque complète.
Le pramipexole atténue les déficits moteurs parkinsoniens en stimulant les récepteurs dopaminergiques du striatum.

Le quinagolide est un agoniste dopaminergique D2 sélectif.
II ne s'agit pas d'un dérivé de l'ergot de seigle.

Le ropinirole est un agoniste dopaminergique non ergoté des récepteurs D2/D3 qui stimule les récepteurs dopaminergiques du striatum.
Le ropinirole pallie la déplétion en dopamine qui caractérise la maladie de Parkinson par stimulation des récepteurs striataux dopaminergiques.

La rotigotine est un agoniste dopaminergique de type non ergoline destiné au traitement des signes et symptômes de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos.
Les effets thérapeutiques de la rotigotine dans la maladie de Parkinson seraient liés à l'activation des récepteurs D3, D2 et D1 au niveau du noyau caudé et du putamen.

inhibe sélectivement la MAO-B.
Elle prévient la dégradation de dopamine et β-phényléthylamine dans le cerveau.


La liste des médicaments appartenant au groupe - Agonistes dopaminergiques:
  • Pharmacopée de la Russie

    ZAO "Biologicheskie issledovaniya i sistemi" (Fédération de Russie)
    Меманейрин liquide oral ZAO "Biologicheskie issledovaniya i sistemi" (Fédération de Russie)

    liquide oral 10 mg/ml;

    MERZ PHARMA GmbH & Co. (ALLEMAGNE)
    Акатинол мемантин comprimé pelliculé MERZ PHARMA GmbH & Co. (ALLEMAGNE)

    comprimé pelliculé 10 mg;

    SANDOZ (SLOVENIE)

    comprimé pelliculé 10 mg;

    comprimé pelliculé 20 mg;

    FGOuP NPÇ "Farmzachita" FMBA Rossii (Fédération de Russie)

    comprimé 0.25 mg; 1 mg;

  • Pharmacopée française

    LABORATOIRE GLAXOSMITHKLINE (FRANCE)

    comprimé pelliculé 0,250 mg;

    comprimé pelliculé 0,5 mg;

    comprimé pelliculé 1 mg;

    comprimé pelliculé 2 mg;

    BRITANNIA PHARMACEUTICALS LIMITED (ROYAUME-UNI)

    solution injectable 10 mg;

    solution pour perfusion 5 mg;

    Laboratoir AGUETTANT (FRANCE)

    solution injectable 10 mg;

    solution injectable 30 mg;

    solution injectable 5 mg;

    ARCHIMEDES PHARMA FRANCE SARL (FRANCE)

    solution injectable pour perfusion 10 mg;

    EVER Neuro Pharma GmbH (AUTRICHE)

    solution pour perfusion 5 mg;


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